关于氨苯砜片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(Cmax)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者用药时可能需要调整剂量。口服后数分钟即可在血液中测得本品,达峰时间(tmax)为2~6小时,有时为4~8小时,本品存在肝胆循环,所以排泄缓慢,血消除半衰期(t1/2β)为10~50小时(平均为28小时)。停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之久。约70%~85%的给药量以原型和代谢产物自尿中排出,少量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。......阅读全文
关于氨苯砜片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(Cmax)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,
氨苯砜片的药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应
关于氨苯砜的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未
氨苯砜片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高,易产生不良反应,尤其血液
氨苯砜片的药理毒性及药代动力学
药理毒理 本品为砜类抑菌剂,对麻风杆菌有较强的抑菌作用,大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似,作用于细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似,均可为对氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外,本品尚具免疫抑制作用,可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期
关于苯磺酸氨氯地平片的药代动力学介绍
给予口服氨氯地平治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~90%,氨氯地平的生物利用度不受摄入食物的影响。 氨氯地平通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,体外研究表明,在高血压患者中,血浆蛋白结合率约为93
关于氨苯砜的给药说明介绍
1.单用氨苯砜治疗麻风易产生细菌耐药性,因此应与其他药物如氯法齐明、利福平等联合应用。 2.对查菌阴性即未定类和结核样型麻风的治疗需与其他抗麻风药联合服用,持续半年。对查菌阳性的其他类型麻风,需联合用药,持续2年。 3.治疗疱疹样皮炎时,应食用无麸质饮食,连续6个月后,氨苯砜的剂量可减少50
关于氨苯蝶啶的药代动力学介绍
本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。
氨苯砜片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品,加甲醇制成每1ml中约含氨苯砜5μg的溶液,滤过,取滤液照氨苯砜项下鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)取本品的细粉适量(约相当于氨苯砜0.1g),加丙酮2oml,搅拌,使氨苯砜溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照氨苯砜项下的鉴别(3)项试验,显相同的反应检查溶出
关于氨苯砜片的简介
氨苯砜片,适应症为 1.本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗。 2.也用于脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎、环形肉芽肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变、放线菌性足分枝菌病、聚会性痤疮、银屑病、带状疱疹的治疗。 3.可与甲氧苄啶联合
关于氨苯砜片的用法用量介绍
口服给药: 1.抑制麻风 与一种或多种其他抗麻风药合用。 (1)成人,一次50~100mg,一日1次;或按体重一次0.9~1.4mg/kg,一日1次,最高剂量每日200mg。开始可每日口服12.5~25mg,以后逐渐加量到一日100mg。 (2)小儿按体重一次0.9~1.4mg/kg,一日
简述氨苯蝶啶片的药代动力学
1、药物过量: 未进行该项实验且无可靠参考文献。 2、药理毒理: 本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换,从而使Na+、Cl-、水排泄增多,而K+排泄减少。 3、药代动力学: 口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间
关于氨苯砜片的注意事项介绍
1.下列情况应慎用本品:严重贫血、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)缺乏、变性血红蛋白还原酶缺乏症、肝、肾功能减退、胃与十二指肠溃疡及有精神病史者。 2.交叉过敏:砜类药物之间存在交叉过敏现象。此外,对磺胺类、呋噻米类、噻嗪类、磺酰脲类以及碳酸酐酶抑制药过敏的患者亦可能对本品发生过敏。 3
氨苯砜片的禁忌
对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障碍者禁用。
氨苯砜片的性状
本品为白色或类白色片。
使用氨苯砜片过量的介绍
过量服用本品主要导致高铁血红蛋白血症、溶血、肝肾功能损害和精神障碍。过量的处理: 1.洗胃,给予活性炭30g,同时给予泻药每6小时1次,至少持续24~48小时。 2.紧急情况下,对正常及变性血红蛋白还原酶缺乏的患者用亚甲蓝1~2mg/kg缓慢静脉注射,如变性血红蛋白重新出现,可重复注射。
