甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 甲磺酸麦角生物碱是天然麦角生物碱的4种双氢衍生物的等比例混合物,包括甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀和甲磺酸二氢-α-麦角隐亭、甲磺酸二氢-β-麦角隐亭。该混合物对α-肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺受体具有部分激动和/或拮抗作用。本品给药可减低多巴胺代谢中的高香草酸含量,但不降低5-羟吲哚(5-HIAA)的含量,因此其临床效果可能与二氢麦角碱导致多巴胺代谢抑制的多巴胺样活性有关。本品还可缩短脑循环时间,改善脑电活动和受损组织的代谢活动,但其机理尚不清楚。 毒理研究 遗传毒性 :麦角生物碱的多项遗传毒性研究结果均为阴性。 生殖毒性 :动物试验中发现有着床抑制作用。动物试验中观察到胎仔死亡及缺氧性畸形,怀孕大鼠给予麦角柯宁碱1 mg可使其胎仔产生眼及心脏缺陷。大鼠孕期给予50倍人用量的甲磺酸麦角生物碱,出现仔鼠出生时体重降低。生殖组织α-肾上腺素受体丰富,理论上讲,服用双氢麦角毒碱可以改变生殖道的活动性,......阅读全文
甲磺酸双氢麦角毒碱的药代动力学及适应症
药代动力学 口服甲磺酸二氢麦角碱后,吸收量达到25%,在0.5~1.5h之间达到最大血浆浓度。由于存在首过效应。生物利用度在5%~12%之间,分布量为16L/kg左右,t1/2平均为3.5h,四个成分中的α相为短,t1/2为1.5~2.5h,β相为长,t1/2约为13~15h。蛋白结合率为81
关于甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的使用情况介绍
一、甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的注意事项:警告:以下病人如需使用甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊时,应极为慎重。 1、严重心动过缓 2、精神病 二、孕妇及哺乳期妇女用药: 1、不建议怀孕和将要怀孕的妇女服用此药,因为对她们的安全性尚未确定。 2、此药可能会抑制乳汁分泌,不建议哺乳妇女服用
罗红霉素缓释胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为半合成的14元大环内酯类抗生素。其体外抗菌谱与抗菌活性与红霉素基本相仿,对革兰阳性菌作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”)与敏感菌的细胞核糖体50S亚单位可
盐酸二甲双胍缓释胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 盐酸二甲双胍是一种降血糖药,具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性,降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口服抗血糖药,它可减少肝糖的产生,降低肠对糖的吸收,并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性,与磺酰脲类药物不同的是,盐酸二甲双胍不会
利福平胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌 (包括麻风分枝杆菌等) 在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属
甲磺酸双氢麦角毒碱的药理作用
大环内酯类可能增强甲磺酸双氢麦角毒碱的毒性作用,可能发生外周血管收缩,引起四肢缺血和发绀。舒马坦类和甲磺酸双氢麦角毒碱的血管收缩作用可能相加,可能出现高血压,联用可能增强口服甲磺酸双氢麦角毒碱收缩血管的作用。人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制药类可能增强甲磺酸双氢麦角毒碱的药理作用及血浆浓度,可能发生麦
甲磺酸双氢麦角毒碱的药理作用
甲磺酸双氢麦角毒碱的片剂含甲磺酸二氢麦角隐亭4mg、咖啡因40mg。主要成分为α-二氢麦角隐亭,是对抗脑血管缺血症状作用最强的麦角生物碱衍生物。二氢麦角隐亭为交感神经拮抗剂,对α-肾上腺素能受体有特异性阻断作用,不但能通过扩张血管增加动脉血流量,且能增加功能性毛细血管面积,增加末梢组织血流量,改
甲磺酸左氧氟沙星片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠
关于非诺贝特缓释胶囊的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 为氯贝丁酯类血脂调节剂,能抑制胆固醇和甘油三酯的合成,增加固醇类的排泄。此外,尚能降低血浆纤维蛋白原含量和血小板的粘性,减少血栓的形成。 药代动力学 一次给药后3~5小时左右血药浓度达峰值,表观分布容积为0.9L/kg,消除半衰期约为20小时。每日一次服用250mg,连服7天,稳
氯霉素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌
庆大霉素缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好的抗菌作用,对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿***单胞菌等有良好作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌
甲硝唑缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1 药效学 甲硝唑是一种合成口服抗原虫药和抗菌药。 甲硝唑可能通过以下机理在厌氧环境下发挥抗菌活性:药物进入机体后受细胞内离子转运蛋白作用,形成一种促使药物向细胞内转运的浓度梯度。药物在细胞内形成自由基,反过来与细胞内成分起作用最终导致微生物死亡。 体外试验证实,当甲硝唑的最小抑菌浓
依替膦酸二钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 (1) 取本品的内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),加水3ml使溶解,离心,取上清液蒸干,残渣在105℃干燥1小时,用液膜法测定其红外光吸收图谱,应与对照品的图谱一致。 (2) 取本品内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),置坩埚中,加无水碳酸钠1g,混匀,炽灼并灰化,
