概述西米替丁的药理作用
体外研究表明,本品是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂,与儿茶酚胺β-受体,组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量,更确切地说是根据所达到的血液浓度,本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中,2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。对于大鼠、狗和小鼠,口服给药的半数致死量大约为2~3g/kg,静脉给药的半数致死量为100~150mg/kg,对狗的慢性毒性实验中,给药504mg/kg后,一些动物显示出有肝脏和肾脏受损迹象。对于大鼠和狗,本品显示有抗雄激素作用。剂量水平为150~950mg/kg的药物给予大鼠12个月后,各剂量组雄性大鼠的前列腺缩小,而且在高剂量组睾丸和精囊腺缩小。剂量水平为41~504mg/kg的药物给予狗12个月之后,导致前列腺的重量减轻。研究发现本品对生殖力方面没有明显的影响。对于大鼠进行24个月的毒理研究,剂量水平为150,378和950mg/......阅读全文
概述西米替丁的药理作用
体外研究表明,本品是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂,与儿茶酚胺β-受体,组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量,更确切地说是根据所达到的血液浓度,本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中,2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。对
关于西米替丁中毒的介绍
西咪替丁(甲氰咪胍,泰胃美)为H2受体拮抗剂,能明显抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低。对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用。口服300mg后迅速由小肠吸收,30min即达到血药浓度,90min达峰浓度。血浆蛋白结合率约为70%,半衰期约为2h。广泛分布于全身
使用西米替丁过量的危害介绍
1、过量的临床征象为:呼吸短促或呼吸困难、心动过速。 2、处理:首先清除胃肠道内尚未吸收的药物,并给予临床监护及支持疗法,出现呼吸衰竭者,立即进行人工呼吸,心动过速者可给予β肾上腺素阻滞药。
简述西米替丁的理化性质
1、基本信息 化学式:C10H16N6S 分子量:252.339 CAS号:51481-61-9 EINECS号:257-232-2 2、理化性质 密度:1.27 g/cm3 熔点:139-144°C 沸点:488ºC 闪点:248.9ºC 外观:白色结晶性粉末 溶解性:易
关于西米替丁的鉴别测定介绍
1、取本品约50mg,加水10mL,微温使溶解,加氨试液1滴与硫酸铜试液2滴,即生成蓝灰色沉淀,再加过量的氨试液,沉淀即溶解。 2、取本品约50mg,炽灼,产生的气体能使醋酸铅试纸显黑色。 3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(图谱集142图)一致。
关于西米替丁的药典信息介绍
1、基本信息 本品为1-甲基-2-氰基-3-[2-[[(5-甲基咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]胍,按干燥品计算,含C10H16N6S不得少于99.0%。 2、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭。 本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在异丙醇中略溶,在水中微溶,在稀盐酸中易溶。
简述西米替丁的禁忌症
1、对西咪替丁过敏者。 2、由于西咪替丁能通过胎盘屏障,并能进入乳汁,故孕妇及哺乳期妇女禁用,以避免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。 3、动物实验和临床均有应用西咪替丁导致急性胰腺炎的报道,故西咪替丁不宜用于急性胰腺炎的患者。
关于西米替丁的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 由于能通过胎盘屏障,并能进入乳汁,故孕妇和哺乳期妇女禁用,以避免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。 2、儿童用药 幼儿容易出现中枢神经系统毒性反应,故而应该慎用。 3、老年患者用药 肾脏是本品代谢一个重要器官,本品经肾脏的清除率随年龄的增长而减少,因此,对老年患者应减
关于西米替丁的含量测定介绍
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸60mL溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液恰显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.23mg的C10H16N6S。
关于西米替丁的用法用量介绍
一、片制 1、治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态,一次0.2~0.4g,一日4次,餐后及睡前服,或一次0.8g, 睡前1次服; 2、预防溃疡复发,一次0.4g,睡前服; 3、肾功能不全患者用量减为一次0.2g,12小时1次; 4、老年患者用量酌减。 5、小儿:口服,一次按体重 5~10
概述霉酚酸的药理作用
霉酚酸酯作为主要的免疫抑制剂已被国内外广泛应用于预防、治疗移植器官急性排异反应。霉酚酸酯在体内通过转化为霉酚酸而发挥免疫抑制活性。在不同的移植群体中,均可发现个体之间霉酚酸药代动力学的巨大差异,并且体内、外因素会影响其药代动力学。 关键词:霉酚酸酯,霉酚酸,药代动力学,器官移植 霉酚酸酯(M
关于西米替丁的物质检查介绍
1、酸性溶液的澄清度与颜色 取本品3.0g,加1mol/L盐酸溶液12mL溶解后,用水稀释至20mL,摇匀,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓,如显色,与黄色3号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。(供注射用) 2、氯化物 取本品1.
