美罗培南的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集997图)一致......阅读全文
注射用美罗培南的性状鉴别检查方法
性状本品为白色至微黄色粉末。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品1瓶,加水5ml振摇使溶解,再用75%的乙醇制成每1ml中约含美罗培南(按CH25N3O5S计)10mg的溶液对照品溶液取美罗培南对照品适量,先加少量pH7.0的磷酸盐缓冲液使溶解,再用75%的乙醇制成每1m中约
注射用美罗培南的类别及贮藏方法
类别同美罗培南。规格按C17H25N3O5S计(1)0.25g(2)0.5g贮藏密闭,在凉暗千燥处保存
关于美罗培南的药代动力学介绍
健康志愿者5分钟内单次静脉推注美罗培南的血药峰浓度为：500mg剂量组52mg/mL，1g剂量组112mg/mL，静脉输注1g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟后，得到的血药峰浓度分别为110、91、94mg/mL，静脉输注500mg美罗培南6小时后，血浆中美罗培南的浓度≤1mg/mL。肾功能正常志
法罗培南钠的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10ml溶解,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7,0溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.20g,分别加水loml溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,均不得
法罗培南钠的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含法罗培南0.25mg的溶液对照品溶液取法罗培南对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含法罗培南0.25mg的溶液。系统适用性溶液见有关物质I项下。色谱条件用十八烷基硅烷键
法罗培南钠的杂质类型
质I(法罗培南S异构体)CO2NaH3C H H H14NNaO5S307.29 (5R,6S)-6[(1R)-1-羟基乙基]7-氧代3-[(2S)-四氢呋喃-2-基]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0庚-2-烯-2-羧酸钠盐
法罗培南钠的基本性状
本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭或微有特殊臭。本品在水或甲醇中易溶;在乙醇中微溶,在乙酸乙酯中几乎不溶比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含法罗培南10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+145°至+150°。
法罗培南钠的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加盐酸羟胺试液1ml溶解,静置3分钟后,加人酸性硫酸铁铵试液1ml,振摇,溶液显红棕色或棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含法罗培南36μg的溶液,照紫外可见
法罗培南钠的类别及贮藏方法
类别β内酰胺类抗生素贮藏遮光、密封,在凉暗处保存
美罗培南中间体的合成与结构表征
以反式-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经N-酰化反应、磺酰化和酰胺化反应、构型翻转以及水解反应等合成(2S,4S)-2-二甲氨基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷,其中于4-位羟基构型翻转反应中引入微波合成技术并简化了反应条件,总收率为40.9%(以羟脯氨酸计),各中间体以及目
替比培南酯
替比培南酯是替比培南的前体药物，口服后被酯酶水解释放出母体药物替比培南，与细菌青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细菌细胞壁的合成，是可以口服的碳青霉烯类抗生素。 替比培南酯的结构特点，是C3位侧链为噻唑基取代的氮杂环丁烷基团，同时通过在C2位羧酸形成匹伏酯形成前药，提高了口服吸收性。本品的
关于厄他培南的简介
中文名称：厄他培南 中文别名：(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸；美洛培南母核； 英文名称：ertapenem 英文别名：Ertapenem
简述亚胺培南的临床应用
亚胺培南为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗菌药，其抗菌作用和稳定性优于硫酶素，对各种细菌青霉素结合蛋白（PBPs ）均显示出良好亲和力，故其抗菌谱广、抗菌作用强，但其单独应用时，在体内稳定性差，约80 %以上可被肾细胞膜产生的肾脱氢辅酶l （肾辅酶I，DHP I）分解破坏。西司他丁是DHP-I抑制剂，
碳青霉烯类抗生素的药理性能
抗菌活性 碳青霉烯抗生素为迄今抗菌谱最广、抗菌活性甚强的一类抗生素，其对多种β?内酰胺酶高度稳定，对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。细菌对该类药物不存在交叉耐药性，因而对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌都有强大的抗菌活性。 帕尼培南对革兰氏阳性菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强，而美罗培南对革兰
关于碳青霉烯类的药理特性的介绍
抗菌活性 碳青霉烯抗生素为迄今抗菌谱最广、抗菌活性甚强的一类抗生素，其对多种β?内酰胺酶高度稳定，对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。细菌对该类药物不存在交叉耐药性，因而对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌都有强大的抗菌活性。 帕尼培南对革兰氏阳性菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强，而美罗培南对革兰
亚胺培南的作用用途介绍
