复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学介绍

硫酸沙丁胺醇对彼此的全身吸收均无显著影响。异丙托溴铵:吸入异丙托溴铵后的支气管扩张作用主要是局部的、位点特异性作用,而不是全身作用。在粪便排泄试验中显示吞咽下大部分的给药剂量。异丙托溴铵为四价铵;血药浓度及肾排泄研究证实,它很难从肺表面或胃肠道吸收进入全身血液循环。异丙托溴铵的血药浓度低于检测方法的灵敏限(100pg/ml)。异丙托溴铵吸入或静注给药后的消除半衰期大约为2小时。异丙托溴铵与血浆白蛋白和α1-酸糖蛋白的结合率很低(体外结合率为0-9%)。异丙托溴铵被部分地代谢为没有活性的酯水解产物。静注给药后。约一半的剂量以原形在尿中排泄。对大鼠的研究显示,异丙托溴铵不能进入血脑屏障。硫酸沙丁胺醇:沙丁胺醇对大多数患者的作用时间比异丙肾上腺素长。在一项对12名健康男性志愿者进行的药动学试验中,吸入两次硫酸沙丁胺醇,每次通过口含器吸入的剂量为103µ;g。给药后3小时内,沙丁胺醇的血浆峰浓度为419-802p......阅读全文

复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学介绍

  硫酸沙丁胺醇对彼此的全身吸收均无显著影响。异丙托溴铵:吸入异丙托溴铵后的支气管扩张作用主要是局部的、位点特异性作用,而不是全身作用。在粪便排泄试验中显示吞咽下大部分的给药剂量。异丙托溴铵为四价铵;血药浓度及肾排泄研究证实,它很难从肺表面或胃肠道吸收进入全身血液循环。异丙托溴铵的血药浓度低于检测方

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

简述硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药代动力学介绍

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的药理毒理介绍

  本品为硫酸沙丁胺醇和异丙托溴铵组成的复方制剂。硫酸沙丁胺醇为β2-肾上腺素能支气管扩张剂,异丙托溴铵为抗胆碱能支气管扩张剂。本复方通过两种不同的作用机制,具有拟交感神经作用和抗胆碱能作用,减轻支气管痉挛作用。同时服用β2-拟交感神经药物和抗胆碱能药物,产生的支气管扩张作用优于两药在推荐剂量下单独

使用复方硫酸沙丁胺醇气雾剂过量的介绍

  由于异丙托溴铵在吸入或口服给药后全身吸收不好,不可能产生急性药物过量,因此推测药物过量的作用主要与硫酸沙丁胺醇有关。沙丁胺醇药物过量的临床症状包括心绞痛、高血压、低血钾症、心动过速(每分钟心跳200次),详见【不良反应】。与所有拟交感类气雾剂相同,药物滥用可引起心脏停搏甚至死亡。透析不适合治疗沙

关于复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的简介

  复方硫酸沙丁胺醇气雾剂,用于采用常规的支气管扩张剂治疗后仍持续显示气管痉挛症状以及需要使用第二种支气管扩张剂治疗的慢性阻塞性肺病(COPD)患者。  1、成份:  本品为复方制剂,其组份为:硫酸沙丁胺醇24mg和异丙托溴铵4mg。  2、性状:  本品在耐压容器中的药液为白色的混悬液;揿压阀门,

关于复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的用法用量介绍

  每次吸两喷,每日4次。需要时患者可进行额外的吸入给药,但24小时的总吸入次数不能超过12次。24小时吸入给药次数超过12喷的安全性和疗效尚未进行研究。除推荐剂量以外,未对过量服用异丙托溴铵或沙丁胺醇的安全性及疗效进行研究。推荐在首次使用前和超过24小时未使用气雾剂时,应先试喷3次。

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

硫酸沙丁胺醇气雾剂的成分介绍

  本品主要成分:沙丁胺醇 ;  化学名称为:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇  分子式:C13H21NO3  分子量:239.31  本品含有无氟利昂抛射剂HFA134a

关于复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的注意事项介绍

  1、矛盾性支气管痉挛:本品可产生威胁生命的矛盾性支气管痉挛。如果发生此症,应立即停药并换用其他治疗方法。应当认识到,经常在一个新罐首次使用时发生与吸入剂有关的矛盾性支气管痉挛。  2、心血管作用:本品含有硫酸沙丁胺醇,与其他β-肾上腺素能激动剂相同,在测定脉搏、血压和/或症状时,一些患者可产生临

使用复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的不良反应

  在本品的大规模临床试验中,发生率大于2%的不良反应如下:  全身功能失调:头痛、疼痛、流感、胸痛  胃肠道系统功能紊乱:恶心呼吸系统功能紊乱(下呼吸道);气管炎、呼吸困难、咳嗽、呼吸紊乱、肺炎、支气管痉挛。  呼吸系统功能紊乱(上呼吸道):上呼吸道感染、咽炎、鼻窦炎、鼻炎。  发生率低于2%的不

