关于硫唑嘌呤体的基本信息介绍
硫唑嘌呤体是嘌呤类似物的免疫抑制剂。它可以用于预防器官移植的排斥,还有一系列的自体免疫性疾病,包括类风湿性关节炎、天疱疮、发炎性肠病,像是克隆氏症和溃疡性结肠炎、多发性硬化症 、自体免抑性肝炎、过敏性皮肤炎、重症肌无力和其他相关疾病。 与其它药物联合应用于器官移植病人的抗排斥反应,例如肾移植、心脏移植及肝移植,亦减少肾移植受者对皮质激素的需求。本药也可单独使用于严重的风湿性关节炎,系统性红斑狼疮,皮肌炎/多发性肌炎,自体免疫性慢性活动性肝炎,寻常天疱疮,结节性多动脉炎,自体免疫性溶血性贫血,慢性顽固自发性血小板减少性紫癜。......阅读全文
硫唑嘌呤的结构和功能
硫唑嘌呤(Azathioprine),是一种有机化合物,化学式为C9H7N7O2S,是巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴
硫唑嘌呤的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280m的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应
硫唑嘌呤的注意事项
本品可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎等。本品绝不可掰开或弄碎,外包装破裂后不得接受,手持膜衣完整的本品无害,也无须另外采取其他保护措施。或遵医嘱。肾功能不全病人应适当减量。药物过量时一般采用对症处理,严重者可考虑透析排出。
硫唑嘌呤的理化性质
密度:1.907g/cm3熔点:243-244℃沸点:685.7℃logP:0.67折射率:1.924外观:淡黄色结晶性粉末溶解性: 在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶,在稀氨溶液中易溶
硫唑嘌呤的基本性状
性状本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氨试液中易溶。
硫唑嘌呤的鉴别方法
鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280m的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应
硫唑嘌呤的理化性质
密度:1.907g/cm3熔点:243-244℃沸点:685.7℃logP:0.67折射率:1.924外观:淡黄色结晶性粉末溶解性: 在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶,在稀氨溶液中易溶
硫唑嘌呤的含量测定方法
含量测定取本品约0.6g,精密称定,置200ml量瓶中,加氨试液20ml使溶解,精密加入硝酸银滴定液(0.1mol/L)50ml,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液100ml,加硝酸(1→2)20ml,放冷后,加硫酸铁铵指示液2ml,用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用
硫唑嘌呤的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:1氢键受体数量:7可旋转化学键数量:2互变异构体数量:4拓扑分子极性表面积:143重原子数量:19表面电荷:0复杂度:354同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:0不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化学键立构中心数量:0共价
硫唑嘌呤的不良反应
1、毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。2、增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。3、可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。
关于硫唑嘌呤的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:1 氢键受体数量:7 可旋转化学键数量:2 互变异构体数量:4 拓扑分子极性表面积:143 重原子数量:19 表面电荷:0 复杂度:354 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定化
硫唑嘌呤的分子结构数据
摩尔折射率:68.88摩尔体积(cm3/mol):145.3等张比容(90.2K):457.8表面张力(dyne/cm):98.3极化率(10-24cm3):27.30
简述硫唑嘌呤的适应症
主要用于器官移植时抗排异反应,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为首
硫唑嘌呤的类别及贮藏方法
类别免疫抑制药。贮藏遮光,密封保存
硫唑嘌呤的结构特点和功能
硫唑嘌呤(Azathioprine),是一种有机化合物,化学式为C9H7N7O2S,是巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴
硫唑嘌呤的分子结构数据
摩尔折射率:68.88摩尔体积(cm3/mol):145.3等张比容(90.2K):457.8表面张力(dyne/cm):98.3极化率(10-24cm3):27.30
硫唑嘌呤片的基本性状
性状本品为淡黄色片。
硫唑嘌呤的药物相互作用
1、别嘌呤醇、奥昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代谢,增加本品的疗效和毒性,故应将本品的剂量减少3/4。2、本品可增强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用。3、本品减弱筒箭毒的神经肌肉阻滞作用。说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
硫唑嘌呤片的鉴别方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于硫唑嘌呤0.2g),加50%乙醇溶液40ml,置水浴中加热振摇使硫唑嘌呤溶解,滤过;滤液蒸干,残渣照硫唑嘌呤项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
硫唑嘌呤片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于硫唑嘌呤0.2g),加50%乙醇溶液40ml,置水浴中加热振摇使硫唑嘌呤溶解,滤过;滤液蒸干,残渣照硫唑嘌呤项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液
硫唑嘌呤的制剂及杂质类型
制剂硫唑嘌呤片杂质质IO2NCHC4H4ClN3O2161.55 5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑
硫唑嘌呤的性状鉴别检查方法
性状本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氨试液中易溶。鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀
硫唑嘌呤的应用注意事项
本品可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎等。本品绝不可掰开或弄碎,外包装破裂后不得接受,手持膜衣完整的本品无害,也无须另外采取其他保护措施。或遵医嘱。肾功能不全病人应适当减量。药物过量时一般采用对症处理,严重者可考虑透析排出。
硫唑嘌呤片的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于硫唑嘌呤25mg),置100ml量瓶中,加二甲基亚砜3ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置1oml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液取硫唑嘌呤对照品,精
DNA合成抑制剂硫唑嘌呤功能介绍
DNA合成抑制剂硫唑嘌呤( azathioprine,AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中,人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓器官移植排斥,包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成,抑制淋巴细胞增殖反应
DNA合成抑制剂介绍硫唑嘌呤(-azathioprine,AZA)
DNA合成抑制剂-硫唑嘌呤( azathioprine,AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中,人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓器官移植排斥,包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成,抑制淋巴细胞增殖反
硫唑嘌呤片的类别及贮藏方法
类别同硫唑嘌呤。规格(1)50mg(2)100mg贮藏遮光,密封保存。
硫唑嘌呤的性状及鉴别方法
性状本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氨试液中易溶。鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀
硫唑嘌呤的应用不良反应
1、毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。2、增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。3、可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。
简述硫唑嘌呤的药物相互作用
一、用药禁忌 肝功能损伤者禁用。孕妇慎用。 二、药物相互作用 1、别嘌呤醇、奥昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代谢,增加本品的疗效和毒性,故应将本品的剂量减少3/4。 2、本品可增强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用。 3、本品减弱筒箭毒的神经肌肉阻滞作用。 说明:上述内容仅