氨苯砜片的药理毒性及药代动力学
药理毒理 本品为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强的抑菌作用，大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似，作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似，均可为对氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期单用，麻风杆菌易对本品产生耐药。 药代动力学 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高，易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应，但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者用药时可能需要调整剂量。口服后数分钟即可在血液中测得本品，达峰时间(t max)为2～6小时，有时为4～8小时，本品存在肝胆循环，所以排泄缓慢，血消除半衰期(......阅读全文
氨苯砜片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品,加甲醇制成每1ml中约含氨苯砜5μg的溶液,滤过,取滤液照氨苯砜项下鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)取本品的细粉适量(约相当于氨苯砜0.1g),加丙酮2oml,搅拌,使氨苯砜溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照氨苯砜项下的鉴别(3)项试验,显相同的反应。
关于氨苯砜片的注意事项介绍
1．下列情况应慎用本品：严重贫血、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)缺乏、变性血红蛋白还原酶缺乏症、肝、肾功能减退、胃与十二指肠溃疡及有精神病史者。 2．交叉过敏：砜类药物之间存在交叉过敏现象。此外，对磺胺类、呋噻米类、噻嗪类、磺酰脲类以及碳酸酐酶抑制药过敏的患者亦可能对本品发生过敏。 3
概述氨苯砜片的药物相互作用
1．与丙磺舒合用可减少肾小管分泌砜类，使砜类药物血浓度高而持久，易发生毒性反应。因此在应用丙磺舒的同时或以后需调整砜类的剂量。 2．利福平可刺激肝微粒体酶的活性，使本品血药浓度降低1/7～1/10，故服用利福平的同时或以后应用氨苯砜时需调整后者的剂量。 3．本品不宜与骨髓抑制药物合用，因可加
使用氨苯砜片的不良反应介绍
一、不良反应： 1．发生率较高者有：背、腿痛，胃痛，食欲减退；皮肤苍白、发热、溶血性贫血；皮疹；异常乏力或软弱；变性血红蛋白血症。 2．发生率较低者有：皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、精神紊乱、周围神经炎；咽痛、粒细胞减低或缺乏；砜类综合征或肝脏损害等。 3．下列症状如持续存在需引起注意：眩晕、头痛
氨苯砜的检查方法
有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含10mg的溶液对照溶液(1)精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1m中约含20g的溶液。对照溶液(2)精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液色谱条件采用硅胶G薄层
简述氨苯砜的性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。 本品在丙酮中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶；在稀盐酸中溶解。 熔点：本品的熔点（2010年版药典二部附录ⅥC）为176～181℃。
氨苯砜片的用法用量及不良反应
用法用量 口服给药： 1．抑制麻风 与一种或多种其他抗麻风药合用。 （1）成人，一次50～100mg，一日1次；或按体重一次0.9～1.4mg/kg，一日1次，最高剂量每日200mg。开始可每日口服12.5～25mg，以后逐渐加量到一日100mg。 （2）小儿按体重一次0.9～1.4mg/kg
氨苯砜的基本性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭本品在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;在稀盐酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为176~181℃。
氨苯砜的鉴别方法
(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在261nm与296nm的波长处有最大吸收。其吸光度分别为0.35~0.38与0.59~0.62。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集412图)一致(3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应(通则0301
氨苯砜的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加水30m1与盐酸溶液(1→2)20ml,照永停滴定法(通则0701),用亚硝酸钠滴定液(0.lmol/L)滴定。每lml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于12.42mg的C2H12N2O2S
氨苯砜的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在261nm与296nm的波长处有最大吸收。其吸光度分别为0.35~0.38与0.59~0.62。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集412图)一致(3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应(通则03
醋氨苯砜的检查方法
检查氨苯砜类照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,精密称定,加甲醇微温溶解,放冷,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液对照品溶液(1)取氨苯砜对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液对照品溶液(2)取氨苯砜对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并
醋氨苯砜的检查方法
氨苯砜类照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,精密称定,加甲醇微温溶解,放冷,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液对照品溶液(1)取氨苯砜对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液对照品溶液(2)取氨苯砜对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量
