关于匹氨西林的药代动力学介绍
成人静脉注射该品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml,1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml,6小时后已无法测得血药浓度,血消除半衰期分别为39分钟、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g,滴注结束时血药浓度为86.5(g/ml,1小时后为28.3(g/ml,血消除半衰期为40分钟。该品在胆汁中浓度极高,1小时内滴注2g,最高可达248~1070(g/ml,6小时后仍保持63.5~300(g/ml,胆汁排泄率为1.65%~7.0%。该品到达脑脊液的渗透率为17%~25%,蛋白结合率为42%,尿排泄率为50%~55%,胆汁消除率变化较大,从0.05%~25%(与患者肝功能有关)。其生物半衰期约为1小时,肌注约为1.5小时,小于7天的新生儿约为4.3小时。在新生儿静滴100mg/kg后,血药浓度的降低较缓慢,5小时后尚可检出。在小儿脑膜......阅读全文
关于匹氨西林的药代动力学介绍
成人静脉注射该品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml,1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml,6小时后已无法测得血药浓度,血消除半衰期分别为39分钟、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g,滴注结束时血
匹氨西林片剂制品的药代动力学
该品口服后,在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,其克分子比为1:1,其生物利用度相当于等量的舒巴坦,氨苄西林静脉注射剂的80%,饭后服用不影响其吸收,服用该品后,氨苄西林的最高血清浓度约相当于等量口服氨苄西林的二倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人体内的半衰期(t1/2),分别约为0.75小时、1小
关于匹罗杰的药代动力学介绍
匹罗杰具有水溶和脂溶的双相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出现缩瞳作用,持续时间达4~8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min,持续4~14h(和浓度有关)。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5~2h。食物可减少匹罗杰的吸收率和吸收范围。用于缓解口干的症状时,2
关于头孢匹胺的药代动力学介绍
1、血中浓度 健康成人静注0.5g和1g时,血中浓度于5分钟后分别达到163μg/mL和264μg/mL,于12小时后分别降到10.7μg/mL和17.7μg/mL,血中浓度半衰期均为4.5小时。经1小时静滴1g和2g时,滴注结束时的的血中浓度达到峰值,分别为215μg/mL和306μg/mL
关于匹氨西林的药理毒理介绍
匹氨西林耐酸,口服吸收完全,在体内为酯酶水解,释放出氨苄西林而发挥作用。口服时血浓度较相同剂量的氨苄西林为高,抗菌作用也相应较强。 [2-3] 该品为半合成青霉素类抗生素,对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有
关于匹氨西林的用法用量介绍
一、适应症 用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染,如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。 二、用法用量 1. 轻症感染,每天1.5~2g,分2~3次服; 2. 重症感染
关于卡茚西林的药代动力学介绍
卡茚西林口服吸收率为30%~50%,分布容积为9~18L/kg。口服给药0.5g、1g,约1h后达血药浓度峰值,分别为2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白结合率约为50%,药物在肝脏中的代谢很少。80%~85%的药物以原形形式经肾随尿液排出。肾功能正常者,清除半衰期约为1.0h;肾功能不全者
关于萘夫西林的药代动力学介绍
肌肉注射本品0.5克,半小时后血清浓度达高峰,为7.93ug/ml;正常人口服本品1克后,1小时内血药浓度可达高峰,约为14.34ug/ml,口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清半衰期1.5小时以上。本品组织分布广泛,有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中;以小肠、肝、肾中浓度最高;肌注
关于替卡西林的药代动力学介绍
该品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循
关于氨苄西林胶囊的药代动力学介绍
1、药代动力学: 氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以
关于双氯西林的药代动力学介绍
双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内
关于氨苄西林片的药代动力学介绍
氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期( t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。
关于磺苄西林的药代动力学介绍
磺苄西磺苄西林磺苄西林钠口服不吸收,肌内注射或静脉给药后,吸收迅速。肌内注射1g,0.5h后血药浓度达峰值,约为30μg/ml。药物吸收后可广泛分布于胆汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宫、脐带、羊水中,其中在胆汁中药物浓度较高,可达700μg/ml。磺苄西林血浆蛋白结合率较高,半衰期约为2.5~3
