关于依托泊苷胶囊的药理药动学介绍

1、药理毒理 阻碍DNA topoisomeraseⅡ的作用,与其结合形成稳定的DNA-TopoⅡ-Ep复合物,阻止了其联接DNA链的功能。从而使DNA双链结构断裂,呈断片化,显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在G2期。 2、药代动力学 上述DNA-TopoⅡ-Ep复合物是可逆的,杀细胞作用显示明显的浓度依赖性,时间依赖性。动物实验显示服药2小时后,血中药物浓度达到高峰,血浆半衰期0.9小时,血浆中浓度占全血浓度70%。AUC与给药浓度呈直线关系。人类单次口服1-2小时后,血中浓度达最高峰,以后逐渐减少。动物实验表明72小时后分别在尿中排泄率4.3-7.2%,便中排泄率81.7-87.2%,主要分布在血液,子宫,卵巢,癌组织,肾脏,肝脏,组织中浓度同血液中浓度一样,迅速衰减,没有蓄积性。本药物不能通过血脑屏障。......阅读全文

关于依托泊苷胶囊的药理药动学介绍

  1、药理毒理   阻碍DNA topoisomeraseⅡ的作用,与其结合形成稳定的DNA-TopoⅡ-Ep复合物,阻止了其联接DNA链的功能。从而使DNA双链结构断裂,呈断片化,显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在G2期。  2、药代动力学  上述DNA-TopoⅡ-Ep复合物是可逆的,杀细胞作用

关于依托泊苷软胶囊的药理药动学介绍

  1、药理毒理  本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性。  2、药代动力学  本品口服吸收后,在

关于依托泊苷注射液的药理药动学介绍

  1、药理毒理   本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶II,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性。  2、药代动力学   人体血药浓度

关于依托泊苷胶囊的基本介绍

  依托泊苷胶囊,适应症为小细胞肺癌,恶性淋巴瘤。  主要成份:依托泊苷,每一依托泊苷胶囊中含依托泊苷25mg;添加物聚乙二醇,对羟基甲酸乙酯及对羟基苯甲酸丙酯。  化学名称:(-) (5R,5Ar,8Ar,9s)-9-[[4,6,-O-(R)-亚乙基-D-吡喃葡萄酰]氧代]-5,8,8a,9-四氢

关于那止(依托度酸胶囊)的药理药动学介绍

  一、那止(依托度酸胶囊)的药理毒理:  那止(依托度酸胶囊)为非甾体抗炎药。具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。  二、那止(依托度酸胶囊)的药代动力学:  据国外文献报道,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80

关于磷酸依托泊苷的药理毒理介绍

  由于磷酸依托泊苷必须在体内经去磷酸化转化成活性形式:依托泊苷,故磷酸依托泊苷的体外细胞毒性显著低于依托泊苷。磷酸依托泊苷的作用机制与依托泊苷相同,依托泊苷使鸡纤维母细胞分裂中期停顿。但是,其主要作用于哺乳动物细胞周期的G2期,不同的浓度下,依托泊苷对细胞分裂的作用不同,高浓度(≥10μg/mL)

关于依托泊苷软胶囊的简介

  依托泊苷软胶囊,适应症为主要用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴肿瘤,恶性生殖细胞瘤,白血病,对神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤,卵巢癌,非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。  成份:本品主要成分为依托泊苷,其化学名称为:4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖苷。  分子式:C29H32O1

关于依托泊苷的性状介绍

  1、来源  本品为9-[4,6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷-4'-去甲基表鬼臼毒素,按无水物计算,含C29H32O15应为95.0%~103.0%。  2、性状  本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,有引湿性。  本品在丙酮中略溶,在甲醇或三氯甲烷中微溶,在乙醇中极微溶,在

简述依托泊苷的药理作用

  足叶乙甙是鬼臼脂(Podophyllin)中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于晚S期或G2期,其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ,形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物,干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNA topoisomeraseⅡ),致使受损的DNA不能修复

关于依托泊苷的鉴别测定介绍

  1、取本品适量,加甲醇1mL溶解后,加10%α-萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2mL,在两液界面处产生紫褐色环。  2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。  3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集615图)一致。

关于依托泊苷的体内过程介绍

  静脉滴注VP-16,其t1/2α为1.4±0.4小时,t1/2β为5.7±1.8小时,74%~90%的药物与血解剖学蛋白结合,脑脊液中药物浓度仅为血中的2%~10%。该品软胶囊口服吸收后,血中浓度在给药后1~2小时达最高值。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。VP-16主要经尿排出,72小

关于依托泊苷的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品溶液  取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。  对照品溶液  取依托泊苷对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。  色谱条件  用苯基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-

关于磷酸依托泊苷的基本介绍

  磷酸依托泊苷,处方药-抗肿瘤药。鬼臼类抗癌药物,用于拓扑异构酶II;可有效治疗小细胞肺癌、睾丸癌及血液肿瘤。  中文同义词:磷酸依托泊苷;磷酸依托泊甙;依托泊苷磷酸酯  英文名称 : Etoposide phosphate  分子式:C29H33O16P  分子量:668.54  本品为静脉注射

