简述酒石酸美托洛尔片的药代动力学
本品的生物利用度为40-50%,在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后,对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢,三个主要的代谢物已被确定,均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5个小时。约5%的美托洛尔以原型由肾排泄,其余的均被代谢。......阅读全文
关于托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片的用法用量介绍
【适应症】 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 【用法与用量】 治疗高血压100~200mg/次,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次。急性心肌
简述美托洛尔缓释片的药理毒理
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
尼群洛尔片的药代动力学
本品口服吸收较好,其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值,口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。阿替洛尔于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2~3小时和6~7小时。本品代谢产
酒石酸美托洛尔的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸2oml,微温溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于34.24mg的(C5H25NO3)2·C4H6O5。
酒石酸美托洛尔的基本性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为120~124℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),
酒石酸美托洛尔胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量(约相当于酒石酸美托洛尔50mg),精密称定,置25ml量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中
酒石酸美托洛尔的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最
酒石酸美托洛尔的鉴别方法
(1)取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸
酒石酸美托洛尔胶囊的基本介绍
酒石酸美托洛尔胶囊,适应症为用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 酒石酸美托洛尔。 化学名:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%),口服后2.5-4小时达峰浓度,2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时,血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布,消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合,且无代谢过
使用酒石酸美托洛尔控释片的不良反应介绍
1.心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺病。 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3.消化系统:恶心、胃痛、便秘[1%、腹泻占5%,
酒石酸美托洛尔缓释片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主
关于酒石酸美托洛尔缓释片的用法用量介绍
治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡
关于酒石酸美托洛尔缓释片的药理毒理介绍
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
简述比索洛尔氢氯噻嗪片的药代动力学
吸收:比索洛尔的达峰时间(T max)为1~4小时。其生物利用度很高(88%),并不受进食影响,很少发生肝脏的首过代谢。当剂量在5~40mg区间内,其药代动力学呈线性。 分布:比索洛尔的血浆蛋白结合率为30%,分布容积很高(约3L/Kg)。 代谢:40%的比索洛尔经肝脏代谢,其代谢产物无活性
简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1~1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2~3小时,血浆蛋白结合率90%~95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分([1%)为母药。不能经透析排出。
关于吲哚洛尔片的药代动力学介绍
本药口服易吸收,生物利用度为87%~90%,食物对吸收无显著影响。口服本药,0.5~3小时后血药浓度达峰值,其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1~3小时起效,口服后1~2周达最大抗高血压效应,单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%~60%,分布容积为1.2~
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学
本品口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6~8小时,约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值,作用可持续8~12
酒石酸美托洛尔的类别及贮藏方法
类别β肾上腺素受体阻滞剂。贮藏遮光,密封保存。
使用酒石酸美托洛尔胶囊过量的介绍
过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。 若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞,严重心动过缓或低血压时,可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1~5mg/分钟迅速纠正。
酒石酸美托洛尔胶囊的鉴别方法
(1)取本品的内容物适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品的内容物,加乙醇溶解并稀释制成
酒石酸美托洛尔胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20粒(25mg规格),精密称定,计算平均装量,取内容物混合均匀或取装量差异项下的内容物(50ng规格),研细,精密称取适量(约相当于酒石酸美托洛尔60mg),置200m量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相稀释至
酒石酸美托洛尔的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为120~124℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621
酒石酸美托洛尔的杂质及制剂类型
制剂(1)酒石酸美托洛尔片(2)酒石酸美托洛尔注射液(3)酒石酸美托洛尔胶囊(4)酒石酸美托洛尔缓释片杂质质IOHCCH3CH3OHC1aH19NO3237.29 4-[(2RS)-2-羟基-3[(1-异丙基)氨基]丙氧基]苯甲醛
酒石酸美托洛尔胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品的内容物,加乙醇溶解并稀释
简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,
简述美托洛尔中毒的治疗要点
1.出现不良反应或中毒表现时停药,用微温的0.45%盐水洗胃,导泻,静脉滴注10%葡萄糖液,促进药物从体内排出。 2.心动过缓:阿托品0.5~1mg肌注或静注;或用异丙肾上腺素0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml内缓慢静滴,无效可给予心脏起搏器治疗。 3.血压下降给予升压药物。
简述美托洛尔的药理作用
美托洛尔作用与阿替洛尔相似,对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体阻断作用很弱。无内在拟交感活性和膜稳定作用。消除主要在肝脏,尿中排出原药很少,有效血药浓度252ng/ml。吸收率达95%,首过效应较高,达50%~60%,血浆蛋白结合率13%,生物利用度约38%,半衰期为3.2±0.2h。
简述美托洛尔的物化性质
密度:1.033g/cm3 熔点:39-42ºC 沸点:398.6ºC at 760 mmHg 闪点:194.9ºC 折射率:1.507 储存条件:-20ºC 冰箱,惰性气体中 [1] 常用其酒石酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。熔点120~124℃。在水中极易溶解,在乙