简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次,在胃肠道内缓慢释放,吸收完全,稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时,血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg),半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应,能透过血-脑脊液化屏障和胎盘,蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢,代谢产物从肾脏排泄。......阅读全文
关于盐酸普萘洛尔的含量测定介绍
一、含量测定 取本品约0.25g,精密称定,加醋酐-冰醋酸(7:3)混合液40mL使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于29.58mg的C16H21NO2·HCI。 二、类别:β
关于盐酸普萘洛尔的药典信息介绍
一、来源 本品为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐,按干燥品计算,含C16H21NO2•HCl不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭。 本品在水或乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶。 三、熔点 本品的熔点(通则0612)为162~165℃。 四
盐酸普萘洛尔片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸普萘洛尔0.1g),加乙醇20ml,搅拌使盐酸普萘洛尔溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照盐酸普萘洛尔项下的鉴别(3)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm与319mm的波长处有最大吸收。
盐酸普萘洛尔的类别及贮藏方法
类别β肾上腺素受体阻滞剂。贮藏密封保存
盐酸普萘洛尔片的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸普萘洛尔20mg),置100ml量瓶中,加水2ml,振摇5分钟使盐酸普萘洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置5ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。测定法取供试品溶液
关于头孢克洛缓释胶囊的药代动力学介绍
1、头孢克洛缓释胶囊的药代动力学: 国内研究结果表明,18名健康男性志愿者单次口服头孢克洛缓释胶囊500 mg血药浓度达峰浓度为2.7±1.0h,峰浓度为6.83±1.49μg/ml;每次口服本品500 mg,每日2次连续服用4天达稳态刚血药峰浓度为6.97±1.15μg/ml,谷浓度低干检测
简述依普黄酮胶囊的药代动力学
依普黄酮胶囊经口服在小肠形成7种代谢物同原形一起吸收,约1.3小时后原型的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢,单剂量200mg口服,半衰期9.8小时,药—时曲线下面积632ng hr/ml;48小时内尿总排泄率为42.9%,均为代谢产物形
简述普萘洛尔的有关物质的介绍
一、酸度 取本品0.10g,加水10mL溶解后,依法测定(附录Ⅵ H ) ,pH值应为5.0~6.5。 二、溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g,加水20mL溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色1号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。游离萘酚取本品20mg,加乙醇与10%氢氧化钠
简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,
简述盐酸普萘洛尔注射液的药物相互作用
西咪替丁、氟卡尼、肼屈嗪、普罗帕酮、奎尼丁等可升高本品血药浓度。单胺氧化酶抑制剂、维拉帕米、丙吡胺、肼屈嗪、硝苯地平等可增强本品作用和毒性反应,不宜合用。口服避孕药、环丙沙星、舍曲林、氟西汀、哌唑嗪、胰岛素等药可增强本品作用。本品与茶碱相互拮抗,可拮抗高血糖素的作用,增强胰岛素、酰脲降糖药的作用
简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg,在给药后2-3小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为2.61小时,达峰时间(tmax)为2.03小时,峰浓度(Cmax)为5401μg/ml,曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h),本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应
简述普萘洛尔中毒的临床表现
1.不良反应 如心动过缓、低血压、头晕、头痛、口干、胃肠不适、恶心、食欲缺乏、皮疹等。 2.中毒表现 (1)心血管系统表现:充血性心力衰竭,心衰可以突然出现或缓慢发生,心动过缓、低血压、心搏骤停。 (2)呼吸系统表现:支气管痉挛、哮喘、咳嗽、呼吸困难和潮式呼吸等。 (3)神经系统表现:
简述普萘洛尔中毒的临床表现
1、普萘洛尔中毒的不良反应: 如心动过缓、低血压、头晕、头痛、口干、胃肠不适、恶心、食欲缺乏、皮疹等。 2、普萘洛尔中毒表现: (1)心血管系统表现:充血性心力衰竭,心衰可以突然出现或缓慢发生,心动过缓、低血压、心搏骤停。 (2)呼吸系统表现:支气管痉挛、哮喘、咳嗽、呼吸困难和潮式呼吸等
关于泛昔洛韦缓释胶囊的药代动力学介绍
1.泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物,口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。 2.国外对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为77%±8%,12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后,喷昔洛韦消除
盐酸普萘洛尔注射液的检查方法
pH值应为3.0~4.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,即得对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸普萘洛尔2g的溶液。色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸普萘洛尔有关物质项下限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质
盐酸普萘洛尔片的类别及贮藏方法
类别同盐酸普萘洛尔。规格10mg贮藏密封保存。
盐酸普萘洛尔的类别制剂及贮藏方法
类别β肾上腺素受体阻滞剂。贮藏密封保存制剂(1)盐酸普萘洛尔片(2)盐酸普萘洛尔注射液
盐酸普萘洛尔片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸普萘洛尔0.1g),加乙醇20ml,搅拌使盐酸普萘洛尔溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照盐酸普萘洛尔项下的鉴别(3)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm与319mm的波长处有最大吸
关于盐酸普萘洛尔片的用法用量介绍
1. 高血压:口服,初始剂量10mg,每日3~4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。 2. 心绞痛:开始时5~10mg,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,可渐增至每日200mg,分次服。 3. 心律失常:每日10~30mg,日服3~4次。饭前、睡前服用
概述盐酸普萘洛尔片剂的药理作用
(1)普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 (2)抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗
盐酸普萘洛尔的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭本品在水或乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶熔点本品的熔点(通则0612)为162~165℃鉴别(1)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm与319nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收
使用盐酸普萘洛尔片的注意事项
1. 本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。 2. β受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 3. 注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 4.
关于盐酸普萘洛尔的物质检查介绍
1、酸度 取本品0.10g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~6.5。 2、溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g,加水20mL溶解后,溶液应澄清无色,如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。 3、游离萘酚 取本品20mg,加乙醇与1
关于盐酸普萘洛尔注射液的简介
盐酸普萘洛尔注射液,适应症为室上性和室性心动过速、心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、心肌梗死等,也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状腺机能亢进症的心率过快等。 成份::室上性和室性心动过速、心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、心肌梗死等,也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状腺机能亢进症的心率过快等。 规格:注
简述托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片的药代动力学
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
关于美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.
简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学
据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口
简述双氯芬酸缓释胶囊的药代动力学
1、药物过量 : 药物过量时应采用下列治疗措施:应尽快采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对并发症,例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持治疗和对症治疗。 2、药代动力学: 口服吸收,完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值,表观分布容积