关于伊曲康唑胶囊的一般药代动力学特性介绍
对健康受试者、特殊人群和患者进行了单剂量和多剂量给药,以研究伊曲康唑的药代动力学特性。一般情况下,伊曲康唑的吸收良好,口服后2 -5 小时内可达血浆浓度峰值。伊曲康唑主要在肝脏代谢,生成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲康唑,其血浆浓度为原形药物的2 倍。伊曲康唑单剂量的半衰期约为17小时,重复剂量的半衰期增至34-42小时。伊曲康唑的药代动力学不呈线性,因此重复给药后可出现血浆中药物蓄积。口服给药后15日内可达稳态,血药浓度峰值分别为0。5μg/ml(一日1次、一次100mg)、1。1μg/ml(一日1次、一次200mg)和2。0μg/ml(一日2次、一次200mg) 。治疗停止后,伊曲康唑的血浆浓度在7日内下降至几乎无法测得。由于肝脏代谢的饱和机制,伊曲康唑的清除率可随剂量升高而降低。伊曲康唑以无活性的代谢产物经尿(约35%)和粪便(约54%)排泄。......阅读全文
硝酸咪康唑胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服吸收差,口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。血分布半衰期(t 1/2β)约为0.4小时,血消除半衰期(t 1/2α)约为2.1小时,终末半衰期(t 1/2β)为20~24小时,血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛,可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中,但在脑脊液、痰液、
关于伊曲康唑口服液的毒理研究介绍
1、伊曲康唑 在对小鼠、大鼠、豚鼠和犬进行的急性毒性研究中,已显示伊曲康唑的安全范围较广。对大鼠和犬进行的亚长期口服毒性研究显示了一些靶器官或组织(肾上腺皮质、肝脏和单核吞噬细胞系统)的存在,在另一些器官中出现了表现为黄色瘤的脂肪代谢性疾病。 在高剂量下,对肾上腺皮质的组织学研究显示了网状区
关于伊曲康唑注射液的用法用量介绍
1、用法:静脉滴注(详见后附“使用介绍”)。 2、用量: –刚开始2天给予本品每日2次,以后改为每日1次。 –第1,2天治疗方法:每日2次,每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。 –从第3天起:每日1次,每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。静脉用药超过14天的安全性尚不明确。 或遵医嘱。
关于伊曲康唑口服液的用法用量介绍
为达到最佳吸收,本品不应与食物同服。服药后至少1小时内不要进食。 对口腔和/或食道念珠菌病,应将本口服液在口腔内含漱约20秒后再吞咽。吞咽后不可用其它液体漱口。 –治疗口腔和/或食道念珠菌病 每日口服200mg(2量杯或20ml),分1~2次服用,连服1周。服药1周后若无效,则应再连续服用
关于伊曲康唑分散片的用法用量介绍
为达到最佳吸收,用餐后立即给药,可加水分散均匀后口服,也可含于口中允服或吞服。 1、念珠菌性阴道炎:每次200mg,每天两次,疗程为一天或每次200mg,每天一次,疗程为3天。 2、花斑廯:每次200mg,每天一次,疗程为7天; 3、皮肤真菌病:每次100mg,每天一次,疗程为15天;高度
关于伊曲康唑分散片的简介
主要治疗外阴阴道念珠菌病,花斑癣,真菌性角膜炎,鹅口疮,甲癣,隐球菌病,组织胞浆菌病,孢子丝菌病,球孢子菌病,芽生菌病等。 1、伊曲康唑分散片的成份: 主要组成成分为伊曲康唑 化学名称:化学名:(±)-顺-4-[4-[4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-
关于伊曲康唑口服液的简介
伊曲康唑口服液,适应症为–治疗HIV阳性或免疫系统损害患者的口腔和/或食道念珠菌病。–对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症(亦即
伏立康唑片一般药代动力学特点
分别在健康受试者、特殊人群和患者中进行了伏立康唑的药代动力学研究。对伴有曲霉病危险因素(主要为淋巴系统或造血组织的恶性肿瘤)的患者研究发现,每日2次口服伏立康唑,每次200mg或300mg,共14天,其药代动力学特点(包括吸收快,吸收稳定,体内蓄积和非线性药代动力学)与健康受试者一致。 由于伏
伊曲康唑有什么作用?
