简述萘哌地尔胶囊的药代动力学
1．吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时，其结果如下：每日二次，每次5Omg口服给药，第4次给药时血药浓度达稳定. 2．代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药后24小时内，尿中积累药物排泄率都在0.01%以下。 3．蛋白结合率 健康成年人单次口服给药100mg时，血清蛋白结合率可达98.5%。 4．食物的影响 健康成年人空腹和饭后分别给药5Omg.血清中tmax分别为0.75及2.20小时.饭后有延长的趋势，但血清中AUC几乎不增大，Cmax和消除时间不变，说明食物对萘哌地尔的吸收影响不大。......阅读全文
简述萘哌地尔胶囊的药代动力学
1．吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时，其结果如下：每日二次，每次5Omg口服给药，第4次给药时血药浓度达稳定. 2．代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药
关于萘哌地尔片的药代动力学介绍
健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后，Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时，Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml，半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时
关于萘派地尔胶囊的药代动力学介绍
1． 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时，结果如下： 给药量 25mg 50mg 100mg Tmax(小时) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22 Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次，在胃肠道内缓慢释放，吸收完全，稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时，血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg)，半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应，能透过血－脑脊液化屏障和胎盘，蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢，代谢产物从肾脏排泄。
萘哌地尔
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或有轻微特殊香气。本品在醋酐中极易溶解,在冰醋酸或三氯甲烷中易溶,在甲醇、乙醇或乙醚中微溶,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为125~129℃吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含24pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则04
简述前列地尔的药代动力学
以[3H]标记的前列地尔静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔（前列腺素E1）含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔（前列腺素E1）主要分布在肾，肝，肺组织中，在中枢神经系统，眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快.其代谢产物（13,14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏
关于萘哌地尔胶囊的基本介绍
萘哌地尔胶囊，适应症为用于缓解良性前列腺增生(BPH)引起的的尿路梗阻症状。 成份：本品活性成份为萘哌地尔，化学名称： (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。 分子式：C24H28N2O3 分子量：392.50 性状：本品为胶囊剂，内容物为白色或类白
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%。单剂口服1粒，2-3小时可测到血浆药物浓度，6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全，仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-
萘哌地尔片
性状本品为白色或类白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于萘哌地尔20mg),加稀盐酸20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高
简述萘哌地尔的功用作用
心脏血流动力学试验结果显示，本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力，扩张外周血管，对心输出量无明显影响。本品还能够缓解分布于前列腺及尿道中的交感神经的紧张程度，降低尿道内压，改善前列腺肥大症引起的排尿困难。高血压，尤其适用于高血压伴高脂血症、糖尿病、前列腺增生的患者。
关于萘哌地尔胶囊的药理毒理介绍
药理作用： 本品为选择性α1受体拮抗剂，可通过α1受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致 的排尿障碍等症状。 毒理研究： 重复给药毒性：大鼠和Beagle犬连续12个月经口难予本品.剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算，
关于萘哌地尔的简介
CAS:57149-07-2 分子量:465.4126 说明： 本品为类白色片。 铝箔包装，25mg/片 那妥萘哌地尔是一种新型的长效、高选择性的α1-受体阻滞剂,通过选择性地作用于α1A和α1D受体,能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张、降低尿道内压，增加尿流率，改善或消
萘哌地尔的检查方法
检查旋光度取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),旋光度应为一0.1°至+0.1乙醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加乙醇10ml,水浴加热使溶解,溶液应澄清无色;如显色,依法检查,与橙黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不
简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度（F）约为25%～35%，有明显的首过效应，消除相半衰期（t1/2β）约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收：洛哌丁胺大部分被肠壁吸收，但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺（硬脐囊，软胶囊，有 或无包衣的片剂，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布：研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力，易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白（
简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%。在体内代谢完全，仅2～4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70～80%。单次口服本品30～120mg，30～60分钟内可在血浆中测出，2～3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度
萘哌地尔的鉴别方法
鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸10ml,置水浴中加热使溶解,放冷,取溶液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色。(2)取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与283nm的波长处有最大吸收。在283nm
萘哌地尔的含量测定方法
含量测定取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸30ml与醋酐1ml使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1m高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.62mg的Ca4H2N2O3。
萘哌地尔的基本性状
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或有轻微特殊香气。本品在醋酐中极易溶解,在冰醋酸或三氯甲烷中易溶,在甲醇、乙醇或乙醚中微溶,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为125~129℃吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含24pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则04
萘哌地尔的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸10ml,置水浴中加热使溶解,放冷,取溶液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色。(2)取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与283nm的波长处有最大吸收。在283nm
萘哌地尔片的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下细粉适量(约相当于萘哌地尔25mg),精密称定,置50ml量瓶中,加流动相40ml,超声20分钟使萘哌地尔溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含1μg的
关于萘哌地尔的基本介绍
萘哌地尔为选择性的a1受体拮抗剂，能够抑制a1受体引起的血压上升，并兼有钙离子拮抗作用，药效学试验表明，本品对多种高血压动物模型有降压作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。
黄酮哌酯胶囊的药代动力学
据文献报道，本品脂溶性较高，口服吸收很快，一次口服0.2g，2小时左右血药浓度即达高峰，它与血浆蛋白结合很少，其水溶性代谢产物3-甲基黄酮-8-羧酸与血浆蛋白结合率高，一次口服后血中T1/2为50分钟，其主要经尿排泄，T1/2约为24小时。代谢产物有3-甲基黄酮-8-羧酸、哌啶醇及羟化产物，原形
简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1～1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2～3小时，血浆蛋白结合率90%～95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分([1%)为母药。不能经透析排出。
简述萘派地尔胶囊的药理作用
萘哌地尔为选择性的α1受体拮抗剂，能够抑制α1受体引起的血压上升。药效学试验表明，本品对多种高血压动物模型有降压作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，多次口服给药未见明显首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示，本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力，扩张外周血管，对心输出量无明显影响
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg～20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达92%）。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度．6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其AUC增加
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结
萘哌地尔的类别及贮藏方法
类别a1肾上腺素受体阻滞药贮藏遮光,密封保存。制剂萘哌地尔片