关于阿洛西林的药代动力学介绍
阿洛西林对胃酸不稳定,不能口服给药。快速静脉注射(5~10min)2g和5g后,在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g(30min)后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%~40%。与其他青霉素
关于氟氯西林的药代动力学介绍
氟氯西林口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50
关于苯唑西林的药代动力学介绍
肌内注射苯唑西林 0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg,
关于噻氯匹定的药代动力学介绍
口服后易吸收,在服用后1~2小时达到血药峰浓度,其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24~48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关,其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关,故停药之后,抑制血小板聚集作用尚持续数日。
关于匹维溴铵的药代动力学介绍
口服不易吸收,tmax约0.3~3h,PB近100%,原药和代谢物主要经粪便排泄,t1/2约1.5h。匹维溴铵是四价氨的复合物,因而限制了它通过肠粘膜的吸收,口服之后不足10%的剂量进入血液,其中95%-98%与蛋白结合。口服匹维溴铵100mg,0.5-3小时后血药浓度达峰值,终末半衰期为1.5
关于匹氨西林的基本信息介绍
匹氨西林属于青霉素类化合物,化学名为(2S,5R,6R)-6 -[[(2R)-2-氨基-2-苯基乙酰基]氨基] -3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[ 3.2.0]庚烷-2-羧酸叔丁酯。临床上作为抗生素具有口服吸收后,毒副作用低,给药方便等特点而被广泛应用。
关于匹氨西林的注意事项介绍
1、用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。 2、交叉过敏反应:对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。 3、肾功能减退患者应适当降低用量。 4、下列情况应慎用:有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。 5、对诊断的干扰: (1)用药
关于匹氨西林的物化性质介绍
一、基本性质 中文名称:匹氨西林 中文别名:匹凡西林;氨苄青霉素吡呋酯;吡呋氨卡西林;吡呋青霉素;匹氨青霉素;匹凡西林 英文名称:pivampicillin 英文别名:Pivampicillin;Pivaloyloxymethyl ampicillinate;Pivampicilline
关于氨苯蝶啶的药代动力学介绍
本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。
关于氨苯砜的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未
关于甲氨蝶呤的药代动力学介绍
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。
关于头孢氨苄的药代动力学介绍
该品吸收良好,空腹口服该品0.5g后1小时达血药峰浓度(cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。该品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。该品血消除半衰期(t1
关于氨曲南的药代动力学介绍
氨曲南口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于 0.8h后到达,为 44.6mg/L,生物利用度 89.5%。分布容积广,为 20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注 10min)的即刻血药浓度 134mg/L,24h内约 70%以原形由尿液排出,约 1%~2%由粪排出。4h血透可清除该品
关于羧苄西林钠的药代动力学介绍
肌内注射本品1g后1小时达血药峰浓度(Cmax),为34.8mg/L,4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注本品5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。新生儿肌内注射100mg/Kg后,血药峰浓度(Cmax)可达147mg/L。 本品的分布容积(Vd)为0.18
关于羧苄西林钠的药代动力学介绍
口服不吸收:静注5g,血清药浓度≥300μg/ml,但迅速下降,t1/2约1小时,血清蛋白结合率约50%。进入体内的药物,约90%由尿排泄。肌注1g,尿药浓度于2小时达峰值,可达几千μg/m1,对治疗尿路感染极为有利。本品有一定量透过血脑屏障,在胆汁中的浓度约与血清浓度相等。 适应症主要用于治
关于羧苄西林的药代动力学内容介绍
羧苄西林对胃酸不稳定,不能口服给药。肌内注射1g后,tmax为1h,Cmax为20~30μg/ml。以每小时1g的速度静脉滴注,平均血清浓度为150μg/ml。快速静脉注射(15~30min)5g药物,峰值血药浓度可达到500μg/ml,蛋白结合率为50%。与其他青霉素相似,羧苄西林主要分布于细
关于氨苄西林丙磺舒胶囊的药代动力学介绍
氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。其血浆半衰期为1~1。5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢,并且水