关于注射用磷酸依托泊苷的药代动力学介绍
静脉注射磷酸依托泊苷后药物在血液中迅速地完全转化为依托泊苷。临床研究表明，磷酸依托泊苷和依托泊苷具有生物等效性，静脉注射等摩尔的磷酸依托泊苷和依托泊苷，二者的生物利用度之间无显著性差异。 静脉注射依托泊苷的分布半衰期约为1.5小时，稳态平均分布容积为8～29L/㎡或7～17L/㎡，终末消除半衰期为4～11小时，依托泊苷有两条消除途径，一条是肾脏途径，另一条是代谢和胆汁排泄，尿中依托泊苷的主要代谢产物是其内酯环打开所形成的羟酸(4’-去甲基差向鬼臼毒素-9-(4，60-(R)乙叉双香豆素-β-D-吡喃葡萄糖苷))，此外还有CYP4503A4同功酶催化依托泊苷的二甲氧酚环发生氧位去甲基化形成的儿茶酚产物以及依托泊苷的葡萄糖酸及硫酸结合物，机体的总清除率为33～48ml/min/㎡或16～36ml/min/㎡之间，且总清除率与剂量无相关性。依托泊苷主要经肾脏排泄，成人静脉注射72～290mg/㎡依托泊苷，有42～67%的药物经肾......阅读全文
关于注射用磷酸依托泊苷的药代动力学介绍
静脉注射磷酸依托泊苷后药物在血液中迅速地完全转化为依托泊苷。临床研究表明，磷酸依托泊苷和依托泊苷具有生物等效性，静脉注射等摩尔的磷酸依托泊苷和依托泊苷，二者的生物利用度之间无显著性差异。 静脉注射依托泊苷的分布半衰期约为1.5小时，稳态平均分布容积为8～29L/㎡或7～17L/㎡，终末消除半衰
关于注射用磷酸依托泊苷的基本介绍
注射用磷酸依托泊苷，适应症为本品适用于治疗下列肿瘤：难治性睾丸肿瘤——经合适手术，化疗及放疗后的难治性睾丸肿瘤患者，可用本品与其他获准使用的化疗药物联合治疗。小细胞肺癌——注射用磷酸依托泊苷联合其他获准使用的化疗药物作为小细胞肺癌患者的一线药物。 成份：本品主要成份是磷酸依托泊苷， 化学名称
关于注射用磷酸依托泊苷的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 由于依托泊苷的致畸性试验结果为阳性，故磷酸依托泊苷可能也具有致畸性，孕妇应在充分权衡利弊后决定是否使用本品，育龄妇女使用本品期间应采取有效避孕措施，对在使用本品期间怀孕的妇女，医生应及时向其说明药物对胎儿的可能影响。 目前尚不清楚本品是否能泌入乳汁，哺乳期妇女应充
关于注射用磷酸依托泊苷的用法用量介绍
1、依托泊苷合并其他认可的化疗药治疗睾丸癌患者的常用剂量为50～100mg/㎡/日，连续5天，或50～100mg/㎡/日，第1、3、5天给药。应据此使用磷酸依托泊苷等效剂量。 2、依托泊苷与其他认可的化疗药合并用于小细胞肺癌的常用剂量是从35mg/㎡/日连续4天至50mg/㎡/日连续5天。磷酸
关于磷酸依托泊苷的基本介绍
磷酸依托泊苷，处方药-抗肿瘤药。鬼臼类抗癌药物，用于拓扑异构酶II；可有效治疗小细胞肺癌、睾丸癌及血液肿瘤。 中文同义词:磷酸依托泊苷；磷酸依托泊甙；依托泊苷磷酸酯 英文名称 : Etoposide phosphate 分子式:C29H33O16P 分子量:668.54 本品为静脉注射
关于注射用磷酸依托泊苷的注意事项介绍
1、本品的多数不良反应如及时发现、及时治疗均是可逆性的，严重不良反应发生时应立即减量或停药，并视病情采取相应治疗措施，重新用药前应权衡利弊，严密监测，高度警惕可能发生的不良反应。 2、血浆蛋白水平低下的患者更易发生不良反应。 3、每个疗程开始前应进行血液学检查，血小板计数
关于磷酸依托泊苷的药理毒理介绍
由于磷酸依托泊苷必须在体内经去磷酸化转化成活性形式：依托泊苷，故磷酸依托泊苷的体外细胞毒性显著低于依托泊苷。磷酸依托泊苷的作用机制与依托泊苷相同，依托泊苷使鸡纤维母细胞分裂中期停顿。但是，其主要作用于哺乳动物细胞周期的G2期，不同的浓度下，依托泊苷对细胞分裂的作用不同，高浓度（≥10μg/mL）
关于注射用磷酸依托泊苷的药物相互作用
1、由于本品有明显的骨髓抑制作用，故与其他抗肿瘤药物联用时应密切注意骨髓抑制的情况。 2、因本品具有免疫抑制作用，故可能影响预防接种的效果。 3、停止使用本品后3个月内不宜接种病毒疫苗。 4、由于本品与血浆蛋白的结合率高，故影响血浆蛋白结合率的药物可影响本品的清除率。 5、与大剂量环孢菌
简述注射用磷酸依托泊苷的药理毒理
本品为影响蛋白质合成的细胞周期特异性抗肿瘤药物，在体内磷酸依托泊苷需经去磷酸化转化成活性形式(依托泊苷)后发挥作用。磷酸依托泊苷的作用机制与依托泊苷相同，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成稳定的药物-酶-DNA可逆性复合物，阻碍DNA修复。在体外试验中磷酸依托泊苷的细胞毒性显著低于依托泊苷。
