关于依托泊苷软胶囊的药理药动学介绍

1、药理毒理 本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性。 2、药代动力学 本品口服吸收后,在0.5~4小时达到血药浓度峰值,生物利用度为50%,主要分布于胆汁,腹水,尿液,胸水和肺组织中,很少进入脑脊液。主要以原形和代谢产物从尿中排泄。......阅读全文

关于注射用磷酸依托泊苷的药代动力学介绍

  静脉注射磷酸依托泊苷后药物在血液中迅速地完全转化为依托泊苷。临床研究表明,磷酸依托泊苷和依托泊苷具有生物等效性,静脉注射等摩尔的磷酸依托泊苷和依托泊苷,二者的生物利用度之间无显著性差异。  静脉注射依托泊苷的分布半衰期约为1.5小时,稳态平均分布容积为8~29L/㎡或7~17L/㎡,终末消除半衰

依托泊苷的检查方法

溶液的澄清度与颜色取本品0.30g,加二氯甲烷-甲醇(9:1)的混合溶液10ml溶解,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定混合溶剂乙腈-醋酸盐缓冲液(取醋酸钠5.44g,加水溶解并稀释至2000ml,用冰醋酸调节

依托泊苷的制剂类型

(1)依托泊苷软胶囊(2)依托泊苷注射液

简述注射用磷酸依托泊苷的药理毒理

  本品为影响蛋白质合成的细胞周期特异性抗肿瘤药物,在体内磷酸依托泊苷需经去磷酸化转化成活性形式(依托泊苷)后发挥作用。磷酸依托泊苷的作用机制与依托泊苷相同,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成稳定的药物-酶-DNA可逆性复合物,阻碍DNA修复。在体外试验中磷酸依托泊苷的细胞毒性显著低于依托泊苷。

关于注射用磷酸依托泊苷的基本介绍

  注射用磷酸依托泊苷,适应症为本品适用于治疗下列肿瘤:难治性睾丸肿瘤——经合适手术,化疗及放疗后的难治性睾丸肿瘤患者,可用本品与其他获准使用的化疗药物联合治疗。小细胞肺癌——注射用磷酸依托泊苷联合其他获准使用的化疗药物作为小细胞肺癌患者的一线药物。  成份:本品主要成份是磷酸依托泊苷,  化学名称

关于依托泊苷的应用和注意事项介绍

  一、临床应用  1、主要对小细胞肺癌,有效率达40%增至85%,完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌,口服疗效较静脉注射为好。  2、对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。  二、禁忌  1、有重症骨髓机能抑制的患者及对该品有重

关于磺胺嘧啶银的药理药动学介绍

  1、磺胺嘧啶银的药理作用:该品为磺胺类抗菌药,具有磺胺嘧啶和银盐的双重作用。对多数革兰阳性和革兰阴性菌均有抗菌活性,且具有收敛作用,可使创面干燥,结痂和早日愈合。  2、磺胺嘧啶银的药代动力学:当该品与创面渗出液接触时缓慢代谢,部分药物可自局部吸收入血,一般吸收量低于给药量的l/10,磺胺嘧啶血

关于瑞复啉的药理药动学介绍

  1、药物过量   出现乙酰胆碱作用亢进症状、视觉模糊、恶心、呕吐、腹泻严重时可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等,可用适量阿托品解救。  2、药理毒理   具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动,促进胃

关于复方雷尼替丁片的药理药动学介绍

  1、药理毒理:  雷尼替丁为H2受体阻断剂,能有效地抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶的活性。枸橼酸铋钾在胃内能迅速崩解,在胃酸作用下,水溶性胶体铋与溃疡面或炎症部位的蛋白质形成不溶性含铋沉淀,牢固地粘附于糜烂面上形成保护屏障,抵御胃酸与胃蛋白酶对黏膜面的侵蚀;并能刺激内源性前列腺素释放,促进胃粘液分泌

关于盐酸美沙酮片的药理药动学介绍

  一、盐酸美沙酮片的药物相互作用:  苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内的降解代谢加快,用量应相应增加。  二、盐酸美沙酮片的药理毒理:  本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作

关于胍乙啶的药理药动学介绍

  1、胍乙啶的药理作用  本品干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺素,阻止再吸收,进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。大剂量注射时,开始排出较多的去甲肾上腺素,可致血压上升。慢性给药开始后,因递质不能释放而降压。长期用药可阻止递质摄取和合成,使递质耗竭,血压持续下降。本品对肾上腺髓质的儿茶

关于醋甲胆碱的药理药动学介绍

  1、药理作用  醋甲胆碱可激动M胆碱受体,对心血管系统的选择性较强,对胃肠道及膀胱平滑肌的作用较弱,它也可收缩支气管平滑肌,使支气管分泌增加。其性稳定,可以口服,但吸收少而不规则。在体内受胆碱酯酶的灭活较慢,故作用较持久。主要用于房性心动过速,但非首选,可于其他治疗无效时再用。也可用于外周血管痉

关于琥乙红霉素的药理药动学介绍

  1、药理作用  该品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。 [3]  2、药代动力学  琥乙红霉素口服易吸收,药物在胃酸中稳定,在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。空腹口服琥乙红霉素500mg,0

