简述水蛭素的药理作用
天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质，而重组水蛭素则是通过基因工程获得的人工产品。重组水蛭素的氨基酸序列和结构与天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸残基未硫酸化，该特点使其对凝血酶的抑制作用明显降低，仅为天然水蛭素的1/10。重组水蛭素在药理活性、药代动力学方面与天然水蛭素非常相似。 由于多种原因，世界上对天然水蛭素的药理学和临床研究严重滞后，对重组水蛭素的研究也是在1986年后才陆续开始的，近十几年来的文献大多都是研究有关重组水蛭素的内容，故在本章节的药理学和临床研究的内容中收录了重组水蛭素文献资料，以佐证天然水蛭素的相关作用与应用。 体内外试验表明，水蛭素是迄今发现的作用最强的凝血酶特异性抑制剂，对各种血栓性疾病都有效。水蛭素的作用机制是它与凝血酶按1:1的比例非共价结合形成一种稳定的复合物，抑制了凝血酶的活性，从而阻止了纤维蛋白原凝固及凝血酶对血小板的作用，达到抗凝的目的，同时水蛭素的......阅读全文
简述水蛭素的药理作用
天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质，而重组水蛭素则是通过基因工程获得的人工产品。重组水蛭素的氨基酸序列和结构与天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸残基未硫酸化，该特点使其对凝血酶的抑制作用明显降低，仅为天然水蛭素的1/10。重组水蛭素在药理活性、药代动力学方面与天
简述水蛭素的作用
动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比，它不仅用量少，不会引起出血，也不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血的危险，在弥漫性血管内凝
关于天然水蛭素的药理作用
①抗凝血及抗血栓：水蛭素可延长或抑制凝血过程。由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块，因此可防止各类血栓的形成及延伸。 ②水蛭素可降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，降低血小板粘附性。 ③对血液变流的影响：水蛭煎剂可降低血液粘稠度，减少血浆中纤维蛋白原的含量。
天然水蛭素的药理作用介绍
水蛭素是迄今最强的凝血酶抑制剂,它与凝血酶结合形成一种非共价复合物,该复合物解离常数为10-12数量级,且反应速度极快。水蛭素与凝血酶的亲和力极强,1μg即可中和5μg凝血酶,相应于摩尔数比1¨1,即中和一个国际单位(NIH单位)凝血酶的水蛭素量为一个抗凝单位(IAT-u)的水蛭素。 抗凝作用
简述天然水蛭素的应用范围
生物医药方面 天然水蛭素对各种血栓疾病如血栓和弥漫性血管凝血等有独特的防治效果，同时用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后者或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环还有血液透析过程，并能促进伤口愈合等。在肿瘤治疗上也能发挥作用。 保健方面 天然水蛭素除具有蛋白的营养作用外，还能改
简述天然水蛭素的抗栓作用
水蛭素能中和游离的和与纤维蛋白结合的凝血酶,抑制血小板沉淀。由凝血酶诱发的血液凝固是诱导血管血栓形成的重要因素,故水蛭素对各种血栓病均有效,尤其是对静脉血栓和弥漫性血管内凝血(DIC)。大鼠实验结果表明,水蛭素的抗凝抗栓效果取决于其血药浓度,静脉血栓和DIC所需有效血药浓度最低,治疗静脉血栓所需
简述天然水蛭素的性质及结构
天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽、分子量约7000。能在极端的pH和热条件下稳定存在，水蛭素的形状类似蝌蚪．蝌蚪头部是多肽的N端，富含半胱氨酸(cys) ，半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键使N末端结构紧密，蝌蚪尾部是含有多个酸性氨基酸和一个被硫酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C
水蛭素的简介
水蛭属于高度特化的环节动物，始载于《神农本草经》，俗称蚂蝗，是我国传统的中药，味咸、苦，性平。《中华人民共和国药典》载具有破血、逐瘀、通经之疗效，主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤。1884年，Haycraft首次在欧洲医用水蛭的唾液腺里发现了一种生物活性物质水蛭素。1927年，Shi
概述水蛭素的应用
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明，水
关于水蛭素的优点介绍
1、水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ（AT—Ⅲ）作为辅助因子，使其抗凝作用与量效关系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 2、肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制。 3、肝素会被激活的血小板
关于水蛭素的需求分析介绍
在医药市场上，抗栓药物的需求与日俱增，但由于天然水蛭来源有限，各国医药界都将注意力集中在重组水蛭素的开发上。美国、法国、瑞士、德国、英国、日本十多家生物技术公司和医院都在临床应用或研究重组水蛭素类多肽抗栓药物治疗血栓疾病的范围和疗效。1998年底，德国首先上市重组水蛭素药物。1999年英国也获批
重组水蛭素的相关信息介绍
由于水蛭素具有重要开发价值，而水蛭的来源有限，故国内外医药界均着重研究通过基因工程获得重组水蛭素。1986年后，重组水蛭素已在大肠杆菌和酶母中分别表达成功，与天然水蛭素相比，重组水蛭素在第63位氨基酸（酪氨酸）上未硫酸酪化，活性略低，其余性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些
关于天然水蛭素的基本介绍
水蛭素并非是一种纯净物，而是一个具有同源结构的多肽化合物家族。这一家族中至少有3种分子，分别被命名为水蛭素-1、水蛭素-2、水蛭素-3，缩写为HV1、HV2 、HV3。水蛭素可以与凝血酶(thrombin) 按1 ：1的比例以非共价的形式紧密结合成可逆复合物。从而阻止凝血酶催化的止血反应及凝血酶
天然水蛭素的抗凝血机理
凝血酶(thrombin)是血液凝固和止血过程中的中心酶，它不但能剪切纤维蛋白原，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白：还能激活其它的凝固血液的酶类，如凝血因子Ⅴ 、Ⅶ、Ⅻ和抗凝血酶蛋白C（Fenton）等。凝血酶与大分子底物的相互作用取决于三个不同的区域：催化反应位点的初级结合位点c（Magnusen）