醋氨苯砜的含量测定
取本品约0.5g,精密称定,置锥形瓶中,加盐酸溶液(1→2)75ml,瓶口放一小漏斗,加热使沸后,保持微沸约30分钟,放冷,将溶液移至烧杯中,锥形瓶用水25m1分次洗涤,洗液并人烧杯,照永停滴定法(通则0701),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每lml亚硝酸钠滴定液(o.lmo/L)相当
醋氨苯砜的含量测定
取本品约0.5g,精密称定,置锥形瓶中,加盐酸溶液(1→2)75ml,瓶口放一小漏斗,加热使沸后,保持微沸约30分钟,放冷,将溶液移至烧杯中,锥形瓶用水25m1分次洗涤,洗液并人烧杯,照永停滴定法(通则0701),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每lml亚硝酸钠滴定液(o.lmo/L)相当
醋氨苯砜注射液
含量测定取本品,摇匀,精密量取适量(约相当于醋氨苯砜0.3g),照醋氨苯砜含量测定项下的方法测定,即得类别同醋氨苯砜。规格(1)1.5ml:0.225g(2)3ml:0.45g(36ml:0.9g贮藏遮光,密闭保存。性状本品为微细颗粒的混悬油溶液,静置后,微细颗粒下沉,振摇后成均匀的淡黄色混悬液鉴别
氨苯砜片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高，易产生不良反应，尤其血液
关于氨苯砜片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度(Cmax)亦较高，易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应，
氨苯砜的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭本品在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;在稀盐酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为176~181℃。鉴别(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在261nm与296nm的波长
醋氨苯砜的基本性状
性状本品为白色至微黄色结晶或结晶性粉末;无臭本品在乙醇中极微溶解,在水、乙醚、稀盐酸或氢氧化钠试液中几乎不溶
醋氨苯砜的鉴别方法
鉴别(1)取本品约0.1g,加乙醇5ml与硫酸1ml,摇匀,加热,发生乙酸乙酯的香气。(2)取本品,加无水乙醇制成每1m中约含5g的溶液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在256nm与284nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集541图)一致(4)取本品约0
醋氨苯砜的鉴别方法
鉴别(1)取本品约0.1g,加乙醇5ml与硫酸1ml,摇匀,加热,发生乙酸乙酯的香气。(2)取本品,加无水乙醇制成每1m中约含5g的溶液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在256nm与284nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集541图)一致(4)取本品约0
醋氨苯砜的含量测定方法
含量测定取本品约0.5g,精密称定,置锥形瓶中,加盐酸溶液(1→2)75ml,瓶口放一小漏斗,加热使沸后,保持微沸约30分钟,放冷,将溶液移至烧杯中,锥形瓶用水25m1分次洗涤,洗液并人烧杯,照永停滴定法(通则0701),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每lml亚硝酸钠滴定液(o.lmo/
简述氨苯砜的物化性质
外观与性状：白色结晶粉末 密度：1.361 g/cm3 熔点：175-177 °C(lit.) 沸点：511.7ºC at 760 mmHg 闪点：263.2ºC 稳定性：稳定，可燃，和强氧化剂不相容 储存条件：库房通风低温干燥,与食品原料分开储运
关于氨苯砜的生产方法介绍
将4,4'-二氯二苯砜、酮粉，氯化亚酮及氨水加入高压釜，搅拌下加热，于170～202℃及3MPa压力下，反应14h，然后降温至60℃，经过滤、水洗、干燥得粗产品4,4'-二氨基二苯砜。根据产品的用途，对粗产品进行精制。例如可将粗产品溶解于10%的盐酸中，加活性炭脱色，过滤，冷却至
关于氨苯砜的鉴别测定介绍
（1）取本品，加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录ⅣA）测定，在261nm与296nm的波长处有最大吸收。其吸光度分别为0.35～0.38与0.59～0.62。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》412图）一致。 （3
氨苯砜的有关物质的检查
1、有关物质 取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，分别用甲醇稀释制成每1ml中约含20μg与100μl的溶液，作为对照溶液（1）和（2）。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录ⅤB）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上
简述氨苯砜的药理作用
本品为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强的抑菌作用，大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似，作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似，均可为氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期单用，麻风杆菌
简述氨苯砜的适应症
本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗，也用于脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎、环形肉芽肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变、放线菌性足分支菌病、聚会性痤疮、银屑病、带状疱疹的治疗。可与甲氧苄啶联合治疗肺孢三者联合用于预防间日疟。
关于氨苯砜的用法用量介绍
1．抑制麻风口服，与一种或多种其他抗麻风药合用。成人一次50～100mg，一日一次；或按体重一次0.9～1.4mg/kg，一日一次，最高剂量每日200mg。可与开始每日口服12.5～25mg，以后逐渐加量到每日100mg。小儿按体重一次0.9～1.4mg/kg，一日一次。由于本品有蓄积作用，故每