关于钆喷酸的药理药动学介绍

  1、钆喷酸的药理作用:Gd3 具有7个不成对电子,为一顺磁性很强的金属离子,能显著缩短T1、T2的驰豫时间,尤以T1更为明显,在浓度0~1mmol/L的范围内驰豫时间呈直线下降,从而影响MRI的信号强度。  2、钆喷酸的药代动力:钆喷酸为葡甲胺的鳌合物,体内过程同葡甲胺有关。静脉给药后很快弥散到

关于曲克芦丁的药理药动学介绍

  一、曲克芦丁的药理作用:  本品系芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物,具有抑制红细胞和血小板凝聚作用,防止血栓形成,同时能增加血中氧的含量,改善微循环,促进新血管生成以增进侧支循环。它对内皮细胞有保护作用,能对抗5-羟色胺和缓激肽引起的血管损伤,增加毛细血管的抵抗力,降低毛细血管的通透性,有防

关于泼尼松龙药品的药理药动学介绍

  一、泼尼松龙的药理毒理:  肾上腺皮质皮质激素类药物 。超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。  1.抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。  2.免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细

关于羟基脲片的药理药动学介绍

  一、羟基脲片的药理毒理:  是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂,可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸,干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成,选择性地阻碍DNA合成,对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药,S期细胞敏感。  二、羟基脲片的药代动力学:  羟基脲片口服吸收佳,血浆Tmax为1~2小时,6小时从血中消失

关于洛贝林的药理药动学介绍

  一、洛贝林的药理学:  洛贝林为呼吸兴奋药,是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜(Lobeliainflata)中提取的一种生物碱,现已能化学合成。可刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器(均为N1受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快,但对呼吸中枢无直接的兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也有

关于吗啉胍的药理药动学介绍

  1、吗啉胍药理作用:  吗啉胍为广谱抗病毒药,对甲型及乙型流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒、冠状病毒以及RNA和DNA型的某些腺病毒均有作用。 [3]  2、吗啉胍的药动学:  口服吸收较完全,约可吸收给药量的85%~90%,血浆药物浓度达峰时间为1h,可渗入胸腔积液、腹腔积液、脓液

关于喹硫平的药理药动学介绍

  一、喹硫平的药理作用:  喹硫平属于二苯并氧氮卓类非典型抗精神病药。对5-HT、多巴胺D2、组胺和H1-和α1-,α2-受体均有亲和力。  二、喹硫平的药动学:  口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。半衰期大约为7小时。8

关于吡哌酸的药理药动学介绍

  一、吡哌酸的药理作用:  吡哌酸为喹诺酮类抗菌药,通过作用于细菌DNA旋转酶,干扰细菌DNA的合成,从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。  二、吡哌酸的药代动力学:  吡哌酸口服后可部分

关于己酮可可碱的药理药动学介绍

  一、药理毒理:  己酮可可碱为二甲基黄嘌呤类衍生物,可降低血液粘稠度,从而改善血液的流动性,促进缺血组织的微循环,增加特殊器官的氧供。  己酮可可碱通过抑制磷酸二酯酶,升高细胞内三磷酸腺苷,从而改善红细胞的变形能力。还能降低纤维蛋白原,抑制红细胞以及血小板的聚集。  二、药代动力学:  口服给药

关于依托泊苷注射液的简介

  依托泊苷注射液,适应症为主要用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤,白血病,对神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤,卵巢癌,非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。  本品主要成份为依托泊苷。其化学名称为9-[4,6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]-4'-去甲基表鬼臼毒素。  分

使用依托泊苷的不良反应介绍

  一、用法用量  静脉滴注:每日60~100mg/m2,加生理盐水500mL,静脉滴注,连用3~5日。常用每次50~100mg,静脉滴注,连用5日,3周重复。  口服:软胶囊剂,每次50mg,每3次,连用5日。21~28日为1周期,至少治疗2周期。  二、不良反应  1、骨髓抑制:白细胞和血小板减

依托泊苷的鉴别方法

(1)取本品适量,加甲醇1ml溶解后,加10%α-萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2ml,在两液界面处产生紫褐色环。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集615图)一致

依托泊苷的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品适量,加甲醇1ml溶解后,加10%α-萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2ml,在两液界面处产生紫褐色环(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集615图)一致检查溶液的澄清度与颜色

依托泊苷的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照品溶液取依托泊苷对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液色谱条件用苯基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-醋酸盐缓冲液(pH4.0)(3

依托泊苷的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,有引湿性。本品在丙酮中略溶,在甲醇或三氯甲烷中微溶,在乙醇中极微溶,在水中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加三氯甲烷-甲醇(9:1)溶解并定量稀释制成每1m中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-110°至-118°。

关于依托泊苷注射液的注意事项介绍

  一、禁忌  1. 骨髓抑制,白细胞、血小板明显低下者禁用。  2. 心、肝肾功能有严重障碍者禁用。  3. 孕妇禁用  4.本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌内注射。  二、注意事项   1. 本品不宜静脉推注,静滴时速度不得过快,至少半小时,否则容易引起低血压,喉 痉挛等过敏反应。  2. 不得作胸

关于注射用磷酸依托泊苷的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   由于依托泊苷的致畸性试验结果为阳性,故磷酸依托泊苷可能也具有致畸性,孕妇应在充分权衡利弊后决定是否使用本品,育龄妇女使用本品期间应采取有效避孕措施,对在使用本品期间怀孕的妇女,医生应及时向其说明药物对胎儿的可能影响。  目前尚不清楚本品是否能泌入乳汁,哺乳期妇女应充