关于西米替丁的适应症介绍
1、治疗活动性十二指肠溃疡,预防十二指肠溃疡复发。 2、胃溃疡。 3、反流性食管炎。 4、胃泌素瘤(卓-艾综合征)。 5、预防与治疗应激性及药物性溃疡。 6、消化性溃疡并发出血。 7、可用于各种原因引起免疫功能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。 8、另据报道,西咪替丁还可用于治疗带状疱疹
使用西米替丁的不良反应介绍
1、较常见的有腹泻、恶心、呕吐、腹胀、便秘、口苦、口干、血清氨基转移酶轻度升高等,偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。对肝硬化患者,可能诱发肝性脑病。突然停药,可能引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停用后回跳的高酸度所致。另有报道西咪替丁可致急性胰腺炎。 2、血液系统:西咪替丁对骨髓有一定的抑制作
关于西米替丁的注意事项介绍
1、为监测本品的对人体各系统脏器的毒性反应的发生,用药前及用药期间应定期检查肝、肾功能和血象,原有肝、肾疾病患者尤当如此。 2、突然停药后有 “反跳现象” :突然停药,可能引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚 400mg )3 个月。 3、本品
关于西米替丁的药物相互作用
由于本品的亲脂性和结合细胞色素P450酶系统的能力,使其与许多药物发生相互作用: 四环素:本品干扰四环素片剂的吸收,但不干扰四环素糖浆的吸收。 氯霉素:联用有诱发缺铁性贫血的可能。 林可霉素:合用可使林可霉素吸收增加而血浓度升高19%。 环丙沙星:合用能加速溃疡病的愈合。
关于西米替丁的基本信息介绍
西咪替丁,又名甲氰咪胍,是一种有机化合物,化学式为C10H16N6S,是一种组胺H2受体阻抗剂,主要用于抑制胃酸的分泌,能明显抑制基础和夜间胃酸分泌,也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性胃溃疡和上消化
概述元素汞的药理作用
1、水银(汞)的化合物有消毒、泻下、利尿作用,现已不用或罕用。元素汞不引起药理作用,解离后的汞离子能与疏基结合而干扰细胞的代谢及功能。元素汞不能自肠胃道吸收,但其表面暴露于空气中时可形成氧化物或硫化物,因而吞食后有时可引起轻度泻下、利尿。吞食水银的人,大多数并无症状,水银自粪便排出,少数人可有某
概述磺胺嘧啶的药理作用
磺磺胺嘧磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。其作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低和血-
概述非甾体抗炎药的药理作用
NSAIDs化学结构不同,但都通过抑制前列腺素的合成,发挥其解热、镇痛、消炎作用。 1、解热作用 NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时
概述非洛地平的药理作用
药理作用本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点,可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,
概述红霉素的药理作用
红霉素是由链球菌Streptomyces erythreus所产生的一种碱性抗生素,属大环内酯类。红霉素系抑菌剂,但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上,同时
概述黄芩苷的药理作用
1、抗肿瘤作用:在体外,黄芩苷对S180和Hep-A-22 肿瘤细胞增殖均具明显的抑制作用,随药物浓度增加,抑制作用逐渐增强,且明显延长Hep-A-22小鼠的生存日数。 2、抗病原体作用:黄芩苷抗菌范围较广,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌作用较强,孙冬梅等 [3] 通过体外对耐药性金黄色葡萄球菌的
概述氢化可的松的药理作用
1、抗炎作用:氢化可的松的抗炎作用为可的松的1.25倍,在药理剂量时对感染性和非感染性炎症均有抑制作用。氢化可的松能增加血管的紧张性,减轻充血,降低毛细血管的通透性,因此减轻渗出、水肿;通过抑制炎症细胞(包括巨噬细胞和白细胞)在炎症部位的聚集,并抑制吞噬细胞的功能,稳定溶酶体膜,阻止补体参与炎症
关于西米替丁中毒的临床表现介绍
1、不良反应较多,常见有腹泻、腹胀、口苦、口干、血清转氨酶轻度升高等。 2、一次应用大剂量或长期较大剂量服用可致中毒。表现为: (1)神经系统症状:头痛、头昏、幻觉、抑郁、精神障碍、嗜睡等。 (2)血液系统:白细胞和血小板减少及溶血性贫血,偶见继发性再生障碍性贫血。 (3)肝脏毒性:转氨
关于西米替丁的不良反应防治介绍
1、癌性溃疡者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗。 2、老年患者由于肾功能减退,对本品清除减少、减慢,可导致血药浓度升高,因此更易发生毒性反应,出现眩晕、谵妄等症状。 3、对实验室诊断的干扰,口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、转氨酶等浓度均可能升高;甲
关于西米替丁的计算化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:3 氢键受体数量:4 可旋转化学键数量:7 互变异构体数量:6 拓扑分子极性表面积:114 重原子数量:17 表面电荷:0 复杂度:296 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定化
概述得普乐的药理作用
得普乐为作用较强的孕激素,无雌激素活性。口服或注射后在体内适量内源性雌激素基础上,可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜,为受精卵植入做准备。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20~30倍,口服时为炔孕酮的10~15倍。主要作用为促进子宫内膜增殖分泌,完成受孕准备,保护胎儿安全生长;也具有改变月经周
概述头孢噻吩的药理作用
1.对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比头孢噻啶强,对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素; 2.对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,对革兰阴性菌的作用不及第二代,更不及第三代头孢菌素。头孢噻吩对革兰
概述嗽必妥的药理作用
为选择性β2受体激动剂能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者,其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的β1受体的激动作用较弱,故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。 【适应症】