概述非洛地平的药理作用
药理作用本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂)，与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点，可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明，本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。本品的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟，β-阻滞剂可对抗此作用。本品单用或与β-阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，本品单用或与β-阻滞剂合用对心脏传导(P-R、P-Q和H-V间期)没有显著影响。在对没有左心室功能不全的高血......阅读全文
概述非洛地平的药理作用
药理作用本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂)，与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点，可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明，本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，
概述非洛地平缓释片的注意事项
主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR
概述非洛地平缓释片的临床试验
在国外完成的临床研究 ： 在被称作HOT(高血压理想治疗)的研究中，18790名轻中度高血压患者接受非洛地平治疗，需要时联合应用ACE抑制剂、β-受体阻滞剂和/或利尿剂，使93%的患者的舒张压（DBP）≤90 mmHg。 在同一研究中的伴有2型糖尿病（n=1501）的患者中，目标舒张压≤80
概述非洛地平缓释片的药物相互作用
非洛地平是CYP 3A4的底物。抑制或诱导CYP 3A4的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。 细胞色素P450诱导剂 ：通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物，如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草（hypericum perforatum），当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合
概述霉酚酸的药理作用
霉酚酸酯作为主要的免疫抑制剂已被国内外广泛应用于预防、治疗移植器官急性排异反应。霉酚酸酯在体内通过转化为霉酚酸而发挥免疫抑制活性。在不同的移植群体中，均可发现个体之间霉酚酸药代动力学的巨大差异，并且体内、外因素会影响其药代动力学。 关键词：霉酚酸酯，霉酚酸，药代动力学，器官移植 霉酚酸酯（M
概述西米替丁的药理作用
体外研究表明，本品是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂，与儿茶酚胺β-受体，组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量，更确切地说是根据所达到的血液浓度，本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中，2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。对
非洛地平的药典标准
主要化学活性成分本品为（±）-2,6-二甲基-4-（2,3-二氯苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯。按干燥品计算，含C18H19Cl2NO4不得少于99.0%。 [3] 性状本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭，无味；遇光不稳定。本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶，在水中几乎不溶。熔点为
非洛地平的检查方法
甲醇溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加甲醇20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,依法检査(通则0901第二法),在440nm的波长处测定吸光度,不得过氯化物取本品2.0g,加水50ml,煮沸,立即冷却,加水补充至50ml,滤过,取续滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0m
非洛地平的药理毒理
本品为选择性钙离子拮抗药，主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流，选择性扩张小动脉，对静脉无此作用，不引起体位性低血压；对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时，不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，肾血流量无变化甚至稍有增加，有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数，显著降低后负荷，而对
非洛地平的基本用途
用于治疗高血压、缺血性心脏病、心力衰竭等病症。
非洛地平的检查方法
甲醇溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加甲醇20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,依法检査(通则0901第二法),在440nm的波长处测定吸光度,不得过氯化物取本品2.0g,加水50ml,煮沸,立即冷却,加水补充至50ml,滤过,取续滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0m
概述非甾体抗炎药的药理作用
NSAIDs化学结构不同，但都通过抑制前列腺素的合成，发挥其解热、镇痛、消炎作用。 1、解热作用 NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗，体内药物消除后体温将会再度升高，故对发热病人应着重病因治疗，仅高热时
概述红霉素的药理作用
红霉素是由链球菌Streptomyces erythreus所产生的一种碱性抗生素，属大环内酯类。红霉素系抑菌剂，但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（tRNA）结合至“P”位上，同时
概述元素汞的药理作用
