关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍
使用本药后，主要毒副作用的强度（如白细胞减少症和腹泻）与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中，血液学毒性（白细胞及中性粒细胞下降至最低点）或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。 伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临床试验中进行了研究，60例患者接受了推荐剂量方案的药物治疗，即30分钟静脉滴注本品100-750 mg/m2。伊立替康的动力学是非剂量依赖性的。在临床研究中登记的患者接受不同伊立替康给药方案，其药代动力学均相似。 其血浆衰减模式既是二室的又是三室的。三室模型中平均血浆半衰期在第一阶段为12分钟，第二阶段为2.5小时，最终阶段为14.2小时。在使用推荐剂量350 mg/m2静滴结束时，伊立替康和SN-38达到血浆峰浓度，分别为7.7 ug/mL，56 ug/mL，其曲线下面积分别为34 ug/h/mL，451 ug/h/mL，其稳态分......阅读全文
关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍
使用本药后，主要毒副作用的强度（如白细胞减少症和腹泻）与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中，血液学毒性（白细胞及中性粒细胞下降至最低点）或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。 伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临
伊立替康的药代动力学
人体静脉注射本品后，伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6～12小时，活性代谢产物SN－3 8的消除半衰期为10～20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的，故活性内酯和SN－38的半衰期与完整的伊立替康和SN－38的半衰期相近。 在50～350mg/m2的剂量范围内，伊立替康吸收面
概述注射用盐酸伊立替康的药代动力学
文献报导，人体静脉注射注射用盐酸伊立替康后，伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6～12小时，活性代谢产物SN－38的消除半衰期为10～20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的，故活性内酯和SN－38的半衰期与完整的伊立替康和SN－38的半衰期相近。 在50～350mg/m2的剂量
关于盐酸伊立替康注射液的简介
盐酸伊立替康注射液，适应症为本品适用于晚期大肠癌患者的治疗：·与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者；·作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。 1、成份： 本品主要成份及其化学名称为：盐酸伊立替康，4S-4，11-二乙基-4-羟基-9[（ 4-哌啶基
关于盐酸伊立替康注射液的使用禁忌介绍
1、慢性肠炎和/或肠梗阻； 2、对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋型剂有严重过敏反应史 ； 3、孕期和哺乳期 ； 4、胆红素超过正常值上限3倍 ； 5、严重骨髓功能衰竭 ； 6、WHO一般状态评分] 2。 7、本品禁用于对该药物或辅料过敏的患者。在临床研究中未发现盐酸伊立替康具有抗原
关于盐酸伊立替康的基本信息介绍
盐酸伊立替康主要成份是盐酸伊立替康，化学名为（+）－（4S）－4,11－二乙基－4－羟基－9－(4－派啶基派啶) 羰基-1H-吡喃并3，4：6，7吲哚嗪1，2b喹啉－3，14－（4H，12H）－二酮盐酸盐三水合物。 盐酸伊立替康推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。
关于盐酸伊立替康的药理作用介绍
盐酸伊立替康为抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)。实验资料 ：伊立替康是半合成喜树碱的衍生物，能特异性抑制DNA拓扑异构酶I。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。
关于盐酸伊立替康的注意事项介绍
1．盐酸伊立替康应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。 2．考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用盐酸伊立替康： （1）患者具危险因素，特别是WHO行为状态评分=2。 （2）在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时
关于盐酸伊曲康唑胶囊的药代动力学介绍
文献资料报道，餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3～4小时血药浓度达峰值。本品血浆清除相呈双相性。终末半衰期为1～1.5天。连续服用1～2周，本品血药浓度可达稳态状态。口服盐酸伊曲康唑胶囊[(按伊曲康唑C35H38C12N8O4计)0.19]100 mg每日一次、200 mg每日一次和20
关于盐酸伊立替康的药物相互作用介绍
【盐酸伊立替康的药物相互作用】尚无药物相互作用方面的报道，但伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。 【盐酸伊立替康的药物过量】尚无过量报道。Ⅱ期研究中，在严密观察下剂量曾高达 750mg/m2
关于注射用盐酸伊立替康的基本介绍
注射用盐酸伊立替康，适应症为用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。 1、注射用盐酸伊立替康的成份：注射用盐酸伊立替康主要成份是盐酸伊立替康。其化学名称为（+）－（4S）－4，11－二乙基－4－羟基－9－[(4－派啶基派啶) 羰基]-1H-吡喃并[3，4
关于盐酸伊立替康注射液的适应症和规格介绍
1、适应症： 本品适用于晚期大肠癌患者的治疗： ·与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者； ·作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。 2、规格： 本品2ml:40mg，含40mg 盐酸伊立替康三水合物静脉滴注浓缩液 本品5ml:0.1g，含0
伊立替康的成分介绍
