关于噻氯匹定的药代动力学介绍
口服后易吸收,在服用后1~2小时达到血药峰浓度,其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24~48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关,其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关,故停药之后,抑制血小板聚集作用尚持续数日。在血浆中迅速清除,仅一小部分以原形药随尿液排出。活性成份的60%转化为代谢物随粪便排泄。代谢物可能具有活性作用。......阅读全文
关于噻氯匹定的药代动力学介绍
口服后易吸收,在服用后1~2小时达到血药峰浓度,其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24~48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关,其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关,故停药之后,抑制血小板聚集作用尚持续数日。
关于噻氯匹定的分析介绍
本品为血小板膜稳定剂、抗炎剂,具有抑制血小板聚集,阻止血栓形成的作用。作用机制为阻断血小板上纤维蛋白原受体,使凝血酶、二磷酸腺苷、血小板活化因子A2(TXA2)等血小板聚集因子同时失活,抑制血小板聚集、血栓形成。尚有降低血液黏度、改善微循环的作用,对血小板内及血管壁上的前列腺素合成无抑制作用。噻
关于噻氯匹定的禁忌介绍
1.血友病或其它出血性疾病患者、粒细胞或血小板减少患者、溃疡病及活动性出血患者均不应使用此药 2.严重的肝功能损害患者,由于凝血因子合成障碍,往往增加出血的危险,故本品不宜使用。 3.对本品过敏者。
关于盐酸噻氯匹定的检查介绍
1、酸度 取本品0.10g,加水10mL溶解后 ,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4.5。 2、酸性溶液的澄清度 取本品0.50g,加盐酸溶液(0→100)20mL溶解后,溶液应澄清,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。 3、有关物质 照高效液相
关于盐酸噻氯匹定的性状介绍
1、来源 本品为5-[(2-氯苯基)甲基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐,按干燥品计算,含C14H14CINS•HCl应为98.0%~102.0%。 2、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微咸。 本品在甲醇或三氯甲烷中溶解,在水中略溶,在丙酮中极微溶解,在
关于噻氯匹定的药理毒理介绍
噻氯匹定为血小板聚集抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响,其中二磷酸腺苷(ADP)起关键作用。当二磷酸腺苷与其特异性受体结合后,可活化血小板膜表面的纤维蛋白原受体(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa复合物),并使其结合纤维蛋白原进而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可释放二磷酸腺苷,导致血小板进一步
关于盐酸噻氯匹定的基本介绍
盐酸噻氯匹定,是一种有机化合物,化学式为C14H15Cl2NS,是一种抗血小板聚集药。 化学式:C14H15Cl2NS 分子量:300.247 CAS号:53885-35-1 EINECS号: 258-837-4
盐酸噻氯匹定
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微咸。本品在甲醇或三氯甲烷中溶解,在水中略溶,在丙酮中极微溶解;在冰醋酸中易溶。鉴别(1)取本品约1mg,加人甲醛硫酸试液1m1中,液面即显紫红色。2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在2
关于盐酸噻氯匹定的鉴别测定介绍
1、取本品约1mg,加入甲酸硫酸试液1mL中,液面即显紫红色。 2、取本品,加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.4mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在267nm与276nm的波长处有最大吸收。 3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集640图)一致。 4、本品显
关于噻氯匹定的注意事项介绍
1.为避免外科及口腔科择期手术中出血量增多,术前10~14天应停用本药。若术中出现紧急情况可输新鲜血小板以帮助止血。静脉注射甲泼尼松龙20mg可使出血时间在2小时内恢复正常。 2.严重的肾功能损害患者,由于肾清除率降低,导致血药浓度升高,从而加重肾功能损害。故使用本品时应密切监测肾功能,必要时
关于噻氯匹定的合成方法介绍
噻吩溶于无水乙醚,在0℃缓慢滴加丁基锂乙醚溶液,再在室温搅拌。然后滴加环氧乙烷乙醚溶液,处理得2-羟乙基噻吩。将其溶于吡啶,在5℃以下分批加入对甲苯磺酰氯,室温搅拌,处理得磺酰化产物。该磺酰化产物和邻氯苄胺溶于甲苯,回流。滤除固体,滤液用盐酸提取。提取液浓缩,放置。沉淀用丙酮洗。然后将其与甲醛及
关于盐酸噻氯匹定的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液 取本品约50mg,精密称定,置50mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5mL,置50mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。 对照品溶液 取盐酸噻氯匹定对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1m
关于噻氯匹定的基本信息介绍
噻氯匹定(ticlopidine)化学名为5-[(2-氯苯基)甲基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶,分子式为C14H14ClNS,分子量为263.78600。 中文名称:噻氯匹定 中文别名:5-(2-氯苄基)4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶;氯苄噻唑啶; 英文名
