简述卡托普利的药理作用

为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS系统)。抑制RAAS系统的血管紧张素转换酶(ACEI),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型;对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。本品具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。本品可通过以下机制降低血压:抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素I转变为AngII减少,从而产生血管舒张;同时减少醛固酮分泌,以利于排钠;特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;由于抑制缓激肽的水解,减少缓激肽的灭活;此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。可改善心衰患者的......阅读全文

简述水蛭素的药理作用

  天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质,而重组水蛭素则是通过基因工程获得的人工产品。重组水蛭素的氨基酸序列和结构与天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸残基未硫酸化,该特点使其对凝血酶的抑制作用明显降低,仅为天然水蛭素的1/10。重组水蛭素在药理活性、药代动力学方面与天

简述罗氟哌酸的药理作用

  罗氟哌酸药效学:洛美沙星是一种二氟喹诺酸,是人工合成的广谱抗菌素。其抗菌机制细菌DNA螺旋酶的活性,从而抑制细菌DNA的合成。〔毒理学〕与所有喹诺酮药物一样,洛美沙星的动物毒性试验中有下列现象:关节病变:洛美沙星影响幼年动物的负重关节。中枢神经系统损害:大剂量给药时出现。动物试验中不良反应较少,

简述锌布的药理作用

  锌布的药理作用:  1、锌布中的布洛芬是前列腺素合成酶的抑制药,可阻止花生四烯酸转变成前列腺素E,使下丘脑体温中枢的前列腺素减少,热敏神经元调定点下移,散热过程增强。另一方面,外周组织中的前列腺素减少,使神经末梢对其他致痛物质(如缓激肽)的敏感性降低,缓解疼痛。  2、锌布的抑制病毒复制:葡萄糖

卡托普利的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特臭本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为104~110℃。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为126°至-132°。

卡托普利的含量测定方法

取本品约0.3g,精密称定,加水100ml,振摇使溶解,加稀硫酸10ml,再加碘化钾1.0g与淀粉指示液2ml,用碘酸钾滴定液(0.01667mol/L)滴定,至溶液显微蓝色(保持30秒不褪色),并将滴定的结果用空白试验校正。每lml碘酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于21.73mg的

复方卡托普利片的处方

卡托普利10氢氯噻嗪6辅料适量制成1000片

关于卡托普利中毒的介绍

  卡托普利(巯甲丙脯酸、开搏通、刻甫定、SQ-14225)为血管紧张素转换酶抑制剂,能有效地拮抗血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ而降压,用于治疗高血压。口服吸收迅速(75%以上),1~1.5h达高峰,持续6~12h,半衰期约4h,主要经肾脏排泄。口服每次12.5~50mg,2~3/d,极量450mg

卡托普利片的检查方法

卡托普利二硫化物(杂质Ⅰ)照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于卡托普利5mg),精密称定,置50ml量瓶中,加流动相适量,超声约15分钟使卡托普利溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液(8小时内使用)。对照品溶液取杂质Ⅰ对照品,精密称定,

卡托普利的鉴别方法

(1)取本品约25mg,加乙醇2ml溶解后,加亚硝酸钠结晶少许与稀硫酸10滴,振摇,溶液显红色。(2)取卡托普利二硫化物项下的供试品溶液,用流动相稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为供试品溶液;另取卡托普利对照品,加甲醇适量溶解,再用流动相稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,作为对照品溶液

关于卡托普利胶囊的简介

  卡托普利胶囊,用于充血性心力衰竭及高血压症。  一、卡托普利胶囊的不良反应:本品口服起效后血药浓度较平稳,无血药浓度过度升高现象,一般不良反应少见,偶可引起:  ①皮疹,可能伴有瘙痒、发热、嗜酸性细胞增多,抗核抗体阳性等;  ②心悸、心动过速、心律不齐、胸痛等;  ③味觉异常;  ④咳嗽;  ⑤

关于卡托普利的检查介绍

  1、卡托普利二硫化物(杂质Ⅰ)  照高效液相色谱法(通则0512)测定,避光操作。  供试品溶液:临用新制,取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。  对照品溶液:取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加甲醇适量溶解,再用流动相定量稀释制成每1mL中约含5µg的溶液。  

卡托普利试验检查作用

  通过本试验判断是原发性高血压病人还是醛固酮增多症引起的高血压的高血压病人。在正常人或原发性高血压病人,服卡托普利后血浆醛固酮水平被抑制到416pmol/L(15mg/dl)以下,而原醛症病人的血浆醛固酮则不被抑制。

简述头孢噻啶的药理作用

  对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、产酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌及革兰阴性菌如大肠杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等有抗菌作用;对假单胞菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠球菌等无效。革兰阴性菌可产生β-内酰胺酶分解而对其耐药。

