简述巯嘌呤片的药理毒理介绍
属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物,化学结构与次黄嘌呤相似,因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内,在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。其主要的作用环节有二: (1)通过负反馈作用抑制酰胺转移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程,干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。 (2)抑制复杂的嘌呤间的相互转变,即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程,同时本品还抑制辅酶I(NAD+)的合成,并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP),因而肿瘤细胞不能增殖,本品对处于S增殖周期的细胞较敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象,其原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株,因而失去了将......阅读全文
简述苯巴比妥片的药理毒理
药理作用:本品为镇静催眠药、抗惊厥药,是长效巴比妥类的典型代表。对中枢神经的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的
简述甲氨蝶呤片的药理毒理
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,
简述秋水仙碱片的药理毒理
秋水仙碱通过: ①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用; ②抑制磷脂酶A,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯; ③抑制局部细胞产生白介素等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因
简述扑米酮片的药理毒理
本品为抗癫痫药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质
简述茴拉西坦片的药理毒理
一、茴拉西坦片的药理作用: 本品为脑功能改善药,是γ-氨基丁酸(GABA)的环化衍生物。本品通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统。动物实验证明:本品对正常大鼠辩别学习的记忆再现过程有良好的促进作用,能对抗缺氧引起的记忆减退,能有效改善某些原因引起的记忆障碍。 二、茴拉西坦片的毒理作用: 未进行
简述劳拉西泮片的药理毒理
1、药理作用 临床研究显示,健康志愿者单次服用高剂量劳拉西泮,有中枢镇静作用,对呼吸和心血管系统未见影响。 2、毒理研究 生殖毒性 在小鼠、大鼠和家兔中进行了生殖毒性试验,家兔中偶见多种异常表现(跗骨、胫骨中骨缩小、四肢转动不良、腹裂、颅骨畸形、小眼球等)但无剂量依赖性。剂量高于40mg/
简述依普黄酮片的药理毒理
据文献报道,本品属植物性促进骨形成药物,能直接作用于骨,具有雌激素样的抗骨质疏松特性,但无雌激素对生殖系统的影响。其抗骨质疏松的机理为: 1、促进成骨细胞的增殖,促进骨胶原合成和骨基质的矿化,增加骨量; 2、减少破骨细胞前体细胞的增殖和分化,抑制成熟破骨细胞活性,降低骨吸收; 3、通过雌激
简述头孢氨苄片的药理毒理
1、药理 头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门
简述乳酸司帕沙星片的药理毒理介绍
司帕沙星为广谱氟喹诺酮类抗生素,其作用机制为抑制细菌DNA旋转酶,从而阻碍DNA复制,产生杀菌作用。本品在化学结构上和作用形式上与β-内酰胺类抗生素不同,因此,对于β-内酰胺类抗生素耐药的细菌对本品仍敏感。尽管本品与其它氟喹诺酮类药物之间已发现有交叉耐药性,但是某些对其它氟喹诺酮类药物耐药的微生
简述左甲状腺素钠片的药理毒理介绍
1、药理: 本品中所含有的合成左甲状腺素与甲状腺自然分泌的甲状腺素相同。它与内源性激素一样,在外周器官中被转化为T3,然后通过与T3受体结合发挥其特定作用。人体不能够区分内源性或外源性的左甲状腺素。 2、毒理: 左甲状腺素有非常轻微的急性毒性。通过不同种属的动物(大鼠、狗)的慢性毒性研究发
简述环丙沙星的药理毒理介绍
环丙沙星属氟喹诺酮类,抗菌谱同诺氟沙星,其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外,尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用,对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。该品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。环丙沙星的作用机制及细菌耐药情
二巯丙醇注射液的药理毒理
本品带有两个巯基(-SH)。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物。二个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为金属和本品,本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2∶1的优势和避免本品过高浓度的毒性反应,需要反复给药,一直用到金属排尽和毒性作
巯嘌呤的检查方法