关于珠氯噻吨的药代动力学介绍
口服片剂后的达峰时间为4h,一般在2~7天出现疗效。肌内注射短效针剂后4h起效,24~48h血浆浓度达峰值。肌内注射长效针剂后第一周即出现疗效,最高血清浓度维持7天左右,生物利用度为44%。吸收后原形药物经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏,可少量通过胎盘屏障,并可分泌入乳汁中。经肝脏
关于珠氯噻醇的药代动力学介绍
口服片剂后的达峰时间为4h,一般在2~7天出现疗效。肌内注射短效针剂后4h起效,24~48h血浆浓度达峰值。肌内注射长效针剂后第一周即出现疗效,最高血清浓度维持7天左右,生物利用度为44%。吸收后原形药物经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏,可少量通过胎盘屏障,并可分泌入乳汁中。经肝脏
盐酸噻氯匹定片
性状本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于盐酸噻氯匹定1mg),加入甲醛硫酸试液1ml中,液面即显紫红色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐
盐酸噻氯匹定胶囊
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取含量测定项下的细粉适量(约相当于盐酸噻氯匹定1mg),加入甲醛硫酸试液1ml中,液面即显紫红色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取含量测定项下的细粉适量,加水溶解并稀释制成每lml
简述噻氯匹定的用途
抗血小板聚集药,能抑制ADP、胶原、凝血酶、花生四烯酸以及前列腺素内过氧化物等多种诱导剂引起的血小板聚集,能抑制外源和内源性ADP诱导的血小板聚集反应。用于血管手术和体外循环发生的血栓、动脉闭塞性脉管炎及闭塞性动脉硬化。可降低中风、心肌梗死或血栓栓塞性卒中的血管坏死发生率。
关于噻氯匹定的分子结构数据介绍
1、 摩尔折射率:74.43 2、 摩尔体积(cm3/mol):207.0 3、 等张比容(90.2K):554.7 4、 表面张力(dyne/cm):51.5 [2] 5、 极化率(10-24cm3):29.51
关于地氯雷他定的药代动力学介绍
1、文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致,地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。 2、地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度
使用噻氯匹定的不良反应介绍
1.偶见轻微胃肠道反应。 2.罕见的反应:恶心、腹泻、皮疹、瘀斑、齿龈出血、白细胞减少、胆汁郁积、轻度氨基转移酶升高、黏膜皮肤出血倾向。 3.本品最常见的不良反应为粒细胞减少或粒细胞缺乏(2.4%)、血小板减少(0.4%)、胃肠功能紊乱及皮疹。上述不良反应多出现于用药后3个月之内。偶见用药数
盐酸噻氯匹定的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4.5。酸性溶液的澄清度取本品0.50g,加盐酸溶液(1→100)20ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液
氢氯噻嗪片的药代动力学介绍
口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T 1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能
关于氯己定含漱液的药代动力学介绍
用法用量:早晚刷牙后口腔内含漱。一次15ml,5~10日为一个疗程。 不良反应:1.葡萄糖酸氯己定可使口腔表面着色,早者在使用后1周左右发生。使用6个月后约50%的患者牙齿染色,约10%的患者重度着色,较多牙斑块沉积者着色更显著。假牙因表面或边缘粗糙可发生永久性着色。2.可发生味觉改变,继续治
关于匹氨西林的药代动力学介绍
成人静脉注射该品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml,1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml,6小时后已无法测得血药浓度,血消除半衰期分别为39分钟、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g,滴注结束时血
关于头孢匹胺的药代动力学介绍
1、血中浓度 健康成人静注0.5g和1g时,血中浓度于5分钟后分别达到163μg/mL和264μg/mL,于12小时后分别降到10.7μg/mL和17.7μg/mL,血中浓度半衰期均为4.5小时。经1小时静滴1g和2g时,滴注结束时的的血中浓度达到峰值,分别为215μg/mL和306μg/mL
关于匹罗杰的药代动力学介绍
匹罗杰具有水溶和脂溶的双相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出现缩瞳作用,持续时间达4~8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min,持续4~14h(和浓度有关)。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5~2h。食物可减少匹罗杰的吸收率和吸收范围。用于缓解口干的症状时,2
盐酸噻氯匹定的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微咸。本品在甲醇或三氯甲烷中溶解,在水中略溶,在丙酮中极微溶解;在冰醋酸中易溶。
盐酸噻氯匹定胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于盐酸噻氯匹定30mg),置100ml量瓶中,加流动相使盐酸噻氯匹定溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含3g的溶液色谱条件、系统适用性要求与测定法见
简述噻氯匹定的适应症
本品适用于预防脑血管、心血管及周围动脉硬化伴发的血栓栓塞性疾病。其中包括首发与再发脑卒中,暂时性脑缺血发作与单眼视觉缺失、冠心病及间歇性跛行等,亦可用于体外循环心外科手术以预防血小板丢失,慢性肾透析以增加透析器的功能。