关于尼索地平胶囊的药理药动学介绍

  药理毒理:本品为第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,对心血管比其它钙拮抗剂,具有更高的选择性,降压效果更加明显,对血管的扩张作用是硝苯地平的24倍,是地尔硫卓的20倍。明显大于相同剂量的硝苯地平和尼莫地平。剂量小,半衰期长。  药代动力学:成人口服本品40mg后,可很快吸收,达峰时间为0.94±2.5

关于黄体酮胶囊的药理药动学介绍

  1、黄体酮胶囊的药理毒理:  黄体酮是卵巢、胎盘和肾上腺分泌的一种类固醇激素。在充足雌激素存在时,黄体酮能使子宫内膜由增殖期改变为分泌期,为孕卵着床提供有利条件,在受精卵着床后,胎盘形成,可养活妊娠子宫的兴奋性,保持妊娠状态;可促进乳房发育,为哺乳做准备。本品可通过对下丘脑的负反馈,抑制垂体前叶

依托泊苷软胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物适量(约相当于依托泊苷50mg),精密称定,置25m1量瓶中,加混合溶剂使依托泊苷溶解并稀释至刻度,摇匀。对照溶液取对羟基苯甲酸丙酯适量,加混合溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,取1ml,置200ml量瓶中,

使用依托泊苷胶囊的注意事项介绍

  注意事项:本药可引起骨髓机能抑制,应经常进行血液,肝肾功能检查,随时调节药物剂量或停药。因长期服用有呈迁延性倾向,应慎重给药。对儿童及生殖年龄的患者给药时,应考虑到对性腺的影响。由于本药主要通过肝脏器排泄,所以有肝肾功能障碍及老年人应慎用本药。  孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验表明有致畸出现,因

简述泊沙康唑的药理药动学

  一、泊沙康唑的药理作用:  泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物,但与伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脱甲基作用更强,尤其对曲霉。  二、泊沙康唑的药动学:  有关剂量和给药方案的研究显示,本品吸收速度和消除速度符合单室模型,口服混

关于利福定胶囊的药物药理药动学介绍

  一、药物相互作用:  1.本品与乙胺丁醇、氨硫尿、异烟肼、链霉素、对氨基水杨酸等以及四环素类磺胺类均有协同作用而无交叉耐药。  2.本品与利福平有交叉耐药。  二、药理毒理 :  抗菌谱与利福平相似,对结核杆菌、麻风杆菌有良好的抗菌活性,其用量为利福平的1/3时,可获得近似或较高的疗效。对金黄色

关于盐酸氟西泮胶囊的药理药动学介绍

  1、药物过量  中毒症状:大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。  处理:立即催吐、洗胃、导泻以排除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。  2、药理毒理   本品为苯二氮䓬类受体激动剂,作用于中枢苯二氮䓬受体,促进中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与其受体结合,增强

关于阿普唑仑胶囊的药理药动学介绍

  一、药理毒理   本品属于短效苯二氮卓类药物。与地西泮有相似的药理作用,但抗焦虑作用较强,并显示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用类似三环类抗抑郁药,且无三环类的副作用,因此已用于或试用于抑郁症,特别是伴有焦虑的抑郁症患者。但由于依赖性及停药戒断症状的严重性,限制了在这方面的应用。  二、药代动力学 

关于甘氨酸茶碱钠胶囊的药理药动学介绍

  一、甘氨酸茶碱钠胶囊的药理毒理:  甘氨酸茶碱钠胶囊对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收

关于十一酸睾酮软胶囊的药理药动学介绍

  一、十一酸睾酮软胶囊的药物相互作用:  为提高疗效,可同时服用适量蛋白质、糖和维生素等。  二、十一酸睾酮软胶囊的药理毒理:  本品为雄激素类药,为睾酮的十一酸酯,是睾酮的衍生物。可促进男性生长、男性第二性征和睾丸、副性腺结构的发育。促进蛋白质合成和减少分解,增强免疫功能,促进骨骼生长。促进红细

关于依托泊苷的基本信息介绍

  依托泊苷,是一种有机化合物,化学式为C29H32O13,是一种细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶 -DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转 ,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活

关于依托泊苷的物质检查介绍

  1、溶液的澄清度与颜色  取本品0.30g,加二氯甲烷-甲醇(9:1)的混合溶液10mL溶解,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。  2、有关物质  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  混合溶剂:乙腈-醋酸盐缓冲液(取醋酸钠5.44g,加水溶解

关于纳洛酮的药理药动学介绍

  1、纳洛酮的药理学  纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。  2、纳洛酮的药代动力学  纳洛酮口

依托泊苷软胶囊的基本性状

本品为软胶囊,内容物为无色至淡黄色的澄清黏稠液体。

依托泊苷软胶囊的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物适量(约相当于依托泊苷20mg),精密称定,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见依托泊苷含量测定项下。

依托泊苷软胶囊的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于依托泊苷40mg),加甲醇1ml溶解后,加10%a萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2ml,在两液层界面处产生紫褐色环。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定

使用依托泊苷胶囊的不良反应

  1. 血液 白细胞减少,血小板减少,出血和贫血。  2. 肝脏 有时出现COP,GPT,AL-P胆红素升高。  3. 肾脏 有时出现BUN升高。  4. 消化 有时出现恶心呕吐,食欲不振,口腔炎,腹痛,腹泻,便秘等。  5. 过敏 有时出现红疹,红斑,瘙痒。  6. 皮肤 有时出现严重的脱毛。