亚胺培南对革兰氏阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。抗菌谱包括链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、不动杆菌部分菌株、流杆嗜血杆菌变形杆菌、沙雷杆菌、绿脓杆菌等。 临床主要用于革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌所致的呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统和腹腔感染、皮肤软组织、骨和关节、妇科感染等
简述厄他培南的药理毒理
该品是一种新型碳青霉烯类抗生素，通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长繁殖受抑制，少数出现细胞溶解。该品对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性；嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对该品高度敏感，但对甲氧西林耐
关于厄他培南的毒理研究
遗传毒性：在下列体外试验中，包括碱性洗脱/大鼠肝细胞试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、TK6人淋巴母细胞样细胞致突变试验，以及在小鼠体内微核试验中，均未发现厄他培南有致突变活性，也未发现有基因毒性。 生殖毒性：当给小鼠和大鼠静脉注射厄他培南的剂量高达700mg/kg/日时，对交配行为、生殖
亚胺培南的副作用有哪些？
局部反应：如红斑、局部疼痛和硬结，以及血栓性静脉炎。 过敏反应/皮肤：可能包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征、血管神经性水肿和中毒性表皮坏死等。 胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻，以及牙齿和/或舌色斑。 血液系统：可能出现嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症，包括
美罗培南中间体的物理化学性质
美罗培南是继亚胺培南-西司他丁在美国上市后的另一个非肠道给药的半合成碳青霉烯类抗生素。通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑 制细菌细胞壁的合成，从而起抗菌作用。对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感，尤对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。如对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)
碳青霉烯类的介绍
亚胺培南（Imipenem）： 亚胺培南是一种广谱抗生素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。 亚胺培南通常与西司他丁（Cilastatin）联合使用，以减少其在肾脏中的代谢，提高药物的生物利用度。 美罗培南（Meropenem）： 美罗培南也是一种广谱抗生素，对多种细菌具有抗
碳青霉烯类抗生素的抗菌活性介绍
亚胺培南、美罗培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。美罗培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱2-4倍，对耐甲氧西林葡萄球菌、
碳青霉烯类的抗菌活性介绍
亚胺培南、美罗培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。美罗培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱2-4倍，对耐甲氧西林葡萄球菌、
亚胺培南西司他丁的简介
亚胺培南-西司他丁（Imipenem/cilastatin），亚胺培南为碳青霉烯类抗菌药物，临床应用者为亚胺培南与西司他丁的1：1复合制剂。亚胺培南的抗菌谱极广，对大多数肠杆菌科细菌包括大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、摩根菌属、肠杆菌属等具有良好抗菌作用，对黏质沙雷菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变
简述厄他培南的适应症
本品适用于治疗成人由下述细菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。 1、继发性腹腔感染：由大肠埃希菌、梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、消化链球菌属、脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或单形拟杆菌引起者。 2、复杂性皮肤及附属器感染：由金黄色葡萄球菌（仅指对甲氧西林敏感菌株）、化脓性链球菌
关于厄他培南的用法用量介绍
每次1g，每日1次，静脉或肌注给药。静脉滴注时间应大于30min，肌注可用于静脉用药的序贯治疗。肌酐清除率≤30ml/min者剂量调整为每次0.5g，每日1次；如在给药后6h内血液透析，透析后给予补充剂量0.15g。 厄他培南静脉滴注时每1g应溶解于50ml以上生理盐水中，每次静滴时间应大于30
关于亚胺培南的适应症的介绍
特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未确定前的早期治疗。本品用于敏感菌所致的各种感染，特别适用于多种细菌联合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。
关于厄他培南的基本信息介绍
厄他培南化学名为(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸，分子式为C22H25N3O7S，其相对分子量为475.51500，密度是1.55 g/cm3。
关于亚胺培南/西司他定的简介
亚胺培南/西司他定，化学药品，含亚胺培南和西司他丁钠的两种等量成分。适用于治疗敏感革兰阳性菌及阴性杆菌所致的严重感染如败血症、感染性心内膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、尿路感染以及多种细菌引起的混合感染。
关于厄他培南的禁忌症介绍
1.对厄他培南或其他碳青霉烯类过敏者禁用。 2.厄他培南肌注由利多卡因溶液稀释，不得改用于静脉给药，也不得用于利多卡因过敏者或合并严重休克、房室传导阻滞等其他利多卡因禁忌证患者。