关于依托泊苷注射液的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶II,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性。 2、药代动力学 人体血药浓度的半衰期(t1/2)为7小时(3~12小时)。97%与血浆蛋白结合。由于本品与拓扑异构酶II的结合是可逆的,并作用于细胞周期中持续时间较长的S期及G2期,因此血药浓度持续时间长短比峰浓度高低更重要,一般采用静脉滴注,而不用静脉推注。44%~60%由肾排泄(其中67%以原形排泄)。粪便排泄仅占16%。脑脊液中的浓度(给药2~20小时后)为血药浓度的1%~10%。......阅读全文
关于依托泊苷注射液的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶II,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性。 2、药代动力学 人体血药浓度
关于依托泊苷胶囊的药理药动学介绍
1、药理毒理 阻碍DNA topoisomeraseⅡ的作用,与其结合形成稳定的DNA-TopoⅡ-Ep复合物,阻止了其联接DNA链的功能。从而使DNA双链结构断裂,呈断片化,显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在G2期。 2、药代动力学 上述DNA-TopoⅡ-Ep复合物是可逆的,杀细胞作用
关于依托泊苷软胶囊的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性。 2、药代动力学 本品口服吸收后,在
关于磷酸依托泊苷的药理毒理介绍
由于磷酸依托泊苷必须在体内经去磷酸化转化成活性形式:依托泊苷,故磷酸依托泊苷的体外细胞毒性显著低于依托泊苷。磷酸依托泊苷的作用机制与依托泊苷相同,依托泊苷使鸡纤维母细胞分裂中期停顿。但是,其主要作用于哺乳动物细胞周期的G2期,不同的浓度下,依托泊苷对细胞分裂的作用不同,高浓度(≥10μg/mL)
关于依托泊苷的性状介绍
1、来源 本品为9-[4,6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷-4'-去甲基表鬼臼毒素,按无水物计算,含C29H32O15应为95.0%~103.0%。 2、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,有引湿性。 本品在丙酮中略溶,在甲醇或三氯甲烷中微溶,在乙醇中极微溶,在
关于依托泊苷注射液的简介
依托泊苷注射液,适应症为主要用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤,白血病,对神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤,卵巢癌,非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。 本品主要成份为依托泊苷。其化学名称为9-[4,6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]-4'-去甲基表鬼臼毒素。 分
关于那止(依托度酸胶囊)的药理药动学介绍
一、那止(依托度酸胶囊)的药理毒理: 那止(依托度酸胶囊)为非甾体抗炎药。具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。 二、那止(依托度酸胶囊)的药代动力学: 据国外文献报道,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80
关于依托泊苷注射液的注意事项介绍
一、禁忌 1. 骨髓抑制,白细胞、血小板明显低下者禁用。 2. 心、肝肾功能有严重障碍者禁用。 3. 孕妇禁用 4.本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌内注射。 二、注意事项 1. 本品不宜静脉推注,静滴时速度不得过快,至少半小时,否则容易引起低血压,喉 痉挛等过敏反应。 2. 不得作胸
简述依托泊苷的药理作用
足叶乙甙是鬼臼脂(Podophyllin)中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于晚S期或G2期,其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ,形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物,干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNA topoisomeraseⅡ),致使受损的DNA不能修复
关于依托泊苷胶囊的基本介绍
依托泊苷胶囊,适应症为小细胞肺癌,恶性淋巴瘤。 主要成份:依托泊苷,每一依托泊苷胶囊中含依托泊苷25mg;添加物聚乙二醇,对羟基甲酸乙酯及对羟基苯甲酸丙酯。 化学名称:(-) (5R,5Ar,8Ar,9s)-9-[[4,6,-O-(R)-亚乙基-D-吡喃葡萄酰]氧代]-5,8,8a,9-四氢
关于依托泊苷的鉴别测定介绍
1、取本品适量,加甲醇1mL溶解后,加10%α-萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2mL,在两液界面处产生紫褐色环。 2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集615图)一致。
关于磷酸依托泊苷的基本介绍
磷酸依托泊苷,处方药-抗肿瘤药。鬼臼类抗癌药物,用于拓扑异构酶II;可有效治疗小细胞肺癌、睾丸癌及血液肿瘤。 中文同义词:磷酸依托泊苷;磷酸依托泊甙;依托泊苷磷酸酯 英文名称 : Etoposide phosphate 分子式:C29H33O16P 分子量:668.54 本品为静脉注射
关于依托泊苷的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。 对照品溶液 取依托泊苷对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。 色谱条件 用苯基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-
关于依托泊苷的体内过程介绍
静脉滴注VP-16,其t1/2α为1.4±0.4小时,t1/2β为5.7±1.8小时,74%~90%的药物与血解剖学蛋白结合,脑脊液中药物浓度仅为血中的2%~10%。该品软胶囊口服吸收后,血中浓度在给药后1~2小时达最高值。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。VP-16主要经尿排出,72小