牙周康胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为复方制剂,具有消炎止痛双重功效。 本品中甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的
头孢布烯胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为半合成第三代头孢霉素、耐酸、可以口服,具广谱抗菌活性,对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性,特点是对β-内酰胺酶稳定。 本品为第三代口服头孢类抗生素,它对β-内酰胺酶具高度稳定性,反式头孢布烯的抗菌活性为顺式头孢布烯的1/4~1/8。 体外和体内试验表明其对以下菌种有效,G+菌:化
妇复春胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品中炔雌醇是以人体雌激素雌二醇为母体合成的衍生物。雌激素通过与靶组织细胞内雌激素受体特异性结合,促使女性器官和第二性征的发育、成熟和维持,同时对机体代谢、心血管、骨骼等产生作用。醋酸甲羟孕酮是孕激素,它通过抑制子宫内膜细胞有丝分裂,降低子宫内膜细胞雌二醇受体水平,提高雌二醇脱氢酶和
苦参素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品能降低乙型肝炎病毒(DHBV)感染鸭血清DHBV-DNA水平;对CCl 4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤具有保护作用。 药代动力学 静脉注射苦参素后,血药浓度--时间曲线呈双指数型,符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型E max模型,为非剂量依赖性。本药主
茴三硫胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用:本品能增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平,明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶(GSH-S-Tx)活性,从而增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多,有利胆作用。 毒理研究:未进行该项试验且无可参考文献。 药代动力学 本品经口服后,
阿莫西林胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作
维胺酯胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为维A酸衍生物,结构式近似全反式维A酸,作用机制与13—顺维A酸及芳香维A酸较相似;但副作用较全反式维A酸轻。口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长,抑制角化,减少皮脂分泌,抑制角质形成细胞的角化过程,使角化异常恢复正常,抑制痤疮丙酸菌的生长,并有调节免疫及抗炎作用。 药代动力学
头孢克肟胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为第三代口服头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。对多数B-内酰胺酶稳定,许多产青霉酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外与体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌,革兰氏性阴性杆菌如流感杆菌(包括产酶株)、卡他莫拉菌(包括产酶株)、大肠杆菌、奇异变形杆菌、
替吉奥胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用: 1、抗肿瘤作用 本品对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。 此外,本品对Lewis肺
盐酸坦索罗辛缓释胶囊的药理毒理及药代动力
药理毒理 本品属治疗良性前列腺增生症(BPH)用药,为选择性α1肾上腺素受体阻断剂,其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的α1A肾上腺素受体,松弛前列腺平滑肌,从而改善良性前列腺增生症所致的排尿困难等症状。 药代动力 吸收、分布、消除:本品成人一次口服0.2mg时,6.8小时后血药浓度达到
头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。体外和临床研究已证实头孢克洛
甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT),从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋,在中枢神经系
二维三七桂利嗪胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理 本品中桂利嗪为钙通道拮抗剂,可阻止血管壁平滑肌的钙内流,引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环,特别对脑血管有一定的选择作用。本品还能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP分解成无活性的5-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放,对补体
氨甲环酸胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维
氨甲环酸胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维
阿奇霉素胶囊的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 药理作用 阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白的合成(不影响核酸的合成)。 体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效: 革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对
苯溴马隆胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。 药代动力学 健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13小时,本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。