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的性状介绍

  本品为一采用定量压缩装置给药的气雾剂,其内容为白色至类白色混悬液。

关于硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的药代动力学介绍

  1、硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的药代动力学:  本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg,血药浓度达峰时间(Tmax)约为4.6小时,血药浓度峰值(Cmax)约为15.34ng/ml,消除半衰期(tl/2)约为5.38小时。本品经肝脏转化作用生成无活性的代谢物,原形药与其代谢物的比是1∶4

关于硫酸沙丁胺醇控释胶囊的药代动力学介绍

  硫酸沙丁胺醇控释胶囊是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控释胶囊(按沙丁胺醇计)后,药物缓慢吸收,峰浓度为14.6ng/ml,该峰值浓度较口服8mg普通片(按沙丁胺醇计)的峰浓度31.0ng/ml要低,平均达峰时间为4.5小时,比普通片1.8小时要长,表明硫酸沙丁胺醇控释胶囊具有

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的贮藏

  30℃(86℉)下避光保存,避免受冻和阳光直射。同其它大多数气雾罐吸入剂一样,当罐受冻后,可能降低药品的疗效。不论空否,药罐不得弄破、刺穿或火烤。  包装:  本品是由一铝合金制瓶罐加封一计量阀,一个驱动器和一个防尘盖组成。每罐有200揿,每揿中含有100微克沙丁胺醇(英国药典级硫酸沙丁胺醇)。

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的简介

  硫酸沙丁胺醇气雾剂,适应症为本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。  成份:本品主要成分:沙丁胺醇  化学名称为:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇  分子式:C13H21NO3

简述复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的药物相互作用

  本品与COPD治疗时常用的一些药物如拟交感神经支气管扩张剂、甲基黄嘌呤类药物和甾体类药物合用时未发生不良反应。未对本品与COPD治疗的常用药合用进行正式的药物相互作用研究。  抗胆碱能类药物:尽管异丙托溴铵在全身血液循环的吸收量很小,但与抗胆碱能药物合用时仍有可能发生额外的相互作用。因此,本品与

概述硫酸沙丁胺醇控释胶囊的药代动力学

  硫酸沙丁胺醇控释胶囊是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控释胶囊(按沙丁胺醇计)后,药物缓慢吸收,峰浓度为14.6ng/ml,该峰值浓度较口服8mg普通片(按沙丁胺醇计)的峰浓度31.0ng/ml要低,平均达峰时间为4.5小时,比普通片1.8小时要长,表明本品具有明显的控释特征。

关于沙丁胺醇的药代动力学介绍

  沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故沙丁胺醇口服有效,作用持续时间较长。口服生物利用度为30%,服后15~30min生效,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续6h以上。消除半衰期为2.7~5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证,90%药物以0

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的用法用量介绍

  本品只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。  成人:  缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛:以1揿100微克作为最小起始剂量,如有必要可增至2揿。  用于预防过敏原或运动引发的症状:运动前或接触过敏原前10一15分钟给药。对于长期治疗,最大剂量为每日给药4次,每次2揿。

硫酸沙丁胺醇气雾剂的注意事项介绍

  哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行,并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时,应考虑使用或增加激素用量,被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。医生应该考虑给

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的药理毒理介绍

  1、药效学  沙丁胺醇是一选择性的β2—肾上腺素受体激动剂,在治疗剂量下,治疗可逆性气道阻塞疾病,5分钟内快速起效,药效持续4至6小时,其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2—肾上腺素能受体。  2、临床前安全性  与其它选择性β2—激动剂相似,对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的用法用量介绍

  本品只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。  1、成人:  缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛:以1揿100微克作为最小起始剂量,如有必要可增至2揿。  用于预防过敏原或运动引发的症状:运动前或接触过敏原前10一15分钟给药。对于长期治疗,最大剂量为每日给药4次,每次2

简述硫酸沙丁胺醇气雾剂药效学介绍

  沙丁胺醇是一选择性的β2—肾上腺素受体激动剂,在治疗剂量下,治疗可逆性气道阻塞疾病,5分钟内快速起效,药效持续4至6小时,其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2—肾上腺素能受体

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的简介

  硫酸沙丁胺醇气雾剂,适应症为本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。  成份:本品主要成分:沙丁胺醇  化学名称为:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇  分子式:C13H21NO3

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的检查方法

检查沙丁胺酮照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液见有关物质项下。对照品溶液取沙丁胺酮对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.0μg的溶液色谱条件用辛基硅烷键合硅胶为填充剂;以异丙醇0.1mol/L醋酸铵缓冲液(pH4.5)(1.5:98.5)为流动相A异丙醇为流动相

简述硫酸沙丁胺醇缓释片的药代动力学

  本品为缓释片,药物按零级动力学释放被人体吸收,每天服药两次就可以使血药浓度稳定到治疗水平。本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg。血药浓度达峰时间Tmax为4.16小时,T1/2=10.5±2.5h,Cmax=10.121±3.93ng/ml,表现分布容积为156±38L,多次给药

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的药物过量的介绍

  1、药物相互作用:  通常情况下,不能将沙丁胺醇和非选择性β—受体阻滞剂如:普萘洛尔合用。  与其它拟交感药物联合使用时,应注意过度的拟交感作用的产生。  动物研究表明,大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用,但对于人类的实际意义尚待确立。  2、药物过量:  过量使用本品最常见的