关于盐酸米多君片的药代动力学介绍

本品是一种前体药物,口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速,血中前体药物达峰时间约30分钟,半衰期约25分钟;活性代谢产物达峰时间约1-2小时,半衰期约3-4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%,生物利用度不受食物的影响。口服和静脉用药后形成的脱甘氨酸米多君数最相近。米多君或脱甘氟酸米多君蛋白结合率均较低。 现有研究发现,许多组织能将米多君脱甘氨酸而形成脱甘氨酸米多君,这两种产物均从肝脏部分代谢。米多君和脱甘氨酸米多君都不是单胺氧化酶的底物。米多君肾脏排泄量极少。脱甘氨酸米多君的肾脏清除率约为385毫升/分,大部分约80%通过肾小管的主动分泌功能排泄,尚不清楚选种主动分泌的作用机制,但可能是通过碱基分泌通路,此通路也负责其他碱基药物的分泌(参见潜在的药物相互作用)。......阅读全文

关于盐酸米多君片的药代动力学介绍

  本品是一种前体药物,口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速,血中前体药物达峰时间约30分钟,半衰期约25分钟;活性代谢产物达峰时间约1-2小时,半衰期约3-4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%,生物利用度不受食物的影响

关于盐酸米多君的药代动力学介绍

  在志愿者试验时,口服盐酸米多君后快速而且几乎完全地被吸收,在口服2.5毫克后,30分钟以内达到血浆浓度10微克/升,盐酸米多君在各种组织(包括肝脏)中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君,在受试者和体位性低血压患者中,服药后大约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆浓度,口服后,其绝对生物利用度(甘

关于米多君的药代动力学介绍

  口服后迅速吸收,食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15~30min,单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml,10mg为51ng/ml,20mg为103ng/ml。米多君在体循环中广泛代谢,活性代谢产物为脱苷氨酸米多君,作用强度大约是米多君的15倍,是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多米

关于盐酸米多君片的基本介绍

  盐酸米多君片,用于治疗体位性低血压{仅用于临床护理后其生活仍受到严重干扰者,包括非药物治疗(如医用辅助袜)、扩容和改变生活方式等,女性压力性尿失禁。

盐酸米多君片

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于盐酸米多君5mg),加水100ml1使盐酸米多君溶解,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm的波长处有最大吸收。(3)本

关于盐酸米多君片的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药 播报  妊娠:本品可增加大鼠和家兔的胚胎吸收率,降低胎儿体重,按照体表面积计算,给予人类最大剂量13倍(大鼠)和7倍(家兔)剂量后,家兔胚胎的存活率降低。目前尚缺乏针对孕妇的相关研究。妊娠期应用本品时,须充分权衡其对胎儿的潜在益处大于潜在危险。对大鼠和家兔的研究未见其致

关于盐酸米多君片的药理毒理介绍

  作用机制:本品在体内形成活性代谢物— 脱甘氨酸米多君,后者为α1肾上腺素受体激动剂,可通过兴奋动脉和静脉α肾上腺素受体而使血管收缩,进而升高血压。脱甘氨酸米多君不会激动心脏β-肾上腺素受体,且基本不能透过血-脑屏障,因而不会影响中枢神经系统的功能。   各种原因导致的体位性低血压患者服用本品后

关于盐酸米多君片的用法用量介绍

  低血压 [1] :根据病人自主神经的张力和反应性进行治疗并作相应的调整。建议用以下剂量:成人和青少年(12岁以上):开始剂量2.5mg(1片)每日2-3次。根据病人的反应和对此药的耐受能力,可间隔3-4天增加一次剂量,达到每次10mg,每日3次。本品应当在白天、病人需要起立进行日常活动时服用。每

关于盐酸米多君片的注意事项介绍

  本品治疗开始前应对患者可能的卧位和坐位高血压情况进行评估。通常禁止患者完全平躺,即可预防卧位高血压的发生,即睡觉时采用头高位。患者应警惕并及时报告卧位高血压症状。其主要症状包括心脏抨击感、耳边冲击感、头痛、视力模糊等。如卧位高血压持续存在,患者应迅速停止用药。  本品与其它血管活性药物,如苯肾上

关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍

  1、药物过量  中毒症状:烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。  处理:洗胃、催吐,以排除毒物,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。  2、药理毒理  本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的

关于盐酸米诺环素片的药代动力学介绍

  盐酸米诺环素片口服后迅速被吸收,食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g,1~4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax),为2.1~5.1mg/L。本品脂溶性较高,易渗透入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中的浓

关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍

  1、盐酸阿米替林片的药代动力学:  口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t1/2)为31~46小时,表观分布容积(Vd)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减

关于盐酸米多君片的药物相互作用介绍

  强心苷与本品同时使用时,可能导致心动过缓、房室传导阻滞或心律失常。   α-肾上腺素能受体激动剂(如苯肾上腺素、右旋麻黄碱、麻黄素、苯丙醇胺)可能增强本品的升压效应。因此,当本品与其他引起血管收缩的药物合用时,应予慎重考虑。   对已经使用盐皮质类固醇(如氟氢可的松醋酸盐)治疗、同时需要应用

