简述桂利嗪的用途
长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。......阅读全文
简述桂利嗪的用途
长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。
桂利嗪的生理用途
长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。
桂利嗪
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为117~121℃。吸收系数取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→-1000溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在253
简述氟桂利嗪的含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加乙醇70mL溶解后,照电位滴定法(附录Ⅶ A),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,以第二突跃点所消耗滴定液的体积计算,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.87mg的C26H26F2N2·2HCl。
简述桂利嗪的适应症
用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗。近年来有关文献报道,本品可用于慢性荨麻疹,老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病。
桂利嗪片
性状本品为白色或类白色片。鉴别取本品的细粉适量(约相当于桂利嗪0.25g),加乙醇25ml,加热使桂利嗪溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照桂利嗪项下的鉴别(1)、(2)、(3)项试验,显相同的反应。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以盐酸溶液(9→1000)1000ml为
桂利嗪胶囊
鉴别取本品的细粉适量(约相当于桂利嗪0.25g),加乙醇25ml,加热使桂利嗪溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照桂利嗪项下的鉴别(1)、(2)、(3)项试验,显相同的反应。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以盐酸溶液(9→-10001000ml为溶出介质,转速为每分钟100
简述桂利嗪的相关物质检查
碱度 取本品0.50g,加水20ml,搅拌5分钟后,滤过,滤液加甲基橙指示液1滴与硫酸滴定液(0.01mol/L)0.50ml,应显红色。氯化物 取本品0.20g,加水25ml,置水浴上加热10分钟,充分搅拌,滤过,滤液置50ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,依法检查,与标准氯
简述氟桂利嗪的适应症
1、脑动脉缺血性疾病,如脑动脉硬化、短暂性脑 缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞和脑血管痉挛。 2、由前庭刺 激或脑缺血引起的头晕、耳鸣、眩晕。 3、血管性偏头痛的防治。 4、癫痫辅助治疗。 5、周围血管病:间歇性跛行、下肢静脉曲张及微循环障碍、足踝水肿等。
简述氟桂利嗪的药理作用
1、抑制血管收缩:对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性脑血管病时,可避免窃血现象。 2、保护脑组织,脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载,从而导致神经元损坏。氟桂利嗪能透过血-脑脊液屏障,而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。
简述氟桂利嗪的理化性质
一、基本信息 中文名称:氟桂利嗪 英文名称:Flunarizine CAS号:52468-60-7 分子式:C26H26F2N2 分子量:404.495 精确质量:404.20600 PSA:6.48000 LogP:5.26100 二、物化性质 密度:1.17 g/cm3
盐酸氟桂利嗪
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。
盐酸氟桂利嗪
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3ml,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至100m1)5
盐酸氟桂利嗪
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3ml,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至100m1)5
简述氟桂利嗪中毒的临床表现
1、不良反应 镇静、疲倦、嗜睡、体重增加、皮疹、恶心、食欲缺乏。 2、中毒表现 (1)抑郁症。 (2)锥体外系症状、震颤及产生或加重帕金森病,缓慢性运动障碍。 (3)个别患者可产生红斑狼疮样综合征。 3、治疗 (1)大量口服时应催吐、洗胃、导泻。 (2)长期服用产生中毒表现者应立
简述盐酸氟桂利嗪的药理作用
一、适应症 1、脑血供不足,椎动脉缺血,脑血栓形成后等。 2、耳鸣,脑晕。 3、偏头痛预防。 4、癫痫辅助治疗。 二、药理作用 1、缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基底动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍; 2、前庭抑制作用,能增加耳蜗
简述氟桂利嗪的药物相互作用
1、在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。 2、氟桂利嗪与催眠药或镇静剂合用,可加强镇静作用。 3、放射治疗患者合用氟桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力10~20倍。 4、氟桂利嗪与胺碘酮合用,可引起心动过缓,房室传导阻滞等病情的加重。故病窦综合综合征或不完全房室传导阻
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
简述盐酸氟桂利嗪片的用药禁忌
1、禁忌 有本药物过敏史,或有抑郁病史时以及急性脑出血性疾病禁用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药 由于本药能透过胎盘屏障,且可随乳汁分泌,虽尚无致畸和对胎盘发育有影响的报告,但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。 3、儿童用药 由于本要能透过血脑屏障,有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢
简述氟桂利嗪的药物相互作用
1、在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。 2、氟桂利嗪与催眠药或镇静剂合用,可加强镇静作用。 3、放射治疗患者合用氟桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力10~20倍。 4、氟桂利嗪与胺碘酮合用,可引起心动过缓,房室传导阻滞等病情的加重。故病窦综合综合征或不完全房室传导阻
桂利嗪的药典标准
主要活性成分1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪。按干燥品计算,含C26H28N2不得少于98.0%。 性状白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点为117~121℃。吸收系数取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释
桂利嗪的生产方法
由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热,滴加溴素,在130℃保温1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃搅拌3h,冷却后用水洗涤反应液,再用10%稀盐酸萃取,将酸层碱化析
桂利嗪的检查方法
碱度取本品0.50g,加水20ml,搅拌5分钟后滤过,滤液加甲基橙指示液1滴与硫酸滴定液(0.01mol/L)0.50ml,应显红色氯化物取本品0.20g,加水25ml,置水浴上加热10分钟,充分搅拌,滤过,滤液置50ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,依法检查(通则0801),与标
简述氟桂利嗪的药代动力学
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
简述盐酸氟桂利嗪胶囊的注意事项
极个别病人在治疗过程中乏力现象可能会逐渐加剧,此时应停止治疗。 请在推荐剂量下使用。医生应定期(特别是在维持治疗期间)观察患者,这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降,亦应停止治疗。 由于可能引起困倦(尤其在服药初期),驾驶车辆或操纵机器者应注意。 本品可
简述盐酸氟桂利嗪的药物相互作用
1、与酒精、催眠药或镇静药合用时, 加重镇静作用。 2、与苯妥英钠,卡马西平联合应用时, 可以降低氟桂利嗪的血药浓度。 3、放射治疗病人合用桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力。 4、在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。
简述氟桂利嗪片的药物相互作用
一、氟桂利嗪片的药物相互作用: (1)与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用。 (2)与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低氟桂利嗪的血药浓度。 (3)放射治疗病人合用氟桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力。 (4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上,加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。 二、
简述盐酸氟桂利嗪胶囊的药理作用
盐酸氟桂利嗪为选择性钙拮抗剂,可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内,防止细胞内钙负荷过量,也可防止缺血缺氧时大量钙进入神经元,改善脑微循环及神经元代谢,抑制脑血管痉挛、血小板凝聚及血液粘滞度增高等,此外还有细胞膜稳定作用。本品脂溶性高,易透过血脑屏障。 本品对心脏收缩和传导无影响。
盐酸氟桂利嗪片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于氟桂利嗪50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤过取滤液2m,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液2滴,紫色立即消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取含量测
盐酸氟桂利嗪胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸氟桂利50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤,取滤液2ml,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1~2滴,紫色立即消失。2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取含量测定项下