使用注射用磷酸依托泊苷的不良反应介绍
最常见的临床不良反应是白细胞和中性粒细胞减少： 1、血液系统的毒性：磷酸依托泊苷的骨髓抑制效应呈剂量相关性，对白细胞的抑制效应在用药后第15～22天达峰，对中性粒细胞的抑制效应在用药后第12～19天达峰，对血小板的抑制效应在用药后第10～15天达峰。骨髓相通常于用药后第21天恢复正常，尚未见药
关于依托泊苷的性状介绍
1、来源 本品为9-[4,6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷-4'-去甲基表鬼臼毒素，按无水物计算，含C29H32O15应为95.0%~103.0%。 2、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，有引湿性。 本品在丙酮中略溶，在甲醇或三氯甲烷中微溶，在乙醇中极微溶，在
关于依托泊苷胶囊的药理药动学介绍
1、药理毒理 阻碍DNA topoisomeraseⅡ的作用，与其结合形成稳定的DNA-TopoⅡ-Ep复合物，阻止了其联接DNA链的功能。从而使DNA双链结构断裂，呈断片化，显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在G2期。 2、药代动力学 上述DNA-TopoⅡ-Ep复合物是可逆的，杀细胞作用
关于依托泊苷软胶囊的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活性。 2、药代动力学 本品口服吸收后，在
关于依托泊苷胶囊的基本介绍
依托泊苷胶囊，适应症为小细胞肺癌，恶性淋巴瘤。 主要成份：依托泊苷，每一依托泊苷胶囊中含依托泊苷25mg；添加物聚乙二醇，对羟基甲酸乙酯及对羟基苯甲酸丙酯。 化学名称：(-) (5R，5Ar,8Ar,9s)-9-[[4,6,-O-(R)-亚乙基－D-吡喃葡萄酰]氧代]-5，8，8a,9-四氢
关于依托泊苷的含量测定介绍
照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。 对照品溶液 取依托泊苷对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。 色谱条件 用苯基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-
关于依托泊苷的体内过程介绍
静脉滴注VP-16，其t1/2α为1.4±0.4小时，t1/2β为5.7±1.8小时，74%~90%的药物与血解剖学蛋白结合，脑脊液中药物浓度仅为血中的2%~10%。该品软胶囊口服吸收后，血中浓度在给药后1~2小时达最高值。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。VP-16主要经尿排出，72小
关于依托泊苷的鉴别测定介绍
1、取本品适量，加甲醇1mL溶解后，加10%α-萘酚甲醇溶液数滴，混匀，小心沿壁加硫酸2mL，在两液界面处产生紫褐色环。 2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集615图）一致。
关于依托泊苷注射液的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活性。 2、药代动力学 人体血药浓度
关于依托泊苷的基本信息介绍
依托泊苷，是一种有机化合物，化学式为C29H32O13，是一种细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶 -DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转 ，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活
关于依托泊苷的物质检查介绍
1、溶液的澄清度与颜色 取本品0.30g，加二氯甲烷-甲醇（9:1）的混合溶液10mL溶解，溶液应澄清无色。如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。 2、有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。 混合溶剂：乙腈-醋酸盐缓冲液（取醋酸钠5.44g，加水溶解