关于水蛭素的结构原理介绍
天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽，分子量约为7000，能在极端的pH和热条件下稳定存在。水蛭素的形状类似蝌蚪，蝌蚪头部是多肽的N端，富含半胱氨酸（cys），半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键（Cys6-Cys14，Cys16-Cys28，Cys22-Cys39）使N末端结构紧密；
水蛭素的基本信息介绍
水蛭素（Hirudin）是水蛭及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65-66个氨基酸组成的小分子多肽。水蛭含有丰富的水蛭素，水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。 水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用，在临床治
简述里素劳的药理作用
酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物，对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感，但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌
简述延胡索乙素的药理作用
为罂粟科植物延胡索中提取的生物碱，具有镇痛、镇静和催眠作用，作用较哌替啶弱，但强于解热镇痛药。其镇痛作用出现于服后10～30min，可持续2～5h。对内脏的钝痛制止痛效果好，对创伤性剧痛效果差，催眠效果较佳，一次100mg，服后20～30min入睡，可持续5～6h。
简述肾上腺素的药理作用
肾上腺素直接兴奋肾上腺素α和β受体，通过兴奋支气管平滑肌β2受体能缓解支气管痉挛，舒张支气管，改善通气功能，并抑制过敏介质的释放，产生平喘效应，还能抑制血管内皮通透性增高，促进黏液分泌和纤毛运动，促进肺泡Ⅱ型细胞合成和分泌表面活性物质。同时兴奋支气管黏膜血管α受体，引起黏膜血管过度收缩，毛细血管
概述天然水蛭素在医学领域的应用
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明，水
简述拉坦前列素的药理作用
拉坦前列腺素是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2α，为选择性F2α受体激动药。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水流出量大，药液能渗透到眼球脉络膜上层，具有良好降眼压效果。本品还可使青光眼患者通
简述抗生素软膏的药理作用
作用于菌体内的异亮氨酸tRNA合成酶与异亮氨酸结合点．阻碍氨基酸的合成，同时耗竭了细胞内tRNA，使敏感菌的RNA和蛋白质合成中止。本品对哺乳类动物异亮氨酸tRNA合成酶的亲和力很低，故对人的毒性甚小。 莫匹罗星对需氧革兰阳性球菌有很强的抗菌活性，尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球
简述米诺环素的药理作用
为半合成的四环素类抗生素。抗菌谱与四环素相近，具有高效和长效性质。在四环素类中该品抗菌作用最强。口服吸收迅速，几近完全。食物对其吸收无明显影响。口服或静注200mg,1小时后血清药物浓度约为2、25μg/ml，12小时后尚有1、25μg/ml。肾功能正常者半衰期约为16小时。其脂溶性较高，因此容
简述米诺环素的药理作用
为半合成的四环素类抗生素。抗菌谱与四环素相近，具有高效和长效性质。在四环素类中该品抗菌作用最强。口服吸收迅速，几近完全。食物对其吸收无明显影响。口服或静注200mg,1小时后血清药物浓度约为2、25μg/ml，12小时后尚有1、25μg/ml。肾功能正常者半衰期约为16小时。其脂溶性较高，因此容
简述左甲状腺素的药理作用
在甲状腺功能正常时，T4在血中T1/2约6～7天，甲状腺功能减退时9～10天，甲状腺功能亢进时约3～4天，甲状腺素在周围组织中脱碘形成T3和反T3，部分甲状腺素在肝脏中代谢，代谢物由胆汁排泄。甲状腺激素主要包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）二种。成人甲状腺每日约分泌T480～100μ
简述地美环素的药理作用
去甲金霉素为半合成的四环素类抗生素。抗菌谱与四环素相近，具有高效和长效性质。在四环素类中该品抗菌作用最强。口服吸收迅速，几近完全。食物对其吸收无明显影响。口服或静注200mg，1小时后血清药物浓度约为2.25μg/ml，12小时后尚有1.25μg/ml。 肾功能正常者半衰期约为16小时。其脂溶
简述里素劳片剂的药理作用
酮康唑为合成的咪唑二烷衍生物，对皮肤真菌、酵母菌（念珠菌属、糖秕孢子菌属、球形酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌钢具有抑菌和杀菌活性。除对霉菌外，酮康唑对曲霉菌、申可氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属敏感性较低。酮康唑抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。至今尚未发现在治疗
简述多西环素的药理作用
多西环多西环素为土霉素经6α-位上脱氧而得到的一种半合成四环素类抗生素，制剂为盐酸盐。其机制与四环素相同，主要是干扰敏感菌的蛋白质合成。它可以特异性地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合，从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结，阻止肽链的延长；多西环素还可以改变细菌细胞膜的通透性，使细胞内的核苷
简述异丙肾上腺素的药理作用
1、兴奋心脏β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排血量和心肌耗氧量增加。能扩张冠脉，增加冠脉流量，但剂量过大可引起血管强烈扩张，反而使灌注量下降。加快心率及传导的作用较强。对正位起搏点的作用比对异位起搏点的作用强，与肾上腺素相比，不易引起心律失常。 2、异丙肾上腺素兴奋β2受体，
简述抗生素泰宁的药理作用
亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株对本品甚敏感。粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气杆菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌、难