关于苯巴比妥片的药代动力学介绍
口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5~1小时起效,一般2~18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%(20%~45%),表观分布容积为0.5~0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10~40μg/ml,超过40μg/m
关于甲氨蝶呤片的药代动力学介绍
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型;初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少
氨苯砜片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以盐酸20ml加水至1000ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经60分钟时取样。供试品溶液取溶出液适量,滤过,取续滤液(50mg规格)或精密量取续滤液适量,用溶出介质定量稀释制成每1m中含氨苯砜50μg的溶液(0.lg规格)
氨苯砜片的用法用量
口服给药: 1.抑制麻风 与一种或多种其他抗麻风药合用。 (1)成人,一次50~100mg,一日1次;或按体重一次0.9~1.4mg/kg,一日1次,最高剂量每日200mg。开始可每日口服12.5~25mg,以后逐渐加量到一日100mg。 (2)小儿按体重一次0.9~1.4mg/kg,一日1次。
氨苯砜片的药理毒理
本品为砜类抑菌剂,对麻风杆菌有较强的抑菌作用,大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似,作用于细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似,均可为对氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外,本品尚具免疫抑制作用,可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期单用,麻风杆
关于苯唑西林钠片的药代动力学介绍
苯唑西林钠片耐酸,稳定,口服可吸收,30%~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~1小时到达,为11.7mg/L,剂量加倍,血药浓度亦倍增。食物可影响本品在胃肠道的吸收。本品蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度,在腹水和痰液中浓度较低
关于苯扎贝特片的药代动力学介绍
1、苯扎贝特片的药代动力学: 苯扎贝特片口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出,50%为原形,其余为代谢产物;少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时,在肾病腹膜透析病人可长达20小时。 2、贮藏:密封保存。 3、包装:铝铝包装,10
关于苯溴马隆片的药代动力学介绍
1、药物过量: 现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后,应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收,使其加速排出体外。 如果超大量地服用了本品,应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度,采取必要的措施。 2、药代动力学: 健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸
简述氨苯蝶啶的药代动力学
氨苯蝶啶口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,氨苯蝶啶可透过胎盘并分泌到乳
氨甲酸苯卓的药代动力学
氨甲酸苯卓口服吸收缓慢,且因人而异。口服氨甲酸苯卓400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。氨甲酸苯卓抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度
关于氨苯砜的生产方法介绍
将4,4'-二氯二苯砜、酮粉,氯化亚酮及氨水加入高压釜,搅拌下加热,于170~202℃及3MPa压力下,反应14h,然后降温至60℃,经过滤、水洗、干燥得粗产品4,4'-二氨基二苯砜。根据产品的用途,对粗产品进行精制。例如可将粗产品溶解于10%的盐酸中,加活性炭脱色,过滤,冷却至
关于氨苯砜的用法用量介绍
1.抑制麻风口服,与一种或多种其他抗麻风药合用。成人一次50~100mg,一日一次;或按体重一次0.9~1.4mg/kg,一日一次,最高剂量每日200mg。可与开始每日口服12.5~25mg,以后逐渐加量到每日100mg。小儿按体重一次0.9~1.4mg/kg,一日一次。由于本品有蓄积作用,故每
关于氨苯砜的鉴别测定介绍
(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在261nm与296nm的波长处有最大吸收。其吸光度分别为0.35~0.38与0.59~0.62。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》412图)一致。 (3
关于氨苯砜的药物过量介绍
过量服用本品主要导致高铁血红蛋白血症、溶血、肝肾功能损害和精神障碍。逾量的处理: (1)洗胃,给予活性炭30g,同时给予泻药每6小时1次,至少持续24~48小时。 (2)紧急情况下,对正常及变性血红蛋白还原酶缺乏的患者用亚甲蓝1~2mg/kg缓慢静注,如变性血红蛋白重性积蓄,可重复注射。