关于依托泊苷软胶囊的简介
依托泊苷软胶囊，适应症为主要用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴肿瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。 成份：本品主要成分为依托泊苷，其化学名称为：4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖苷。 分子式：C29H32O1
关于头孢泊肟的药代动力学介绍
1、血清中浓度：健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时，头孢泊肟酯的最高血清浓度出现于给药后3～4小时，其值分别为1.5-1.8μg/ml和3.0-3.6μg/ml，显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布：分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等
关于依托红霉素的药代动力学的介绍
依托红霉依托红霉素口服吸收良好。成人一次口服300mg，2h后的平均血药浓度为2.3mg/L，6h后为0.5mg/L。儿童口服5mg/kg，3h后的平均血药浓度为2.1mg/L，6h后为1.3mg/L。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，可广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度最高。依托红
依托泊苷的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品0.30g,加二氯甲烷-甲醇(9:1)的混合溶液10ml溶解,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定混合溶剂乙腈-醋酸盐缓冲液(取醋酸钠5.44g,加水溶解并稀释至2000ml,用冰醋酸调节
依托泊苷的制剂类型
(1)依托泊苷软胶囊(2)依托泊苷注射液
关于注射用复方甘草酸苷的药代动力学介绍
1、人体内药代动力学 （1）血中浓度 正常人静脉注射本品40ml（含甘草酸苷80mg）时，血中甘草酸苷浓度在给药10小时后迅速下降，以后呈逐渐减少。甘草酸苷加水分解物甘草次酸在给药6小时出现，24小时达高峰，48小时后几乎完全消失。 （2）尿中排泄 正常人静脉注射本品时，尿中甘草酸苷含量
关于依托度酸胶囊的药代动力学介绍
据国外文献报道，口服给药吸收良好，没有明显的首过效应，全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时，血药浓度－时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合，游离部分少于1%。单剂给药200－600mg，在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度（Cmax）介
关于依托泊苷的应用和注意事项介绍
一、临床应用 1、主要对小细胞肺癌，有效率达40%增至85%，完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌，口服疗效较静脉注射为好。 2、对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。 二、禁忌 1、有重症骨髓机能抑制的患者及对该品有重
关于依托泊苷注射液的简介
依托泊苷注射液，适应症为主要用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。 本品主要成份为依托泊苷。其化学名称为9-[4，6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]-4'-去甲基表鬼臼毒素。 分
使用依托泊苷的不良反应介绍
一、用法用量 静脉滴注：每日60~100mg/m2，加生理盐水500mL，静脉滴注，连用3~5日。常用每次50~100mg，静脉滴注，连用5日，3周重复。 口服：软胶囊剂，每次50mg，每3次，连用5日。21~28日为1周期，至少治疗2周期。 二、不良反应 1、骨髓抑制：白细胞和血小板减