盐酸米多君片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512测定供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于盐酸米多君10mg),精密称定,置10ml量瓶中,加流动相适量使盐酸米多君溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸米多君10g的溶液。对照品溶液取

盐酸米多君

性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味苦。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在丙酮或乙醚中几乎不溶,在乙酸乙酯中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为197~201℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每m中约含30g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)

使用盐酸米多君片过量的危害介绍

  用药过量的症状包括高血压、竖毛(鸡皮疙瘩),畏寒和尿潴留。有两例过量服用本品的报告,均为年轻男性患者。一例服用盐酸米多君250mg滴剂后,收缩压超过200mmHg,给予静脉注射20mg酚妥拉明处理,当日出院后未诉不适。另一例服用205mg盐酸米多君(5mg片剂共41片)后,出现嗜睡、不能说话,对

关于盐酸米多君的含量测定介绍

  取本品约0.4g,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液5mL与乙醇50mL,振摇使溶解,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,两个突跃点体积的差作为滴定体积。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于29.075mg的C12H18N2O4•HCl。

关于盐酸米多君的鉴别测定介绍

  1、取本品与盐酸米多君对照品各适量,分别加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液,照有关物质项下的方法试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。  2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。  3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)

关于盐酸米多君的用法用量介绍

  根据病人自主神经的张力和反应性来进行治疗并作相应的调整。建议用以下剂量:成人和青少年(12岁以上):开始剂量2.5毫克(1片)每日2-3次,根据病人对此药耐受能力,可将上述剂量每3-4天增加一次,应当在白天,病人需要起立进行日常活动时服用盐酸米多君片,建议服药间隔3~4小时,第一剂应当在早晨起床

关于盐酸米多君的药典信息介绍

  本品为(±)-2-氨基-N-(β-羟基-2,5-二甲氧基苯乙基)乙酰胺盐酸盐,按干燥品计算,含C12H18N2O4•HCl不得少于98.5%。  性状:  本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭或几乎无臭,味苦。  本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在丙酮或乙醚中几乎不溶,在乙酸乙酯中不溶。

关于盐酸多西环素片的药代动力学介绍

  本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%

使用盐酸米多君片的不良反应介绍

  在有安慰剂对照的临床试验中,常见的不良反应有:卧位和坐位时的高血压,主要发生于头皮的感觉异常和瘙痒,皮肤竖毛反应(鸡皮疙瘩),寒战,尿失禁,尿潴留和尿频。  1、包括过敏和头皮感觉异常  2、包括排尿困难(1)、尿频(2)、排尿障碍(1)、尿潴留(5)、尿急(2)  3、包括头皮瘙痒  4、包括

盐酸米多君片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量约相当于盐酸米多君2.5mg),置25ml量瓶中,加流动相适量,使盐酸米多君溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸米多君对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0

盐酸米多君片的基本性状

本品为白色或类白色片。

盐酸米多君片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量(约相当于盐酸米多君5mg),加水100ml1使盐酸米多君溶解,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm的波长处有最大吸收。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)

盐酸米多君片的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于盐酸米多君5mg),加水100ml1使盐酸米多君溶解,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm的波长处有最大吸收。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1

关于盐酸米多君的基本信息介绍

  盐酸米多君,是一种有机化合物,化学式为C12H19ClN2O4,主要用作升压药。  1、基本信息  化学式:C12H19ClN2O4  分子量:290.743  CAS号:3092-17-9  2、理化性质  熔点:192-193ºC  沸点:529.9ºC  闪点:274.3ºC

关于盐酸米多君的注意事项介绍

  高血压、嗜铬细胞癌、急性肾炎、严重肾功能障碍、青光眼、前列腺增生伴尿潴留、机械性排尿梗阻、甲状腺机能亢进者禁用。如有严重的器质性心脏病变,心血管疾病或心律失常以及肾功能不全者,用药时应注意使用剂量。 长期用药者应要检查肾功能。对某些用药适应症(如气候敏感性低血压),若患者有高血压病史,用药剂量必

关于盐酸米多君的物质检查介绍

  1、酸度  取本品,加水溶解并稀释制成每1mL中约含20mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~5.5。  2、甘氨酸  照薄层色谱法(通则0502)试验。  供试品溶液:取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含15mg的溶液。  对照品溶液:取甘氨酸对照品,精密称

关于盐酸维拉帕米缓释片的药代动力学介绍

  禁食状态下口服维拉帕米缓释片,其生物利用度与维拉帕米普通片剂相似。90%-92%的维拉帕米被小肠吸收。由于维拉帕米的肝脏首过代谢效应非常明显,本品单次用药的生物利用度仅有22%,重复用药后,生物利用度将提高1.5倍到2倍。禁食状态下单剂口服维拉帕米缓释片240mg后5.21小时内达峰浓度,血浆峰