简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2β）约2分钟，消除半衰期（t1/2β）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05-0.3mg/kg/min的剂量静点，本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。本品半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内，约73-88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期（t1/2β）约3.7小时，肾病患者则约为正常的1......阅读全文
简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2β）约2分钟，消除半衰期（t1/2β）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05-0.3mg/kg
盐酸艾司洛尔
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中极微溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为85~92℃(测定时,每分钟上升的温度为0.5℃)。鉴别(1)取本品约0.3g,加水1ml溶解后,加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1m,加热至沸,放冷
简述盐酸艾司洛尔注射液的药理毒理
1.药理作用 盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降
简述盐酸艾司洛尔注射液的药物相互作用
1.与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2.与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。 3.与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。 4.与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。 5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌
盐酸艾司洛尔的检查方法
酸度取本品1.0g,加水10m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为2.5~4.5。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
关于盐酸艾司洛尔注射液的基本介绍
盐酸艾司洛尔注射液，适应症为用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；围手术期高血压；窦性心动过速。 主要成份为盐酸艾司洛尔，化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐 。 分子式：C16H25NO4· HCl 分子量：331.84
使用盐酸艾司洛尔注射液过量的介绍
一次用量达12-50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短，故首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予?2受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素
关于盐酸艾司洛尔注射液的禁忌介绍
1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2.严重慢性阻塞性肺病。 3.窦性心动过缓。 4.二至三度房室传导阻滞。 5.难治性心功能不全。 6.心源性休克。 7.对本品过敏者。
注射用盐酸艾司洛尔
性状本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸艾司洛尔0.3g),加水1ml溶解后,加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1ml,加热至沸,放冷,加稀盐酸使成酸性,滴加三氯化铁试液,溶液即显紫红色。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含盐酸艾司洛尔0.1m
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次，在胃肠道内缓慢释放，吸收完全，稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时，血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg)，半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应，能透过血－脑脊液化屏障和胎盘，蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢，代谢产物从肾脏排泄。
盐酸艾司洛尔的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加醋酐40ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于33.18mg的C6H25NO4·HCl。
盐酸艾司洛尔的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约0.3g,加水1ml溶解后,加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1m,加热至沸,放冷,加稀盐酸使成酸性,滴加三氯化铁试液,溶液即显紫红色。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1m中约含0.1mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在222nm与274nm的波长处
盐酸艾司洛尔的鉴别方法
(1)取本品约0.3g,加水1ml溶解后,加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1m,加热至沸,放冷,加稀盐酸使成酸性,滴加三氯化铁试液,溶液即显紫红色。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1m中约含0.1mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在222nm与274nm的波长处有最
盐酸艾司洛尔的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中极微溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为85~92℃(测定时,每分钟上升的温度为0.5℃)。
盐酸艾司洛尔注射液的注意事项介绍
1.高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 2.本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2β）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。 3
关于盐酸艾司洛尔注射液的用法用量介绍
1.控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但
简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1～1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2～3小时，血浆蛋白结合率90%～95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分([1%)为母药。不能经透析排出。
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2h血药浓度达峰，生物利用度约50%，有效血药浓度0.05～0.1μg/ml，药物与血浆蛋白结合率约12%，半衰期3～4h，具有亲脂性，主要经肝脏代谢，美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（
使用盐酸艾司洛尔注射液的不良反应介绍
大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 1.发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学
本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期（T1/2）为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用可持续8～12
盐酸艾司洛尔的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中极微溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为85~92℃(测定时,每分钟上升的温度为0.5℃)。鉴别(1)取本品约0.3g,加水1ml溶解后,加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1m,加热至沸,放冷
盐酸艾司洛尔的类别及贮藏方法
类别β肾上腺素受体阻断药。贮藏遮光,密封保存。
盐酸艾司洛尔的制剂及杂质类型
制剂注射用盐酸艾司洛尔杂质质ICH3C15H23NO4281.35 4-2-羟基-3-(异丙氨基)丙氧基]苯基丙酸
简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50～75L。血中半衰期为6～7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，
盐酸艾司洛尔的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中极微溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为85~92℃(测定时,每分钟上升的温度为0.5℃)。鉴别(1)取本品约0.3g,加水1ml溶解后,加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1m,加热至沸,放冷
注射用盐酸艾司洛尔的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸艾司洛尔20mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.0溶液的澄清度与颜色取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸艾司洛尔20mg的溶液,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有
简述酒石酸美托洛尔注射液的药代动力学
美托洛尔在肝脏中代谢。已经检出三种主要代谢产物，但均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3～5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出。其余均以代谢产物的形式排出。 患者因素：美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响，因此在肾功能损害的患者中，没有必要调剂量。肝硬化的患者所用的美托洛尔剂量通常
简述盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 1．血药浓度 健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t 1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。 2．代谢 3．排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有