简述盐酸氟桂利嗪片的药代动力学

本品口服2~4小时达血浆峰值,t1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中储蓄。连服5~6周达稳态浓度,90%与血浆蛋白质结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。......阅读全文

关于盐酸氟桂利嗪的物质检查介绍

  1、酸度  取本品0.25g,加水20mL,搅拌5分钟,滤过,取滤液依法测定(通则0631),pH值应为1.5~3.0。  2、溶液的澄清度与颜色  取本品2.5g,置25mL量瓶中,加聚乙二醇400-水-乙醇(5:2:3)适量,超声使溶解并稀释至刻度,摇匀,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度

关于盐酸氟桂利嗪胶囊的用法用量介绍

  1.偏头痛的预防性治疗   -起始剂量:对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚2粒,65岁以上患者每晚1粒。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它严重的不良反应,应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善,则可视为病人对本品无反应,可停止用药。   -维持治疗:如果疗效满意,患者需维持治疗时,应减

氟桂利嗪的药典标准

鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3mL,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5mL与盐酸溶液(取稀盐酸24mL加水至1000mL)5mL溶解后,摇匀,量取适量,加上述盐酸溶液制成每1mL中含12µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录

简述盐酸氟西汀的药代动力学

  吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。  代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。  通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。  排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,

简述西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的药物相互作用

  1、当西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)与酒精、催眠药或镇静药合用时可出现过度镇静作用。  2、西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)并不禁忌于使用β-受体阻断剂的病人。  3、西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的药代动力学不受托吡酯影响。在本品和托吡酯(50mg/12小时)合用治疗期内,每隔12小时同服,观察到偏头痛患者

使用氟桂利嗪片的注意事项介绍

  【氟桂利嗪片的禁忌症】有本药物过敏史,或有抑郁症病史时以及急性脑出血性疾病禁用。  【氟桂利嗪片的注意事项】  (1)用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。  (2)严格控制药物剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时,应当减量或停服药。  (3)患有帕金森病等锥体外系疾

使用氟桂利嗪片的不良反应介绍

  【氟桂利嗪片的不良反应】  (1)中枢神经系统的不良反应有:  ① 嗜睡和疲惫感为最常见;  ② 长期服用者可以出现抑郁症,以女性病人较常见;  ③ 锥体外系症状,表现为不自主运动、下颔运动障碍、强直等。多数用药3周后出现,停药后消失。老年人中容易发生;  ④ 少数病人可出现失眠,焦虑等症状。 

不同人群使用氟桂利嗪片的简介

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:由于氟桂利嗪片能透过胎盘屏障,且可随乳汁分泌,虽尚无致畸和对胚胎发育影响的报告,但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。  2、儿童用药:由于氟桂利嗪片能透过血脑屏障,有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感;代谢机能相对较弱,虽无详细的儿童用药研究资料,

简述盐酸伊托必利分散片的药代动力学

  本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。多次给药时,排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道,动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统,较少在中枢神经系统分布;十

简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学

  1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学:  普鲁卡因进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30~60分钟,大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有3

简述桂利嗪的用途

  长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。

氟桂利嗪的物化性质

密度:1.17 g/cm3沸点:511.3ºC折射率:1.606

氟桂利嗪的基本信息

中文名称:氟桂利嗪英文名称:FlunarizineCAS号:52468-60-7分子式:C26H26F2N2分子量:404.495精确质量:404.20600PSA:6.48000LogP:5.26100

氟桂利嗪的注意事项

1、(1)肝功能不全者;(2)驾驶员或机器操作者(可影响机械操作能力,以免发生意外)。2、药物对老人前影响:老年患者长期治疗更易发生锥体外系反应,应慎用。3、药物对妊娠的影响:虽然尚无致畸和影响胚胎发育的研究报告,但原则上孕妇禁用。4、药物对哺乳的影响:氟桂利嗪可随乳汁分泌,故哺乳期妇女禁用。5、服

氟桂利嗪的药理作用

1、抑制血管收缩:对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性脑血管病时,可避免窃血现象。2、保护脑组织,脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载,从而导致神经元损坏。氟桂利嗪能透过血-脑脊液屏障,而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。3、保护血

简述氢氯噻嗪片的药代动力学

  口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是

二维三七桂利嗪胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理 本品中桂利嗪为钙通道拮抗剂,可阻止血管壁平滑肌的钙内流,引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环,特别对脑血管有一定的选择作用。本品还能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP分解成无活性的5-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放,对补体