抗真菌作用:伊曲康唑能够干扰真菌细胞膜的合成,导致细胞膜结构和功能受损,进而抑制真菌的生长和繁殖。 广谱抗真菌活性:它对多种致病真菌有效,包括皮肤癣菌、念珠菌属、曲霉菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)等。 治疗多种真菌感染:伊曲康唑可用于治疗由这些真菌引起的多种感染,如阴道念珠菌病
关于盐酸舍曲林胶囊的药代动力学介绍
舍曲林主要通过肝脏代谢,其半衰期约为24小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林,半衰期62-104小时,体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林,约为舍曲林的1/20,没有证据表明去甲基舍曲林在抑郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只
不同人群使用盐酸伊曲康唑胶囊的简介
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇禁用盐酸伊曲康唑胶囊。除非用于系统性真菌治疗,但仍应权衡对胎儿有无潜在性伤害作用。 哺乳期妇女不宜使用。 二、儿童用药:因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于可能出现的危害。 三、老年用药:尚不明确。
关于美洛昔康胶囊的药代动力学介绍
据国外文献报道,美洛昔康经口服或肛门给予都能很好吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例,3~5天可进入稳定状态,连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中,99%以上的药物与
使用伊曲康唑的注意事项介绍
(1)对于有充血性心力衰竭危险因素的患者,包括缺血性心脏病、瓣膜性心脏病、慢性阻塞性肺疾病、肾功能衰竭和其他水肿性疾病患者,应权衡利弊谨慎使用伊曲康唑,并在使用中严密观察充血性心力衰竭的症状和体征,一旦出现充血性心力衰竭,立即停止本品的治疗。 (2)使用伊曲康唑时偶有患者出现严重的肝毒性,包括
伊曲康唑颗粒的药理毒理
本品为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。
伊曲康唑的鉴别方法
(1)取本品与伊曲康唑对照品各适量,分别加甲醇-四氢呋喃(4:1)溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法测定,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)取本品约
简述伊曲康唑的临床应用
口服,浅表真菌感染:每日1次,每次0.1g~0.2g于餐时服,疗程7或15日。甲癣病短程间歇疗法;每次口服0.2g,每日2次,连服7日,停药3周为一疗程。指甲癣病按此法用2个疗程;趾甲癣病则用3个疗程。花斑糠疹、阴道念珠菌病、真菌性角膜炎:口服,每日1次0.2g,分别给药5日、3日及3周。系统深
伊曲康唑的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加丁酮冰醋酸(7:1)70ml使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,将第二个突跃点作为滴定终点。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于35.28mg的C3sH3C2NO4。
伊曲康唑的基本性状
本品为白色或类白色粉末;无臭本品在二氯甲烷中易溶,在四氢呋喃中略溶,在水、甲醇或乙醇中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为165~169℃。
伊曲康唑颗粒的用法用量
为达到最佳吸收,用餐后立即给药,加水搅拌溶解均匀后口服。 1、念珠菌性阴道炎:每次200mg,每日二次,疗程为1日或每次200mg,每日一次,疗程为3日。 2、花斑癣:每次200mg,每日一次,疗程为7日。 3、皮肤真菌病:每次100mg,每日一次,疗程为15日。高度角化区(如足底部癣、手
关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍
使用本药后,主要毒副作用的强度(如白细胞减少症和腹泻)与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中,血液学毒性(白细胞及中性粒细胞下降至最低点)或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。 伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临
关于伊曲康唑注射液的临床试验介绍
中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗:一项开放、随机的试验比较了伊曲康唑(静脉后口服给药)和两性霉素B在经验性治疗384例疑为真菌感染的发热、中性粒细胞减少的恶性血液病患者中的效果。患者接受伊曲康唑(注射液200 mg,每天两次,连续两天;继而200 mg,每天一次,共14天,后续使用口服溶液20
关于伊曲康唑口服液的基本信息介绍
1、伊曲康唑口服液的成份: 活性成份:伊曲康唑 化学名称:(±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮
关于伊曲康唑注射液的注意事项介绍
特别注意: 斯皮仁诺(伊曲康唑注射液)含有辅料羟丙基-β-环糊精,在一项大鼠的致癌性研究中发现其会导致胰腺癌,此结果在相似的小鼠致癌性研究中都没有得出同样的结论。这些发现的临床关联尚不明确(见药理毒理)。 肝脏影响: 本品非常罕见严重肝毒性,包括肝衰竭和死亡病例。其中某些病例既没有之前存在
关于兰索拉唑胶囊的药代动力学介绍
兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹对健康成人经口给予1次30mg的药量时,Tmax为21.5-2.2h,Cmax为0.75-1.15mg/L,T 1/2为1.3-1.7h,兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中未能检出原形药物,全部为代谢物,至服用后24小时为止
关于苯唑西林钠胶囊的药代动力学介绍
1、苯唑西林钠胶囊的药代动力学: 苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的30%~33%。苯唑西林蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度,在腹水和痰液中浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑脊液屏障,可透过胎盘进入胎儿体内,亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期
关于伊曲康唑注射液的毒理研究
·伊曲康唑 伊曲康唑的临床安全性已经过一系列规范的研究得以证实。 在对小鼠、大鼠、豚鼠和犬进行的急性毒性研究中,已显示伊曲康唑的安全范围较广。对大鼠和犬进行的亚长期口服毒性研究显示了一些靶器官或组织(肾上腺皮质、肝脏和单核吞噬细胞系统)的存在,在另一些器官中出现了表现为黄色瘤的脂肪代谢性疾病
伊曲康唑可以治疗哪些疾病?
妇科疾病:如外阴及阴道念珠菌病、花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病等。 皮肤科/眼科疾病:包括皮肤癣菌和(或)酵母菌引起的甲真菌病,以及皮肤、毛发、甲板、黏膜的真菌感染。 系统性真菌感染:包括系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副
关于注射用伏立康唑的药代动力学介绍
1、吸收 口服本品吸收迅速而完全,给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6 l/
使用盐酸伊曲康唑的不良反应介绍
在已报告的伊曲康唑的不良反应中常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘;少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒,红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了外周神经病变和Stevens -Johnson综合症(重症多形红斑),但后者的原因不明. 已有重要的潜在病
使用伊曲康唑颗粒的不良反应介绍
1、伊曲康唑颗粒的不良反应:在已报告的伊曲康唑的不良反应中常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘; 少见的不良反应包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了外周神经病变和Stevens-Johnson综合征(重症多形红斑),但后者的原