关于普伐他汀的药代动力学介绍

普伐他汀口服吸收快,达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算,平均普伐他汀品服吸收率为34%,绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收,降低其生物利用度,但进餐食时服药或餐前一小时服药,其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66),肝脏是胆固醇合成、LDL清除的主要器官,也是本品发挥药理作用遥主要部位。体外实验表明,普伐他汀主要是进入肝脏细胞。尽管有明显的肝脏首过效应,普伐他汀血浆浓度不一定与其降脂活性完全相关。普伐他汀血浆浓度[包括:曲线下面积(AUC),峰浓度(Cmax),稳态最低浓度(Cmin)] 与服用剂量呈直接比例相关。临睡前服用的生物利用度比上午服用的生物利用度要低60%。尽管睡前服用普伐他汀的生物利用度低,其疗效却反而高(统计学分析显著性的临界水平)。这表明肝脏在晚间摄取药物多。因此,AUC降低表示药物在肝脏浓度高,疗效也强。稳态AUCs,Cmax和Cmin分析......阅读全文

关于锌布的药代动力学介绍

  锌布的退热作用在服药后1~2h出现,2~3h达高峰,可持续4~6h。布洛芬口服后吸收迅速,1~2h达药峰浓度,血浆蛋白结合率达99%,主要在肝脏代谢,其羟化、羧化代谢产物由尿排出,24h内即可排泄完,半衰期为1.8~2.6h。口服锌盐主要在十二指肠和近侧小肠通过主动转运吸收,15min即进入血液

关于氯霉素的药代动力学介绍

  本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循

关于苯丙醇的药代动力学介绍

  口服苯丙醇后迅速自胃肠道吸收,主要分布于肠、肝、胆囊、肾等器官。健康人体口服苯丙醇0.2g后30min,胆汁中胆红素增加2.5倍,2h后胆酸增加3倍。另外,健康人体口服苯丙醇0.1~0.2g约1~1.5h达血药浓度最高峰值,血浆半衰期约4~6h。主要在肝脏代谢,以代谢物及部分原形自胆汁及尿中排泄

关于环丙沙星胶囊的药代动力学介绍

  健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代

关于氨茶碱的药代动力学介绍

  口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为3~9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L,它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本

关于六嘧啶的药代动力学介绍

  六嘧啶口服后吸收较快,但比苯巴比妥慢,平均4h(0.5~9h)血药浓度达峰值。癫痫发作的治疗性血药浓度为5~12μg/ml。单次给药治疗癫痫时,药效持续0.5~5h。口服的生物利用度为90%~100%。小儿的生物利用度约为92%。总蛋白结合率为20%~30%。脐带血浓度为8.3μg/ml。分布容

关于利福平片的药代动力学介绍

  利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有

关于诺氟沙星胶囊的药代动力学介绍

  空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2β)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服本品400mg

关于庆大霉素的药代动力学介绍

  庆大霉素肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液,其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及

关于舒敏的药代动力学介绍

  口服后有90%的盐酸曲马多被吸收。无论是否于进餐时服用,盐酸曲马多的绝对生物利用度为70%。盐酸曲马多的吸收值与可测到的非代谢原药量的差异是由低首过效应引起的。口服后首过效应的最大值为30%。  盐酸曲马多的组织亲和性高(Vdβ=203±40 I)。血浆蛋白结合率为20%。服用舒敏缓释片100m

关于青霉胺的药代动力学介绍

  本药口服后约57%经胃肠道吸收(患胃肠疾病时可影响本药的吸收),血药浓度达峰时间约为2小时。药物吸收后分布至全身各组织,但主要分布于血浆和皮肤,可透过胎盘。本药大部分在肝脏代谢,青霉胺吸收后数小时内可由尿中排出(24小时可排出 50%),20%可随粪便排出。尿中排出的主要形式为二硫化物,一次静脉

关于利血平片的药代动力学介绍

  利血平口服后迅速从胃肠道吸收,分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度(F)约为30%~50%;药后2~4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%。起效慢,需数天至三周,3~6周达降压高峰。代谢迟缓,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2β)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小