盐酸布桂嗪片

鉴别取本品的细粉适量(约相当于盐酸布桂嗪0.1g),加水5ml振摇使盐酸布桂嗪溶解,滤过,滤液照盐酸布桂嗪项下的鉴别(1)、(2)和(3)项试验,显相同的反应。性状本品为白色或类白色片检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量,加流动相适量,充分振摇使盐酸布桂嗪溶解,

关于盐酸肼屈嗪片的药代动力学介绍

  口服吸收良好,达90%,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低为30%~50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3~7小时,肾功能衰竭时延长,但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内,故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用,持续3~

简述氟桂利嗪的适应症和用法用量

  一、氟桂利嗪的适应症:  1、脑动脉缺血性疾病,如脑动脉硬化、短暂性脑 缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞和脑血管痉挛。  2、由前庭刺 激或脑缺血引起的头晕、耳鸣、眩晕。  3、血管性偏头痛的防治。  4、癫痫辅助治疗。  5、周围血管病:间歇性跛行、下肢静脉曲张及微循环障碍、足踝水肿等。  二、氟

简述盐酸特拉唑嗪胶囊的药代动力学

  男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,≥70岁和20~39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆

桂利嗪片的检查方法

溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以盐酸溶液(9→1000)1000ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时取样测定法取溶出液10ml,滤过,精密量取续滤液5ml,置10ml量瓶中,用溶出介质稀释至刻度,摇匀。照紫外-可见分光光度法(通则0401),

关于氟桂利嗪的中毒的介绍

  一、氟桂利嗪的专家点评  氟桂利嗪是一种钙通道阻断剂,对动脉有选择性作用,但不影响心率及血压,其安全性较桂利嗪高。故对缺血性缺氧有保护作用。氟桂利嗪可用于治疗多种神经系统疾病,对偏头痛的疗效优于苯噻啶,对眩晕症优于桂利嗪,对脑血管病则优于己酮可可碱。  二、氟桂利嗪中毒  氟桂利嗪(氟脑嗪、脑灵

概述盐酸贝那普利片的药代动力学

  1、吸收和血浆浓度  至少37%的口服盐酸贝那普利被吸收。该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟和60、90分钟,贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。  在口服盐酸贝那普利后的贝那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射代谢物后利用度的2

简述盐酸伊托必利胶囊的药代动力学

  代动力学:  本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。  贮藏:密闭、遮光,在干燥处(10~3

关于氟桂利嗪的鉴别测定介绍

  (1)取本品约10mg,加乙醇3mL,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。  (2)取本品约6mg,加乙醇5mL与盐酸溶液(取稀盐酸24mL加水至1000mL)5mL溶解后,摇匀,量取适量,加上述盐酸溶液制成每1mL中含12µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(

氟桂利嗪的结构特点和功能

氟桂利嗪,化学式为C26H26F2N2,是一种选择性钙离子拮抗剂,对动脉有选择性作用,但不影响心率及血压。其安全性较桂利嗪高,故对缺血性缺氧有保护作用。氟桂利嗪可用于治疗多种神经系统疾病,对偏头痛的疗效优于苯噻啶,对眩晕症优于桂利嗪,对脑血管病则优于己酮可可碱。

关于氟桂利嗪的含量测定介绍

  1、氟桂利嗪的含量测定:  取氟桂利嗪约0.2g,精密称定,加乙醇70mL溶解后,照电位滴定法(附录Ⅶ A),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,以第二突跃点所消耗滴定液的体积计算,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.87mg的C26H26F

使用氟桂利嗪的不良反应

  1、抑郁症:有抑郁病史的女性患者尤易发生此种反应。  2、锥体外系反应:运动徐缓、强直、静坐不能、口颌运动障碍、震颤等,老年人较易发生。  3、少见的不良反应报道有胃灼热感、恶心、胃痛。失眠、焦虑。其他还有乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。如用药后出现神情呆滞、锥体外系副作用时应停药。

关于氟桂利嗪的鉴别测定介绍

  (1)取氟桂利嗪约10mg,加乙醇3mL,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。  (2)取氟桂利嗪约6mg,加乙醇5mL与盐酸溶液(取稀盐酸24mL加水至1000mL)5mL溶解后,摇匀,量取适量,加上述盐酸溶液制成每1mL中含12µg的溶液,照紫外-可见分光