简述双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊的药代动力学
双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。在缓释剂型中,有50-60%的双氯芬酸钠以药物原型进入血液循环。快速释放剂型20分钟-2小时血药浓度达到峰值。包衣缓释剂型1—4小时血药浓度达到峰值。戴芬的绝对生物利用度为90土11.6%,相对生物利用度54-109%,平均为78%。同食物一起服用时,药物吸收延迟,血药浓度波动略增加。药物进入循环系统后,通过自由扩散分布于炎症部位或关节滑膜液中起效。双氯芬酸钠主要由肝脏代谢,半衰期为1—2小时,代谢产物经尿和粪便排出。......阅读全文
双氯芬酸钾片的药代动力学
据文献资料报道:吸收双氯芬酸钾片中的双氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量与双氯芬酸钠肠溶片相当。口服50mg双氯芬酸钾一片,20-60分钟后,双氯芬酸的血药浓度达到平均峰值3.8μmol/L。食物对双氯芬酸的吸收量没有影响,尽管吸收开始时间和吸收率有轻微的延迟。吸收量与剂量呈线性关系。约一半的双氯芬酸在
双氯芬酸钠肠溶胶囊的适应症及规格
适应症 1.急慢性风湿性或类风湿性关节炎、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎。 2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。 3.腰背痛、扭伤、劳损及其它软组织损伤。 4.急性痛风。 5.痛经、牙痛和术后疼痛。 规格 50mg
双氯芬酸钠肠溶胶囊的禁忌及注意事项
禁忌 服用本品、阿司匹林或其他非甾体抗炎药出现过敏反应、哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用。 注意事项 1.消化性溃疡、血液系统异常、肝、肾功能损害者慎用。 2.本品因含钠,对限制钠盐摄入量的病人应慎用。
双氯芬酸钠肠溶胶囊的规格及不良反应
规格 50mg 不良反应 1.可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应,过敏性皮疹不常见。 2.少见肾功能下降,可导致水钠潴留,表现尿量少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。 3.本品有导致骨髓抑制或使之加重的可能。
双氯芬酸钠肠溶胶囊的不良反应及禁忌
不良反应 1.可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应,过敏性皮疹不常见。 2.少见肾功能下降,可导致水钠潴留,表现尿量少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。 3.本品有导致骨髓抑制或使之加重的可能。 禁忌 服用本品、阿司匹林或其他非甾体抗炎药出
使用双氯芬酸钠肠溶胶囊的不良反应介绍
一、用法用量 口服,每次50mg,一日二次,或遵医嘱。 二、不良反应 1.可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应,过敏性皮疹不常见。 2.少见肾功能下降,可导致水钠潴留,表现尿量少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。 3.本品有导致骨髓
关于双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理学介绍
1、药理毒理 本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛和解热作用。 2、药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,
关于双氯芬酸钠缓释胶囊的简介
双氯芬酸钠缓释胶囊,适应症为 ①缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状; ②各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等; ③急性的轻、中度疼痛如:手术、创伤、劳损后等的疼痛,原发性痛经,
关于双氯芬酸钠肠溶片的不良反应和禁忌介绍
1、不良反应 不良反应按发生频率排列, 最常见的排在首位,使用如下指标:常见 (≥ 1/100,< 1/10); 偶见 (≥ 1/1,000, < 1/100); 罕见 (≥ 1/10,000,
双氯芬酸钠肠溶胶囊的适应症及用法用量
适应症 1.急慢性风湿性或类风湿性关节炎、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎。 2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。 3.腰背痛、扭伤、劳损及其它软组织损伤。 4.急性痛风。 5.痛经、牙痛和术后疼痛。 用法用量 口服,每次50mg,一日二次,或遵医嘱。
双氯芬酸钠肠溶胶囊的用法用量及不良反应
用法用量 口服,每次50mg,一日二次,或遵医嘱。 不良反应 1.可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应,过敏性皮疹不常见。 2.少见肾功能下降,可导致水钠潴留,表现尿量少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。 3.本品有导致骨髓抑制或使之加重的
双氯芬酸钠肠溶胶囊的相互作用及药理毒理
相互作用 1.饮酒或其他非甾体消炎药同时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 2.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。 3.与肝素、双香豆素等抗凝血及血小板抑制药同用时有增加出血的危险。 4.与呋
双氯芬酸钠的检查
酸碱度取本品0.5g,加水50ml溶解后,依据pH值测定法测定,pH值应为6.5 〜7.5 。乙醇溶液的澄清度与颜色取本品0.5g,加乙醇10ml使溶解,如显浑浊,与1 号浊度标准液比较,不得更浓;如显色,与3 号黄色标准比色液比较,不得更深。氯化物取本品0.5g,加水48ml使溶解,滴加稀硝酸2m