关于乙胺丁醇的药代动力学介绍

  口服后经胃肠道的吸收75~80%。广泛分布于全身各组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿液内的药浓度都很高;但胸水和腹水中的浓度则很低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率

关于麦迪霉素的药代动力学介绍

  该品口服吸收较好,约1h达血药峰浓度,该品能迅速进入大多数组织和体液,且浓度较高,许多组织如肺、脾、肾、肝、胆、皮下等药物浓度可高于加药浓度。该品大部分经分泌进入胆汁,胆汁中浓度较高,小部分经肾脏排出,尿中药物浓度较低。不能透过正常脑膜。半衰期约为2.5h。

关于洛伐他汀片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:   本品口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2-4小时,Tl/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿排出。长期治疗后停药,作用持续4-6

关于生血素的药代动力学介绍

  慢性肾功能不全患者静脉或皮下注射生血素(α),达峰时间分别为15min及5~24h,峰浓度可维持12~16h。一次静脉注射后的半衰期平均4~13h;长期血液透析的患者,一次静脉注射后的半衰期为8~10h;如重复用药,半衰期可缩短为6h。皮下注射后8~12h血药浓度达峰值,有效浓度可维持12~16

关于西拉普利片的药代动力学介绍

  西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率,但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度,浓度与剂量有直接关系。  每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期为9小

关于杜冷丁的药代动力学介绍

  杜冷丁口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁,而后以结合或非结合形式随尿排出。

关于苯妥英钠片的药代动力学介绍

  口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0。6L/kg。血浆蛋白结合率为88%~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主

关于丁卡因的药代动力学介绍

  1、丁卡因的药代动力学:  本品进入血液后,大部分和血浆蛋白结合,蓄积于组织中,骨骼肌内蓄积量最大,当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化(约0.31μM/ml/hr),经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇,然后再降解或结合随尿排出。  2、丁卡因的专家点评:  本品局

关于万络的药代动力学介绍

  在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态,空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。  标准餐对本品25mg的吸

关于卡托普利片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排

关于辛伐他汀胶囊的药代动力学介绍

  1、代动力学:  本品口服吸收良好,吸收后肝内的浓度高于其他组织,在肝内经广泛首关代谢,水解为代谢产物,以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2β为3小时。60%从粪便排出,13%从尿排出。治疗2周可见疗效,4~6周达

关于白介素2的药代动力学介绍

  本药静脉注射后的血清浓度和剂量呈正比,并呈双指数衰减。本药肌内和皮下注射后的血药峰浓度是静脉注射的1/10,达峰时间为2-6小时,肌内注射的生物利用度为34%。如24小时持续静脉滴注300万U本药后,血药浓度可达100pmol/L。  主要分布于肺、肝、肾、脾,其分布半衰期为12.9分钟。主要代

关于甲睾酮的药代动力学介绍

  甲睾酮口服易吸收,但在到达全身循环前,即在肝脏内大部分代谢破坏,代谢物与葡糖醛酸或硫酸结合由尿中排出,所以口服实际无效。甲睾酮在肝内破坏缓慢,胃肠道及口腔粘膜吸收较完全,口服或舌下给药有效,t1/2为2.5~3.5小时,舌下含片1小时血药浓度达峰值,口服片2小时达峰值。丙酸睾丸素油注射液吸收缓慢

关于氯霉素的药代动力学介绍

  氯霉素静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿

关于磺胺5的药代动力学介绍

  磺磺胺多磺胺-5口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺-50.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺-5血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170

关于诺氟沙星片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  健康成人空腹一次口服本品0.4克,1~2小时血药峰浓度(Cmax)为1.32mg/ml,8小时后尚有0.33μg/ml,吸收半衰期为0.41小时,分布相半衰期(t1/2α)为0.41小时,消除相半衰期(t1/2β)为2.54小时。12小时内尿中平均排出量占给药量的27.88%

关于土霉素的药代动力学介绍

  盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾

关于美满霉素的药代动力学介绍

  本品口服后迅速被吸收,食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g,1~4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax),为2.1~5.1mg/L。本品脂溶性较高,易渗透入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中的浓度比其他四