关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药代动力学介绍

静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,但并不在肺部代谢。抵达系统循环时,可通过肝脏代谢,以原形或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄。 部分药物吞咽后经肠道吸收,通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐,原形药物及结合物主要从尿中排除。无论是静脉给药,还是口服或吸入给药,给药量的绝大部分都在72小时内排泄。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%。......阅读全文

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药代动力学介绍

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学介绍

  硫酸沙丁胺醇对彼此的全身吸收均无显著影响。异丙托溴铵:吸入异丙托溴铵后的支气管扩张作用主要是局部的、位点特异性作用,而不是全身作用。在粪便排泄试验中显示吞咽下大部分的给药剂量。异丙托溴铵为四价铵;血药浓度及肾排泄研究证实,它很难从肺表面或胃肠道吸收进入全身血液循环。异丙托溴铵的血药浓度低于检测方

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的简介

  硫酸沙丁胺醇气雾剂,适应症为本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。  成份:本品主要成分:沙丁胺醇  化学名称为:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇  分子式:C13H21NO3

简述硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药理毒理介绍

  1、药效学  沙丁胺醇是一选择性的β2—肾上腺素受体激动剂,在治疗剂量下,治疗可逆性气道阻塞疾病,5分钟内快速起效,药效持续4至6小时,其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2—肾上腺素能受体。  2、临床前安全性  与其它选择性β2—激动剂相似,对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的用法用量介绍

  本品只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。   成人:   缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛:以1揿100微克作为最小起始剂量,如有必要可增至2揿。   用于预防过敏原或运动引发的症状:运动前或接触过敏原前10一15分钟给药。对于长期治疗,最大剂量为每日给药4次

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的检查方法

检查沙丁胺酮照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液见有关物质项下。对照品溶液取沙丁胺酮对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.0μg的溶液色谱条件用辛基硅烷键合硅胶为填充剂;以异丙醇0.1mol/L醋酸铵缓冲液(pH4.5)(1.5:98.5)为流动相A异丙醇为流动相

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的贮藏和包装介绍

  1、贮藏  30℃(86℉)下避光保存,避免受冻和阳光直射。同其它大多数气雾罐吸入剂一样,当罐受冻后,可能降低药品的疗效。不论空否,药罐不得弄破、刺穿或火烤。  2、包装   本品是由一铝合金制瓶罐加封一计量阀,一个驱动器和一个防尘盖组成。每罐有200揿,每揿中含有100微克沙丁胺醇(英国药典级

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的基本性状

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml与2%铁氰化钾溶液0.5ml,加三氯甲烷5ml振摇,放置使分层,三氯甲烷层

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的鉴别方法

鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml与2%铁氰化钾溶液0.5ml,加三氯甲烷5ml振摇,放置使分层,三氯甲烷层

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,充分振摇,除去帽盖,试揿5次,用流动相淋洗套口,充分干燥后,倒置于已加入一定量流动相作为吸收液的适宜烧杯中,将套口浸人吸收液液面下(至少25mm),揿射10次(注意每次揿射间隔5秒钟并缓缓振摇)取出,用流动相淋洗套口内外,合并吸收液与洗

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药物相互作用

  1、药物相互作用   通常情况下,不能将沙丁胺醇和非选择性β—受体阻滞剂如:普萘洛尔合用。  与其它拟交感药物联合使用时,应注意过度的拟交感作用的产生。  动物研究表明,大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用,但对于人类的实际意义尚待确立。  2、药物过量   过量使用本品最常见的

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的简介

  硫酸沙丁胺醇气雾剂,适应症为本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。  成份:本品主要成分:沙丁胺醇  化学名称为:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇  分子式:C13H21NO3

关于硫酸沙丁胺醇控释胶囊的药代动力学介绍

  硫酸沙丁胺醇控释胶囊是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控释胶囊(按沙丁胺醇计)后,药物缓慢吸收,峰浓度为14.6ng/ml,该峰值浓度较口服8mg普通片(按沙丁胺醇计)的峰浓度31.0ng/ml要低,平均达峰时间为4.5小时,比普通片1.8小时要长,表明硫酸沙丁胺醇控释胶囊具有

关于硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的药代动力学介绍

  1、硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的药代动力学:  本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg,血药浓度达峰时间(Tmax)约为4.6小时,血药浓度峰值(Cmax)约为15.34ng/ml,消除半衰期(tl/2)约为5.38小时。本品经肝脏转化作用生成无活性的代谢物,原形药与其代谢物的比是1∶4

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的类别及贮藏方法

类别同硫酸沙丁胺醇。规格每瓶200揿,每揿含C13H21NO30.1mg贮藏30℃下遮光保存,避免受冻和阳光直射。

使用硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的注意事项

  哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行,并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时,应考虑使用或增加激素用量,被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。医生应该考虑给

使用硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的不良反应

  不良事件依照发生的系统,器官和发生率分别列出。发生率定义为:非常常见(≥1/10),常见(≥1/100且

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的性状鉴别检查方法

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

关于沙丁胺醇的药代动力学介绍

  沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故沙丁胺醇口服有效,作用持续时间较长。口服生物利用度为30%,服后15~30min生效,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续6h以上。消除半衰期为2.7~5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证,90%药物以0

沙丁胺醇吸入气雾剂的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品1罐,揿压喷射数次(约相当于沙丁胺醇5mg)置干燥的小烧杯中,精密加流动相10m,超声使沙丁胺醇溶解,滤过,取续滤液(12小时内测定)对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀(12小时内测定)。系统适用性

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的用法用量介绍

  本品只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。  1、成人:  缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛:以1揿100微克作为最小起始剂量,如有必要可增至2揿。  用于预防过敏原或运动引发的症状:运动前或接触过敏原前10一15分钟给药。对于长期治疗,最大剂量为每日给药4次,每次2

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的药理毒理介绍

  1、药效学  沙丁胺醇是一选择性的β2—肾上腺素受体激动剂,在治疗剂量下,治疗可逆性气道阻塞疾病,5分钟内快速起效,药效持续4至6小时,其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2—肾上腺素能受体。  2、临床前安全性  与其它选择性β2—激动剂相似,对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验

关于复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的简介

  复方硫酸沙丁胺醇气雾剂,用于采用常规的支气管扩张剂治疗后仍持续显示气管痉挛症状以及需要使用第二种支气管扩张剂治疗的慢性阻塞性肺病(COPD)患者。  1、成份:  本品为复方制剂,其组份为:硫酸沙丁胺醇24mg和异丙托溴铵4mg。  2、性状:  本品在耐压容器中的药液为白色的混悬液;揿压阀门,

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的性状及鉴别方法

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的药物过量的介绍

  1、药物相互作用:  通常情况下,不能将沙丁胺醇和非选择性β—受体阻滞剂如:普萘洛尔合用。  与其它拟交感药物联合使用时,应注意过度的拟交感作用的产生。  动物研究表明,大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用,但对于人类的实际意义尚待确立。  2、药物过量:  过量使用本品最常见的

关于复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的用法用量介绍

  每次吸两喷,每日4次。需要时患者可进行额外的吸入给药,但24小时的总吸入次数不能超过12次。24小时吸入给药次数超过12喷的安全性和疗效尚未进行研究。除推荐剂量以外,未对过量服用异丙托溴铵或沙丁胺醇的安全性及疗效进行研究。推荐在首次使用前和超过24小时未使用气雾剂时,应先试喷3次。