简述泊沙康唑的药理药动学
一、泊沙康唑的药理作用: 泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物,但与伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脱甲基作用更强,尤其对曲霉。 二、泊沙康唑的药动学: 有关剂量和给药方案的研究显示,本品吸收速度和消除速度符合单室模型,口服混
关于葡胺注射液的药理药动学介绍
1、药理毒理:葡胺注射液是一种用于磁共振成像的顺磁性造影剂,进入体内后能缩短组织中质子的T1及T2 驰豫时间,从而增强图像的清晰度和对比度。 2、药代动力学:葡胺注射液经静脉注射后迅速分布于细胞外液,约1分钟血和组织中浓度已达到高峰,消除半衰期约20~100分钟,24小时内约90%以原形由尿排
关于乳酸钠注射液的药理药动学介绍
1、乳酸钠注射液的药理毒理: 人体在正常情况下血液中含有少量乳酸,主要由肌肉、皮肤、脑及细胞等组织中的葡萄糖或糖原酵解生成。乳酸生成后或再被转化为糖原或丙酮酸,或进入三羧酸循环被分解为水及二氧化碳。因此,乳酸钠的终末代谢产物为碳酸氢钠,可用于纠正代谢性酸中毒。高钾血症伴酸中毒时,乳酸钠可纠正酸
关于依托泊苷的基本信息介绍
依托泊苷,是一种有机化合物,化学式为C29H32O13,是一种细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶 -DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转 ,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活
关于依托泊苷的物质检查介绍
1、溶液的澄清度与颜色 取本品0.30g,加二氯甲烷-甲醇(9:1)的混合溶液10mL溶解,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。 2、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 混合溶剂:乙腈-醋酸盐缓冲液(取醋酸钠5.44g,加水溶解
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
依托泊苷注射液的检查方法
pH值取本品5ml,加水45ml,混匀,依法测定(通则0631),应为3.0~4.0。颜色取本品,与黄色3号标准比色液(通则0901)比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液精密量取本品适量,用混合溶剂定量稀释制成每1ml中含2mg的溶液对照溶液取对羟基苯甲酸丙酯适量,加
关于依托泊苷注射液的用法和不良反应介绍
一、用法用量 静脉滴注。将本品需用量用氯化钠注射液稀释,浓度每毫升不超过0.25mg,静脉滴注时间不少于30分钟。实体瘤:一日60~100mg/m[sup]2[/sup],连续3~5天,每隔3~4周重复用药。白血病:一日60~100mg/m[sup]2[/sup],连续5天,根据血象情况,间隔
关于奋乃静注射液的药理药动学介绍
一、奋乃静注射液的药理毒理: 本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维有关的中脑边缘系统及中脑-皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关,而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关。镇吐作用较强,但镇静作用较弱,并可产生较重的锥体外
关于氯苯那敏注射液的药理药动学介绍
一、性状:本品为无色的澄明液体。 二、氯苯那敏注射液的的药理毒理: 1、抗组胺作用:通过拮抗H1受体而对抗组胺的过敏效应;本品不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。 2、有抗M胆碱受体作用。 3、本品具有中枢抑制作用。 三、药代动力学:肌注后5~10分钟起效。血浆蛋白结合率约72%
关于氯化钙注射液的药理药动学介绍
一、药物相互作用: 1.与雌激素同用,可增加对钙的吸收。 2.与噻嗪类利尿药同用,增加肾脏对钙的重吸收,可致高钙血症。 二、药代动力学 : 血浆中约45%钙与血浆蛋白结合,正常人血清钙浓度2.25-2.50mmol/L(9-11mg/dl),甲状旁腺素、降钙素、维生素D的活性代谢物维持血
关于安钠咖注射液的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品含无水咖啡因和苯甲酸钠,咖啡因小剂量时可增强大脑皮层兴奋过程,振奋精神,剂量增大时能兴奋呼吸中枢和血管运动中枢,特别当中枢处于抑制状态时,作用显著。 2、药代动力学 本品分布到全身体液,进入中枢神经系统快,同时也出现于唾液和乳汁中,亦可通过胎盘进入胎儿循环,表观分布容积
关于己酸羟孕酮注射液的药理药动学介绍
一、己酸羟孕酮注射液的药理毒理: 己酸羟孕酮注射液为孕激素类药物。其作用与黄体酮相似,但药理作用比后者强7倍。能使子宫内膜转变为分泌期内膜,促进乳腺小叶及腺体的发育,降低妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动。有利于受精卵的着床和胚胎发育。本品可便于子宫内膜完整脱落,防止其生长和增生,减少子宫内膜细胞雌
关于醋酸氢化可的松注射液的药理药动学介绍
1、药理毒理 : 本品为糖皮质激素,具有抗炎及免疫抑制作用,抗毒素作用和抗休克作用。 2、药代动力学 : 半衰期(t1/2)1.3~1.9小时,蛋白结合率75%~96%,总清除率(CL)21~30L/h。在肝脏中代谢灭活,只有少量皮质醇从尿中排出,其他代谢产物以葡萄糖醛酸结合或硫酸酯形式从
关于羟孕酮的药理药动学介绍
一、羟孕酮的药理作用: 羟孕酮为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存,缓慢释放,发挥长效作用,维持时间1~2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药,具有排卵抑制作用,每月肌内注射1次,避孕效果肯定。 [2] 二、羟孕酮的药代动力学: 大鼠肌
关于利福平滴眼液的药理药动学介绍
1、药物过量: 逾量 引起的症状:精神迟钝;眼周或面部水肿,全身瘙痒;红人综合症(皮肤黏膜呈红色或橙色)。 2、利福平滴眼液的药理毒理: 利福平为半合成广谱杀菌剂,与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。 3、利