简述甲地高辛片的药理作用

  甲地高辛为地高辛末端位的羟基被甲氧基取代的衍生物。其正性肌力作用与地高辛相似但较强,负性频率作用和对心肌电生理等特性与地高辛相似,而其分子活性和药物的亲脂性显著增强,具有胃肠道吸收好、起效快等特点。

简述兰悉多的药理作用

  本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃黏膜,在酸性条件下转化为活性代谢体,该活化体特异性地抑制胃壁细胞H[sup]+[/sup]/K[sup]+[/sup]-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。本品以剂量依赖方式抑制基础胃酸分泌以及刺激状态下的胃酸分泌。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。

简述甲基多巴的药理作用

  甲基多巴主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药,能兴奋延髓孤束核与血管运动中枢之间的抑制性神经元,使外周交感神经受抑制,从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动传出,同时,周围血管阻力及血浆肾素活性降低,血压因而下降。

简述阿迈新的药理作用

  本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显

简述羧苄西林的药理作用

  对铜绿假单胞菌和吲哚阳性的变形杆菌作用较强,但对青霉素敏感的革兰阳性菌的作用不及青霉素,对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用不及氨苄西林。抗菌谱:羧苄西林对铜绿假单胞菌、变形杆菌(产青霉素酶奇异变形杆菌除外)、多数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌和奈瑟菌属有较强的抗菌活性;对厌氧菌,包括脆弱

简述别力康纳的药理作用

  别力康纳对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺上腺上腺素的1/100。别力康纳以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特点。别力康纳

简述痛痉宁的药理作用

  1、痛痉宁的抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。  2、痛痉宁的抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca

简述妥拉磺脲的药理作用

  妥拉磺脲为中效磺酰脲衍生物,属第一代磺酰脲类口服降糖药,其具体作用机制同醋酸己己脲。治疗早期,妥拉磺脲主要刺激胰腺分泌和释放胰岛素。妥拉磺脲长期治疗时,尽管药物刺激分泌胰岛素逐渐下降,但仍可有效降低血糖水平。其长期治疗降低血糖作用机制尚不明确,可能有胰腺以外的作用。

简述烯丙吗啡的药理作用

  一、烯丙吗啡的药理作用:  本品为阿片受体激动-拮抗剂,拮抗μ受体和δ受体而激动κ1和κ3受体。临床用其盐酸盐,商品名Lethidrone。本品小剂量具有阻断吗啡的作用,可使吗啡成瘾者出现戒断症状;使用大剂量时显示有一定的镇痛作用,但也出现烦躁和焦虑等精神反应。在应用纳洛酮前,本品不作为镇痛药,

简述磺苄西林的药理作用

  磺苄西磺苄西林磺苄西林钠为半合成的广谱青霉素,属磺基青霉素类。其抗菌作用机制与其他青霉素类药相似,系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。磺苄西林抗菌谱与羧苄西林相似,但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄西林稍强;对耐青霉素G的葡萄球菌属、大肠杆菌产生的青霉素酶比羧

简述苯琥胺的药理作用

  苯琥胺作用类似乙琥胺,但较弱。乙琥胺为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态,有较好疗效。乙琥胺的优点是安全、有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有

简述肾上腺素的药理作用

  肾上腺素直接兴奋肾上腺素α和β受体,通过兴奋支气管平滑肌β2受体能缓解支气管痉挛,舒张支气管,改善通气功能,并抑制过敏介质的释放,产生平喘效应,还能抑制血管内皮通透性增高,促进黏液分泌和纤毛运动,促进肺泡Ⅱ型细胞合成和分泌表面活性物质。同时兴奋支气管黏膜血管α受体,引起黏膜血管过度收缩,毛细血管

简述磺胺苯吡唑的药理作用

  抗菌谱与SD相近,但抗菌作用较强。磺胺苯吡唑为广谱抗菌药,抗菌作用强可用于呼吸系统、泌尿系统,肠道及皮肤软组织感染的治疗,现临床主要与增效剂甲氧苄氨嘧啶(TMP)合用,抑菌作用可增加数倍至数十倍,主要用于急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢及伤寒等疾病的治疗。该品与PABA竞争细菌二氢叶酸合成

简述小檗碱的药理作用

  抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用,其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞

简述痛可灵的药理作用

  1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。  2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+通道有关。 

简述噻孢霉素的药理作用

  1.对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比头孢噻啶强,对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素;  2.对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,对革兰阴性菌的作用不及第二代,更不及第三代头孢菌素。头孢噻吩对革兰

简述氟尿嘧啶的药理作用

  由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