简述酒石酸美托洛尔注射液的药代动力学
美托洛尔在肝脏中代谢。已经检出三种主要代谢产物,但均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3~5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出。其余均以代谢产物的形式排出。 患者因素:美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响,因此在肾功能损害的患者中,没有必要调剂量。肝硬化的患者所用的美托洛尔剂量通常与肝功能正常者相同,只有在肝功能极度严重损害时(例如门静脉分流术后的患者),才需要考虑减少剂量。 美托洛尔的药代动力学不受年龄的影响。......阅读全文
酒石酸美托洛尔注射液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
酒石酸美托洛尔注射液的含量测定方法
酒石酸美托洛尔照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔0.3mg的溶液对照品溶液取酒石酸美托洛尔对照品30mg,精密称定,置100ml量瓶中,加0.9%氯化钠溶液30ml,振摇使溶解用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件见有关物质项
治疗酒石酸美托洛尔注射液中毒的介绍
诊断明确者,给予洗胃或活性碳,并严密观察病情变化。为减少迷走神经刺激的危险,洗胃前应先静脉注射阿托品(成人0.25~0.5mg,儿童10~20μg/kg)。有指征时,进行气管内插管和呼吸支持治疗。适当补充血容量,输注葡萄糖,监测心电图。阿托品1.0~2.0mg静脉注射,必要时可重复注射(主要控制
关于酒石酸美托洛尔注射液的毒性介绍
美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。
关于酒石酸美托洛尔注射液的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药 β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后,使用β受体阻滞剂时应考虑上述危险性。 美托洛尔可进入乳汁,但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。 2、儿童用药 本品在儿科患者的安全性、有效性尚未确立。 3、老年用药 老年患者剂量无需调
酒石酸美托洛尔缓释片
性状本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主
简述注射用酒石酸美托洛尔的药理毒理
为选择性心脏β1-受体阻断剂,对β2-受体作用较弱。 1.降低静息时和运动时的心率和心输出量。 2.降低运动时的收缩期血压。 3.抑制异丙肾上腺素引起的心动过速。 4.降低反射直立的心动过速。 5.在正常人不能逆转肾上β2介导的血管舒张作用。 6.在哮喘病人酒石酸美托洛尔降低FEV1
简述酒石酸美托洛尔缓释片的使用禁忌
显著心动过缓(心率 < 45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
酒石酸美托洛尔注射液的性状鉴别检查方法
性状本品为无色的澄明液体鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收。(3)本品显钠盐与氯化物鉴别(1)的反应(
酒石酸美托洛尔注射液的类别及贮藏方法
类别同酒石酸美托洛尔。规格(1)2ml:酒石酸美托洛尔2mg与氯化钠18mg(2)5ml:酒石酸美托洛尔5mg与氯化钠45mg贮藏遮光,密闭保存。
关于酒石酸美托洛尔注射液的药理毒理介绍
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需的剂量。但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的治疗减弱了儿茶
酒石酸美托洛尔注射液的药物相互作用
1.胰岛素:当无法动员肝糖原(例如营养不良或禁食)时,普萘洛尔可增强胰岛素的低血糖效应。其他β受体阻滞剂可能也会引起这种作用,但是选择性β1受体阻滞剂的这种作用较弱。在β受体阻滞剂治疗期间,警示低血糖的主观征象也可能被掩盖。 2.磺酰脲:同胰岛素。 3.硝苯地平:在心功能受损的患者中,硝苯地
使用酒石酸美托洛尔注射液的不良反应
不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。 常见(>1/100) 一般副作用:疲劳,头痛,头晕;循环系统:肢端发冷,心动过缓;胃肠系统:腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘。 少见 一般副作用:胸痛,体重增加;循环系统:心力衰竭暂时恶化;中枢神经系统:睡眠障碍,感觉异常;呼吸系统:气急,支气管哮喘
关于酒石酸美托洛尔注射液的用法用量介绍
本品应在有经验的医师指导下进行。同时,应仔细监测患者的血压和心电图,并备有复苏抢救设施。 室上性快速型心律失常: 开始以1~2mg/min的速度静脉给药,用量可达5mg(=5ml)。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者,直到取得满意的效果。总剂量达10~15mg(=10~15ml)通常足以见
简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t1/2β)约2分钟,消除半衰期(t1/2β)约9分钟。经适当的负荷量,继以0.05-0.3mg/kg
酒石酸美托洛尔的鉴别方法
(1)取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸
酒石酸美托洛尔片的检查方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于酒石酸美托洛尔60mg),置200m量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取酒石酸美托洛尔对照品适量,精密称定加流动相溶解并定
酒石酸美托洛尔胶囊的基本介绍
酒石酸美托洛尔胶囊,适应症为用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 酒石酸美托洛尔。 化学名:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石
酒石酸美托洛尔的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最
酒石酸美托洛尔胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量(约相当于酒石酸美托洛尔50mg),精密称定,置25ml量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中
酒石酸美托洛尔的基本性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为120~124℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),
酒石酸美托洛尔的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸2oml,微温溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于34.24mg的(C5H25NO3)2·C4H6O5。
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%),口服后2.5-4小时达峰浓度,2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时,血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布,消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合,且无代谢过
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(
简述酒石酸美托洛尔控释片的药物相互作用
1、孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期不宜使用。 2、药物相互作用 与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。
关于酒石酸美托洛尔注射液中毒的基本症状介绍
心血管系统症状最为显著,但某些病例,特别是儿童和年轻患者,可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、Ⅰ~Ⅲ度房室传导阻滞、心博停止、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶
酒石酸美托洛尔注射液的性状及鉴别方法
性状本品为无色的澄明液体鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收。(3)本品显钠盐与氯化物鉴别(1)的反应(
概述酒石酸美托洛尔注射液的药物相互作用
本品应避免与下列药物合并使用: 1.巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作了研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢略微增加。 2.普罗帕酮:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证
酒石酸美托洛尔的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为120~124℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621
酒石酸美托洛尔的类别及贮藏方法
类别β肾上腺素受体阻滞剂。贮藏遮光,密封保存。