甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT),从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋,在中枢神经系统内,本品对调节传入最后区的迷走神经活动的5-HT3受体可能有直接作用。 毒理研究 重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续28-30天重复给药(途径与临床相同,6天为一周期,第1天静注,第2-6天口服)的安全剂量分别为1.5mg/kg/日和12.5mg/kg/日。大鼠剂量增至6mg/kg/日,可见淋巴系统器官内淋巴细胞增生;Beagle犬剂量增至5mg/kg/日,可见轻度、短暂的流涎、恶心呕吐、无力、活动减少等症状,未见其它毒性反应。 遗传毒性:经口给予本品12.5-200mg/kg对小鼠骨髓微核无明显影响,体外高浓度也未见染色体畸变......阅读全文
甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT),从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋,在中枢神经系
甲磺酸托烷司琼片的药理毒理
药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT),从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋,在中枢神经系统内,本品对
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学
甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型,吸收半衰期约30分钟,达峰时间(t max)约为2.5小时,口服6mg时,其高峰浓度(C max)约为20ng/ml,消除半衰期(t 1/2β)约为10小时;连续5天口服24mg,药物在体内的处置没有改变,血浆中的药物也没有出现蓄积作用。绝对生
甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及贮藏
药理毒理 药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT),从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋,在中枢神经系
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及贮藏
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型,吸收半衰期约30分钟,达峰时间(t max)约为2.5小时,口服6mg时,其高峰浓度(C max)约为20ng/ml,消除半衰期(t 1/2β)约为10小时;连续5天口服24mg,药物在体内的处置没有改变,血浆中的药物也没有出现蓄
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及包装
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型,吸收半衰期约30分钟,达峰时间(t max)约为2.5小时,口服6mg时,其高峰浓度(C max)约为20ng/ml,消除半衰期(t 1/2β)约为10小时;连续5天口服24mg,药物在体内的处置没有改变,血浆中的药物也没有出现蓄
甲磺酸托烷司琼片的药理作用
本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT),从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋,在中枢神经系统内,本品对调节传入最
概述托烷司琼的药代动力学
盐酸托烷司琼片/注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司琼注射液: 1、健康志愿者口服盐酸托烷司琼,血浆达峰时间约2小时,半衰期(t1/2)约为8小时左右。 2、托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪便排出比例为5:1
甲磺酸托烷司琼片的禁忌
对甲磺酸托烷司琼过敏者及孕妇禁用。
甲磺酸托烷司琼片的性状及规格
性状 本品为白色片。 规格 6mg(以甲磺酸托烷司琼计)。
甲磺酸托烷司琼片的贮藏及包装
贮藏 密闭,凉暗处保存。 包装 铝塑板装。
甲磺酸托烷司琼片的用法用量
儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量: 2岁以上儿童剂量0.2毫克/公斤,最高可达6毫克/天。 第1天静脉给药:将本只6mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中,(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注,第2-6天口服给药。 儿童口服给
甲磺酸托烷司琼片的用法用量及禁忌
用法用量 儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量: 2岁以上儿童剂量0.2毫克/公斤,最高可达6毫克/天。 第1天静脉给药:将本只6mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中,(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注,第2-6天口服给药。
甲磺酸托烷司琼片的规格及用法用量
规格 6mg(以甲磺酸托烷司琼计)。 用法用量 儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量: 2岁以上儿童剂量0.2毫克/公斤,最高可达6毫克/天。 第1天静脉给药:将本只6mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中,(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静
概述盐酸托烷司琼胶囊的药代动力学
1、吸收 口服本品几乎被完全吸收(大于95%),半衰期平均约为20分钟。 2、分布 托烷司琼和血浆蛋白的结合率为71%(主要是α1-糖蛋白),这种结合是非特异性的。成人的分布容积为400~600升,3~6岁儿童约为145升,7~15岁约为265升。 3、代谢 用药后3小时内达到血浆峰浓
甲磺酸托烷司琼片的注意事项
1.高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进一步升高,故甲磺酸托烷司琼用量不宜超过12毫克/天。 2.甲磺酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实,故用药患者不应授乳。 3.甲磺酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳,患者服药后在驾车或操纵机械时须要小心。
甲磺酸托烷司琼片的相互作用
1.食物与片剂同时摄入,可使甲磺酸托烷司琼生物利用度提高,但无相应临床作用的改变。 2.甲磺酸托烷司琼若与利福平或其它肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用,则可导致甲磺酸托烷司琼的血浆浓度降低,因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。 3.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对甲磺酸托烷司琼
甲磺酸托烷司琼片的不良反应
甲磺酸托烷司琼通常耐受性良好,推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。其中某些症状可能由同时应用的化疗药或原来的疾病所引起的。
甲磺酸托烷司琼片的适应症及规格
适应症 预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。 规格 6mg(以甲磺酸托烷司琼计)。
甲磺酸托烷司琼片的规格及不良反应
规格 6mg(以甲磺酸托烷司琼计)。 不良反应 甲磺酸托烷司琼通常耐受性良好,推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。其中某些症状可能由同时应用的化疗药或原来的疾病所引起的。
甲磺酸托烷司琼片的禁忌及注意事项
禁忌 对甲磺酸托烷司琼过敏者及孕妇禁用。 注意事项 1.高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进一步升高,故甲磺酸托烷司琼用量不宜超过12毫克/天。 2.甲磺酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实,故用药患者不应授乳。 3.甲磺酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳,患者服药后在驾车或操纵机械时须要小
甲磺酸托烷司琼片的性状及适应症
性状 本品为白色片。 适应症 预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
甲磺酸托烷司琼片的不良反应及禁忌
不良反应 甲磺酸托烷司琼通常耐受性良好,推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。其中某些症状可能由同时应用的化疗药或原来的疾病所引起的。 禁忌 对甲磺酸托烷司琼过敏者及孕妇禁用。
甲磺酸托烷司琼如何储存?
甲磺酸托烷司琼的储存条件包括避光、密封保存,并置于常温下。具体来说,您可以将甲磺酸托烷司琼放在干燥、避光、通风良好的地方,并且要确保它远离火源和儿童触及的地方。同时,您还需要注意,不要将药品放在高温或者潮湿的环境中,比如浴室或者厨房。
盐酸托烷司琼片
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品1片,研细,加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品细粉适量,加水溶解并
甲磺酸托烷司琼片的适应症及用法用量
适应症 预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。 用法用量 儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量: 2岁以上儿童剂量0.2毫克/公斤,最高可达6毫克/天。 第1天静脉给药:将本只6mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中,(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗
甲磺酸托烷司琼片的用法用量及不良反应
用法用量 儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量: 2岁以上儿童剂量0.2毫克/公斤,最高可达6毫克/天。 第1天静脉给药:将本只6mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中,(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注,第2-6天口服给药。
概述注射用盐酸托烷司琼的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼,消除半衰期(t1/2β)约为7.3~30.3小时,表观分布容积(V)约为400-600升,蛋白结合率为59~71%。 托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚喹胍相关(细胞色素P450 2D6),高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的
简述注射用盐酸托烷司琼的药理毒理
1、药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺,从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射,另外,其止吐作用也可能
简述盐酸托烷司琼注射液的药理毒理
本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏黏膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺,从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经元的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射,另外,其止吐作用也可能与其通过对中枢5-