硫酸盐取本品0.25g,加水25ml,振摇5分钟,滤过,滤液加稀盐酸1ml与氯化钡试液2ml,摇匀后,不得发生浑浊6-羟基嘌呤取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在255mm与325nm波长处的吸光度比值不得过0.06。水分取本品,照水分测定法(通则0832第一法
巯嘌呤的检查方法
检查硫酸盐取本品0.25g,加水25ml,振摇5分钟,滤过,滤液加稀盐酸1ml与氯化钡试液2ml,摇匀后,不得发生浑浊6-羟基嘌呤取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在255mm与325nm波长处的吸光度比值不得过0.06。水分取本品,照水分测定法(通则0832第
使用巯嘌呤的不良反应介绍
1.较常见的为骨髓抑制,可有白细胞及血小板减少。 2.肝脏损害:可致胆汁淤积出现黄疸。 3.消化系统:恶心、呕吐、食欲减退、腹泻和口腔炎,但较少发生,可见于服药量过大的患者。 4.高尿酸血症:多见于白血病治疗初期,严重的可发生尿酸性肾病。 5.间质性肺炎及肺纤维化少见。
简述磺胺嘧啶速释片的药理毒理
磺胺嘧啶速释片属中效磺胺类,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲噁唑。但近年来细菌
简述氢氯噻嗪片的药理毒理
(1)对水、电解质排泄的影响。 ① 利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活
简述舒乐安定片的药理毒理
1、具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。 2、抗惊厥作用:能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。 3、骨骼肌松弛作用:小剂量可抑
简述乙酰螺旋霉素片的药理毒理
乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤呛丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及
简述氨苯伪麻片的药理毒理
本品为解热镇痛及减轻鼻黏膜充血药。复方中对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用,其作用机制为抑制环氧酶,减少局部前列腺素的生成。盐酸伪麻黄碱具有选择性收缩上呼吸道黏膜毛细血管作用。可减轻鼻咽部黏膜充血,缓解鼻塞症状。夜片中含盐酸苯海拉明,具阻断组胺(H1)受体作用,可对抗组织胺引起的微血管扩张及血管通透性
简述氯普噻吨片的药理毒理
1、氯普噻吨片的药理:本品为硫杂蒽类抗精神病药,可通过阻断脑内神经突触后多巴胺受体而改善精神障碍,也可抑制脑干网状结构上行激活系统,引起镇静作用,还可抑制延脑化学感受区而发挥止吐作用。本品抗肾上腺素作用及抗胆碱作用较弱,并有抗抑郁及抗焦虑作用。 2、氯普噻吨片的毒理:未进行该实验且无可靠参考文
简述阿昔洛韦片的药理毒理
1、药理作用: 抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; ②在DNA多聚酶作用
简述格列吡嗪片的药理毒理
格列吡嗪片是第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效,可使空腹 及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分 泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细 胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+ 道关
简述复方双嗪利血平片的药理毒理
复方双嗪利血平片通过耗竭周围交感神经末梢的去甲肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显,但对于窦性心动过速者则明显。
简述氨茶碱缓释片的药理毒理
本品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对
简述复方三嗪芦丁片的药理毒理
利血平为肾上腺素能神经抑制药,可阻止肾上腺等能神经末梢内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药,可松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药,能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用;还能降低它们的水钠潴留的副作用。三药联合应用有显著的协同作用,促进血压下降
简述乐甲缓释片的药理毒理
一、乐甲缓释片的药物毒理: 钾是细胞内的主要阳离子,其浓度为150~160mmol/L;而细胞外的主要阳离子是钠离子,钾浓度仅为3.5~5mmol/L。机体主要依靠细胞膜上的Na+-K+-ATP酶来维持细胞内的K+、Na+浓度差。体内的酸碱平衡状态对钾代谢有影响,如酸中毒时H+进入细胞内,为了
简述依诺沙星片的药理毒理
本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜
简述司坦唑醇片的药理毒理
1、药物相互作用: 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。 2、药理毒理: 本品为蛋白同化类固醇类药,具有促进蛋白质合成、抑制蛋白质异生、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用,能使体力增强、食欲增进、体重增加。本品的蛋白同化作用较强,为甲睾酮的30倍,雄激素活
简述米诺地尔片的药理毒理
米诺地尔直接扩张小动脉,因而降压,但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。