本品主要成份是盐酸伊立替康。其化学名称为（+）－（4S）－4,11－二乙基－4－羟基－9－[(4－哌啶基哌啶) 羰基]-1H-吡喃并[3，4：6，7]吲哚嗪[1，2b]喹啉－3，14－（4H，12H）－二酮盐酸盐三水合物。 其辅料为乳酸和甘露醇。
关于伊曲康唑注射液的药代动力学介绍
对健康受试者和患者进行了单剂量和多剂量给药，对特殊人群进行了单剂量给药，以研究伊曲康唑静脉给药的药代动力学特性。 本品多剂量给药的药代动力学研究：第1-2日，每日2次，每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。第3-7日，每日1次，每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。 为增加伊曲康唑的溶解度，
简述盐酸伊立替康的使用禁忌
盐酸伊立替康的使用禁 忌： 1、盐酸伊立替康禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。 2、盐酸伊立替康禁用于对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者。 3、盐酸伊立替康禁用于孕期和哺乳期妇女。 4、盐酸伊立替康禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。 5、盐酸伊立替康禁用于严
使用盐酸伊立替康注射液的注意事项
应用：本品须在有使用细胞毒化疗药物经验的肿瘤专科医师的监督指导下使用。只有在能方便地获得充足的诊断和治疗设备的情况下，才可能给予并发症恰当的处理。 药物外渗：本品是通过静脉滴注给药的。需要注意防止外渗，静滴部位要注意观察是否有炎症发生。一旦发生外渗，用无菌水冲洗并推荐给予冰敷。 Mayo C
简述盐酸伊立替康注射液的药理作用
伊立替康是半合成喜树碱的衍生物，是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤，从而阻断DNA复制叉，由此产生细
关于伊立替康的基本信息介绍
伊立替康（Irinotecan）为半合成水溶性喜树碱类衍生物。本品及其代谢产物SN38为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，其与拓扑异构酶Ⅰ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S期特异性。 1、伊立替康的适应症： 为晚期大肠癌的一线用药，也可用于术后的辅
伊立替康的性状
本品（艾力—江苏恒瑞产）为淡黄色至黄色的疏松块状物或粉末，（开普拓—辉瑞制药产）及（亿迈林—齐鲁制药产）均为淡黄色至黄色液体。
伊立替康的禁忌
1．禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。 2．禁用于对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者。 3．禁用于孕期和哺乳期妇女。 4．禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。 5．禁用于严重骨髓功能衰竭的患者。 6．禁用于WHO行为状态评分>2的患者。 7．老年人慎用。
关于注射用盐酸伊立替康的毒理研究
1、注射用盐酸伊立替康的遗传毒性：伊立替康和SN－38在Ames试验中均未显示出致突变性。伊立替康在CHO细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中显示了致断裂作用。 生殖毒性：在啮齿动物多次给药试验中，可见雄性动物生殖器官萎缩。雌性大鼠静脉注射14C一伊立替康，其放射性可透过胎盘屏障，大鼠和家兔试验
使用盐酸伊立替康的不良反应
1、胃肠道 迟发性腹泻： 腹泻（用药24小时后发生）是本品的剂量限制性毒性反应，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。 出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。有个别病例出现假膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实（难辨梭状芽胞杆菌）。 恶心与呕吐：使用止吐药后10%患者
概述盐酸伊立替康注射液的药物相互作用
神经肌肉阻断剂：盐酸伊立替康和神经肌肉阻断剂之间的相互作用不能被排除。因为盐酸伊立替康有胆碱酯酶抑制剂的活性，有胆碱酯酶抑制活性的药物可以延长氯琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，并且可以对抗非去极化药物的神经肌肉阻滞作用。 抗肿瘤药物：本品的不良反应，如骨髓抑制和腹泻可以被其它有相似不良反应的抗肿瘤
注射用盐酸伊立替康的用法用量介绍
注射用盐酸伊立替康推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。 1、剂量调整： 对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数
如何储存伊立替康？
避光: 伊立替康应存放在避光的容器中，以防止阳光直射。 干燥: 保持药物远离潮湿的环境，避免水分进入容器。 室温: 通常，伊立替康应存放在室温下，即15°C至30°C(59°F至86°F)。 儿童和宠物: 将伊立替康存放在儿童和宠物触及不到的地方，以防止意外摄入。 原包装: 请将伊立替康
关于伊曲康唑颗粒的药代动力学介绍
文献资料报道，餐后立即服用伊曲康唑颗粒,生物利用度最高,口服后3-4小时后血药浓度达峰值。本品血浆消除相呈双相性,终末半衰期为l-1.5日。连续服用1-2周，本品血药浓度可达稳态状态。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次，其稳态血药浓度分别是:0.4μg/ml、1.
关于伏立康唑片的药代动力学介绍
1、吸收 口服本品吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药，且与高脂肪餐同时服用时，伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6l/k
伊立替康的药理毒理
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I－DN
伊立替康的毒理研究
遗传毒性：伊立替康和SN－38在Ames试验中均未显示出致突变性。伊立替康在CHO细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中显示了致断裂作用。 生殖毒性：在啮齿动物多次给药试验中，可见雄性动物生殖器官萎缩。雌性大鼠静脉注射14C一伊立替康，其放射性可透过胎盘屏障，大鼠和家兔试验中，可见本品对胚胎和胎儿
伊立替康的药理毒理
药理作用 伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异