关于美洛昔康胶囊的药代动力学介绍
据国外文献报道,美洛昔康经口服或肛门给予都能很好吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例,3~5天可进入稳定状态,连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中,99%以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动,7.5毫克剂量的波动范围是0.4~1.0mcg/ml,15毫克剂量的血浆浓度范围是0.8~2.0mcg/ml。尽管已经观测到在这一范围之内的数值(最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态)。美洛昔康能很好地穿透进入滑液,浓度接近在血浆中的一半。 美洛昔康代谢非常彻底,从粪便中排泄的的原药少于每日剂量的5%,只有痕量的原药从尿中排出。其主要代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基,之后此代谢产物从尿中或粪便中排泄,约一半是从尿液排出,其余部分从粪便中排出。美洛昔康从......阅读全文
关于美洛昔康胶囊的药代动力学介绍
据国外文献报道,美洛昔康经口服或肛门给予都能很好吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例,3~5天可进入稳定状态,连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中,99%以上的药物与
关于美洛昔康胶囊的禁忌介绍
.与使用其他的NSAID一样,对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意,若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。 .对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应该特别注意并考虑停止使用本品。 .NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容
关于美洛昔康胶囊的简介
美洛昔康胶囊,适应症为本品是一种非甾体抗炎药(NSAID),适用于类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的治疗。 一、成份 本品主要成份是美洛昔康。 分子式:C14H13N3O4S2 分子量:315.40 二、性状 本品为胶囊剂,内容物为淡黄色颗粒。 三、适应症
关于泛昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为
关于阿昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后
关于盐酸伐昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82mg/ml,本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。 盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛,可分布到所有组织中,其
关于泛昔洛韦缓释胶囊的药代动力学介绍
1.泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物,口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。 2.国外对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为77%±8%,12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后,喷昔洛韦消除
阿昔洛韦胶囊的药代动力学
口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
美洛昔康胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物的细粉适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含美洛昔康lmg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用溶剂稀释至刻度,摇匀。溶剂、色谱条件、系统适用性要求与测定法见美洛昔康有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质
关于阿昔洛韦的药代动力学介绍
口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
概述更昔洛韦胶囊的药代动力学
1、吸收:在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%,进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳态吸收程度,两种服用方法得到的结果相似,分别为A
关于美洛昔康的鉴别测定介绍
一、来源 本品为2-甲基-4-羟基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物,按干燥品计算,含C14H13N3O4S2不得少于98.5%。 二、性状 本品为微黄色至淡黄色或微黄绿色至淡黄绿色的结晶性粉末,无臭。 本品在二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中
关于美洛昔康的含量测定介绍
一、含量测定 取本品约0.4g,精密称定,精密加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)25mL,微温溶解,放冷,加中性乙醇(对溴麝香草酚蓝指示液显中性)100mL,加溴麝香草酚蓝指示液10滴,用盐酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正,每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/
美洛昔康胶囊的鉴别方法
(1)取本品的内容物适量(约相当于美洛昔康15mg),加三氯甲烷l0ml,振摇使美洛昔康溶解,滤过,滤液加三氯化铁试液3滴,振摇,放置后显淡紫红色。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm与362nm的波长处有最大吸收,在312nm的波长处有最小吸收
美洛昔康胶囊的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液取本品20粒,精密称定,倾出内容物,混均,研细,精密称取适量(约相当于美洛昔康7.5mg),置100ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液约70ml,超声使美洛昔康溶解,放冷,用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液
美洛昔康胶囊的基本性状
本品内容物为淡黄色或黄色颗粒或粉末。
美洛昔康胶囊的鉴别检查-方法
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于美洛昔康15mg),加三氯甲烷l0ml,振摇使美洛昔康溶解,滤过,滤液加三氯化铁试液3滴,振摇,放置后显淡紫红色(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm与362nm的波长处有最大吸收,在312nm的波长处有最小吸
简述美洛昔康胶囊的用药禁忌
1、禁忌 对本品过敏者,活动性消化性溃疡者,严重肝功能不全者,非透析严重肾功能不全者,使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的病人,小于15岁的儿童、青少年,及妊娠、哺乳期妇女忌用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药 虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用,但
使用美洛昔康胶囊的不良反应介绍
据国外研究资料报道,口服本品的不良反应发生率如下: 1.胃肠道:频率超过1%:消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。频率介于0.1%~1%之间:短暂的肝功能指标异常(如转氨酶或胆红素升高)。食道炎、胃十二指肠溃疡、隐血或肉眼可见的胃肠道出血。频率小于0.1%:胃肠道穿孔、结肠炎。 2
关于盐酸伐昔洛韦的药代动力学介绍
口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本品进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲
关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍
口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
关于更昔洛韦滴眼液的药代动力学介绍
未进行眼局部给药的药代动力学研究;据文献资料报道,更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g,血药浓度值可达到1.0~1.2mg/L,静脉滴5mg/kg(一小时内)则为8.3~9.0mg/L。空腹服药后,生物利用度为5%,进食后服药则为6%~9%。本药在体内广泛分布于各种组织中,并可透过胎盘而进入眼内组织
关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为
关于阿昔洛韦颗粒的药代动力学介绍
口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜为分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
关于阿昔洛韦凝胶的药代动力学介绍
1、药理毒理: 核苷类抗病毒药。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化,从而转化为单磷酸酯,后者受细胞酶的作用,再转化为二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶,特别是能干扰疱疹病毒DNA酶,从而抑制病毒DNA的复制。 2、药代动力学: 国外对于有发生皮肤粘膜单纯疱疹
阿昔洛韦胶囊的药代动力学与贮藏
药代动力学 口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400m
关于酒石酸美托洛尔胶囊的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔(PP)与阿替洛尔(AT)之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~60%,故生物利用度仅为40%~75%,与AT相近。口服血药浓度达峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与
关于美洛昔康药品的临床应用介绍
一、适应症 适用于类风湿性关节炎和骨关节炎等的疼痛、肿胀及软组织炎症、创伤性疼痛、手术后疼痛的对症治疗。 二、临床应用 1、口服 (1)骨关节炎:一日7.5mg,一次性服用,一日最大剂量为15mg; (2)强直性脊柱炎和类风湿性关节炎:一日15mg,分2次服用,也可减量至一日7.5mg
关于美洛昔康的基本信息介绍
美洛昔康(Meloxicam),是一种有机化合物,化学式为C14H13N3O4S2,是一种烯醇类非甾体类抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热作用。选择性抑制环氧化酶-2(COX-2),对环氧化酶-1的抑制作用弱,因此消化系统等不良反应少。 一、基本信息 化学式:C14H13N3O4S2 分子量:3
关于美洛昔康的物质检查介绍
1、溶液的澄清度 取本品2.5g,加二甲基甲酰胺50mL使溶解,溶液应澄清。 2、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 溶剂:取40%甲醇溶液100mL,加0.4mol/L氢氧化钠溶液6mL,混匀。 供试品溶液:取本品,加溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。 对