关于醋氯芬酸肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收: 醋氯芬酸肠溶片口服吸收迅速且十分完全,生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时, 与食物同服达峰时间延长,但食物不影响其吸收程度。 2、分布 :醋氯芬酸肠溶片蛋白结合率>99.7%。可透入滑膜液,透入浓度可达血浆药物浓度的60%,分布容积约30L。 3、
简述双氢氯噻嗪的药代动力学
口服吸收迅速但不完全,生物利用度为60%~80%,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。口服2小时后产生利尿作用,达峰时间为4小时,3~6小时后产生降压作用,作用持续时间为6~ 12小时。本药部分与血浆蛋白结合,蛋白结合率为40%,另部分进入红细胞、胎盘内。 本药吸收后消除相开
双氯芬酸钠肠溶胶囊的不良反应及注意事项
不良反应 1.可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应,过敏性皮疹不常见。 2.少见肾功能下降,可导致水钠潴留,表现尿量少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。 3.本品有导致骨髓抑制或使之加重的可能。 注意事项 1.消化性溃疡、血液系统异常、肝、
关于注射用双氯芬酸钠利多卡因的药代动力学介绍
双氯芬酸钠肌注后,血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出。利多卡因注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘
双氯芬酸钠的副作用?
胃肠道反应:如头痛、腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等。 偶见的不良反应:包括头痛、头晕、眩晕、血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶(GOT)和血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(SGPT)升高。 较少见的副作用:如肾功能下降,可能导致水钠潴留,表现为尿量减少、面部水肿、体重骤增等。 罕见副作用:包括皮
双氯芬酸钠的杂质类型
质IC14H9Cl2NO278.13 1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚2-酮杂质Ⅱ C13H1Cl2NO268.14 2-(2,6-二氯苯氨基)苯甲醇 杂质Ⅲ,CHONH C13HCl2NO266.12 2-(2,6-二氯苯氨基)苯甲醛
双氯芬酸钠的制剂类型
(1)双氯芬酸钠肠溶片(2)双氯芬酸钠肠溶胶囊(3)双氯芬酸钠栓(4)双氯芬酸钠搽剂(5)双氯芬酸钠滴眼液
双氯芬酸钠的检查方法
酸碱度取本品0.50g,加水50ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.5~7.5乙醇溶液的澄清度与颜色取本品0.50g,加乙醇10ml使溶解,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与3号黄色标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深。氯化物取本品0.
关于醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学介绍
1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25~3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。 2.分布:醋氯芬酸蛋白结合率高(>99.7%),醋氯芬酸透进滑膜液,其浓度达血浆药物浓度的60%,分布容积近30L。 3.排泄:平均血浆
双氯芬酸钠缓释胶囊使用过量的危害
药物过量时应采用下列治疗措施:应尽快采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对并发症,例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持治疗和对症治疗。
关于双氯芬酸钠缓释胶囊的药理毒理介绍
药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生干苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于
使用双氯芬酸钠缓释胶囊的不良反应
(1)胃肠道反应:为最常见的不良反应,主要为胃不适、腹痛、烧灼感、反酸、纳差、便泌恶心等,其中少数患者可出现溃疡、出血、穿孔。 (2)神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等。 (3)可引起浮肿、少尿,电解质紊乱等严重不良反应。 (4)其他少见的有血清转氨酶一过性升高,极个别患者出现黄疸、皮
注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因的药代动力学介绍
双氯芬酸钠肌注后,血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出。 利多卡因注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙
双氯芬酸钠滴眼液的检查方法
pH值应为7.0~9.0(通则0631)溶液的颜色取本品,照紫外可见分光光度法(通则0401),在420nm的波长处测定,吸光度不得过0.06。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含5g的溶液。系统适用性溶
双氯芬酸钠栓的检查方法
应符合栓剂项下有关的各项规定(通则0107)。
双氯芬酸钠的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;有刺鼻感与引湿性。本品在乙醇中易溶,在水中略溶,在三氯甲烷中不溶。
双氯芬酸钠的药理作用
该药含双氯芬酸钠,属非甾体抗炎药,有明显的镇痛、消炎及解热作用。通过抑制环氧化酶而阻断前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。其作用比吲哚美辛强2~2.5倍,比乙酰水杨酸强26~50倍。特点为药效强,不良反应轻,剂量小,个体差异小。 该药与血浆蛋白结合率为99.7%半衰期为1~2小时。按推荐