1、水银（汞）的化合物有消毒、泻下、利尿作用，现已不用或罕用。元素汞不引起药理作用，解离后的汞离子能与疏基结合而干扰细胞的代谢及功能。元素汞不能自肠胃道吸收，但其表面暴露于空气中时可形成氧化物或硫化物，因而吞食后有时可引起轻度泻下、利尿。吞食水银的人，大多数并无症状，水银自粪便排出，少数人可有某
概述氢化可的松的药理作用
1、抗炎作用：氢化可的松的抗炎作用为可的松的1.25倍，在药理剂量时对感染性和非感染性炎症均有抑制作用。氢化可的松能增加血管的紧张性，减轻充血，降低毛细血管的通透性，因此减轻渗出、水肿；通过抑制炎症细胞（包括巨噬细胞和白细胞）在炎症部位的聚集，并抑制吞噬细胞的功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎症
概述黄芩苷的药理作用
1、抗肿瘤作用：在体外，黄芩苷对S180和Hep－A－22 肿瘤细胞增殖均具明显的抑制作用，随药物浓度增加，抑制作用逐渐增强，且明显延长Hep－A－22小鼠的生存日数。 2、抗病原体作用：黄芩苷抗菌范围较广，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌作用较强，孙冬梅等 [3] 通过体外对耐药性金黄色葡萄球菌的
概述磺胺嘧啶的药理作用
磺磺胺嘧磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药，为一种广谱抑菌剂。其作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸，进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低和血-
非洛地平的合成方法
2，3-二氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯和乙酰乙酸乙酯，在异丙醇中回流，得非洛地平。 或者2，3-二氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯及3-氨基丁烯酸乙酯缩合，生成非洛地平。
非洛地平的物化性质
密度：1.277 g/cm3沸点：471.5ºC at 760 mmHg闪点：239ºC
关于非洛地平片的简介
非洛地平片，适应症为用于轻、中度原发性高血压的治疗。 本品活性成份为非洛地平。 化学名称：（±）-2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。
非洛地平的计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无2.氢键供体数量:13.氢键受体数量:54.可旋转化学键数量:65.互变异构体数量:56.拓扑分子极性表面积64.67.重原子数量:258.表面电荷:09.复杂度:61410.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:012.不确定原子立构中心数量:113
非洛地平片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取含量测定项下的细粉,精密称定,加甲醇超声使非洛地平溶解并定量稀释制成每1ml中约含非洛地平lmg的溶液,滤过,取续滤液对照溶液取杂质I对照品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液,精密量取1ml,置100
非洛地平的鉴别方法
(1)取本品20mg,加盐酸1ml溶解后,加盐酸羟胺试液1ml,混匀,滴加20%氢氧化钠溶液使呈碱性,置水浴煮沸30分钟,放冷,再滴加1mol/L盐酸溶液使恰呈酸性,加三氯化铁试液数滴,溶液显红褐色。(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)
非洛地平的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品20mg,加盐酸1ml溶解后,加盐酸羟胺试液1ml,混匀,滴加20%氢氧化钠溶液使呈碱性,置水浴煮沸30分钟,放冷,再滴加1mol/L盐酸溶液使恰呈酸性,加三氯化铁试液数滴,溶液显红褐色(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401
简述非洛地平的含量测定
取本品0.3g，精密称定，加冰醋酸40ml溶解后，加稀硫酸20ml与邻二氮菲指示液2滴，用硫酸铈滴定液（0.1mol/L）滴定至橙色消失，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的硫酸铈滴定液（0.1mol/L）相当于19.21mg的C18H19Cl2NO4。
非洛地平的基本性状
本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭;遇光不稳定。本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃。
非洛地平的含量测定方法
取本品0.3g,精密称定,加冰醋酸40ml溶解后,加稀硫酸20ml与邻二氮菲指示液2滴,用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定至橙色消失,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的硫酸铈滴定液(0.1mol/L)相当于19.21mg的C18H1Cl2NO4。
关于非洛地平的基本介绍
非洛地平化学名为（±）-2,6-二甲基-4-（2,3-二氯苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯。白色至淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭，无味；遇光不稳定。本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶，在水中几乎不溶。分子式为C18H19Cl2NO4，分子量为384.25400，密度为1.277 g/cm
非洛地平的结构和性状
非洛地平化学名为（±）-2,6-二甲基-4-（2,3-二氯苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯。白色至淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭，无味；遇光不稳定。本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶，在水中几乎不溶。分子式为C18H19Cl2NO4，分子量为384.25400，密度为1.277 g/cm3，
非洛地平的含量测定方法
取本品0.3g,精密称定,加冰醋酸40ml溶解后,加稀硫酸20ml与邻二氮菲指示液2滴,用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定至橙色消失,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的硫酸铈滴定液(0.1mol/L)相当于19.21mg的C18H1Cl2NO4。