使用注射用磷酸依托泊苷的不良反应介绍
最常见的临床不良反应是白细胞和中性粒细胞减少: 1、血液系统的毒性:磷酸依托泊苷的骨髓抑制效应呈剂量相关性,对白细胞的抑制效应在用药后第15~22天达峰,对中性粒细胞的抑制效应在用药后第12~19天达峰,对血小板的抑制效应在用药后第10~15天达峰。骨髓相通常于用药后第21天恢复正常,尚未见药物蓄积中毒的报道。 2、消化系统的毒性:主要表现为恶心、呕吐、一般为轻到中度,常用止吐方法即可控制该不良反应。 3、循环系统的毒性:临床研究中,静脉输注磷酸依托泊苷可使患者血压升高或降低,治疗期间若发生有临床意义的血压升高或降低可采用适当的对症治疗方法。 4、过敏反应:约有3%的患者在输注药物过程中可发生过敏反应,表现为畏寒、寒战、心动过速、支气管痉挛、呼吸困难、发热、出汗、皮肤瘙痒、血压升高或下降、意识丧失、恶心呕吐。停止输注药物或采用对症支持治疗通常可缓解,但该不良反应也可为致死性的。初次输注磷酸依托泊苷即可发生类过敏反应,......阅读全文
使用注射用磷酸依托泊苷的不良反应介绍
最常见的临床不良反应是白细胞和中性粒细胞减少: 1、血液系统的毒性:磷酸依托泊苷的骨髓抑制效应呈剂量相关性,对白细胞的抑制效应在用药后第15~22天达峰,对中性粒细胞的抑制效应在用药后第12~19天达峰,对血小板的抑制效应在用药后第10~15天达峰。骨髓相通常于用药后第21天恢复正常,尚未见药
使用依托泊苷的不良反应介绍
一、用法用量 静脉滴注:每日60~100mg/m2,加生理盐水500mL,静脉滴注,连用3~5日。常用每次50~100mg,静脉滴注,连用5日,3周重复。 口服:软胶囊剂,每次50mg,每3次,连用5日。21~28日为1周期,至少治疗2周期。 二、不良反应 1、骨髓抑制:白细胞和血小板减
关于注射用磷酸依托泊苷的基本介绍
注射用磷酸依托泊苷,适应症为本品适用于治疗下列肿瘤:难治性睾丸肿瘤——经合适手术,化疗及放疗后的难治性睾丸肿瘤患者,可用本品与其他获准使用的化疗药物联合治疗。小细胞肺癌——注射用磷酸依托泊苷联合其他获准使用的化疗药物作为小细胞肺癌患者的一线药物。 成份:本品主要成份是磷酸依托泊苷, 化学名称
关于注射用磷酸依托泊苷的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 由于依托泊苷的致畸性试验结果为阳性,故磷酸依托泊苷可能也具有致畸性,孕妇应在充分权衡利弊后决定是否使用本品,育龄妇女使用本品期间应采取有效避孕措施,对在使用本品期间怀孕的妇女,医生应及时向其说明药物对胎儿的可能影响。 目前尚不清楚本品是否能泌入乳汁,哺乳期妇女应充
关于注射用磷酸依托泊苷的用法用量介绍
1、依托泊苷合并其他认可的化疗药治疗睾丸癌患者的常用剂量为50~100mg/㎡/日,连续5天,或50~100mg/㎡/日,第1、3、5天给药。应据此使用磷酸依托泊苷等效剂量。 2、依托泊苷与其他认可的化疗药合并用于小细胞肺癌的常用剂量是从35mg/㎡/日连续4天至50mg/㎡/日连续5天。磷酸
关于磷酸依托泊苷的基本介绍
磷酸依托泊苷,处方药-抗肿瘤药。鬼臼类抗癌药物,用于拓扑异构酶II;可有效治疗小细胞肺癌、睾丸癌及血液肿瘤。 中文同义词:磷酸依托泊苷;磷酸依托泊甙;依托泊苷磷酸酯 英文名称 : Etoposide phosphate 分子式:C29H33O16P 分子量:668.54 本品为静脉注射
简述注射用磷酸依托泊苷的药理毒理
本品为影响蛋白质合成的细胞周期特异性抗肿瘤药物,在体内磷酸依托泊苷需经去磷酸化转化成活性形式(依托泊苷)后发挥作用。磷酸依托泊苷的作用机制与依托泊苷相同,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成稳定的药物-酶-DNA可逆性复合物,阻碍DNA修复。在体外试验中磷酸依托泊苷的细胞毒性显著低于依托泊苷。
使用依托泊苷胶囊的不良反应
1. 血液 白细胞减少,血小板减少,出血和贫血。 2. 肝脏 有时出现COP,GPT,AL-P胆红素升高。 3. 肾脏 有时出现BUN升高。 4. 消化 有时出现恶心呕吐,食欲不振,口腔炎,腹痛,腹泻,便秘等。 5. 过敏 有时出现红疹,红斑,瘙痒。 6. 皮肤 有时出现严重的脱毛。
关于注射用磷酸依托泊苷的注意事项介绍
1、本品的多数不良反应如及时发现、及时治疗均是可逆性的,严重不良反应发生时应立即减量或停药,并视病情采取相应治疗措施,重新用药前应权衡利弊,严密监测,高度警惕可能发生的不良反应。 2、血浆蛋白水平低下的患者更易发生不良反应。 3、每个疗程开始前应进行血液学检查,血小板计数
关于磷酸依托泊苷的药理毒理介绍
由于磷酸依托泊苷必须在体内经去磷酸化转化成活性形式:依托泊苷,故磷酸依托泊苷的体外细胞毒性显著低于依托泊苷。磷酸依托泊苷的作用机制与依托泊苷相同,依托泊苷使鸡纤维母细胞分裂中期停顿。但是,其主要作用于哺乳动物细胞周期的G2期,不同的浓度下,依托泊苷对细胞分裂的作用不同,高浓度(≥10μg/mL)
关于注射用磷酸依托泊苷的药物相互作用
1、由于本品有明显的骨髓抑制作用,故与其他抗肿瘤药物联用时应密切注意骨髓抑制的情况。 2、因本品具有免疫抑制作用,故可能影响预防接种的效果。 3、停止使用本品后3个月内不宜接种病毒疫苗。 4、由于本品与血浆蛋白的结合率高,故影响血浆蛋白结合率的药物可影响本品的清除率。 5、与大剂量环孢菌
关于注射用磷酸依托泊苷的药代动力学介绍
静脉注射磷酸依托泊苷后药物在血液中迅速地完全转化为依托泊苷。临床研究表明,磷酸依托泊苷和依托泊苷具有生物等效性,静脉注射等摩尔的磷酸依托泊苷和依托泊苷,二者的生物利用度之间无显著性差异。 静脉注射依托泊苷的分布半衰期约为1.5小时,稳态平均分布容积为8~29L/㎡或7~17L/㎡,终末消除半衰
关于依托泊苷的性状介绍
1、来源 本品为9-[4,6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷-4'-去甲基表鬼臼毒素,按无水物计算,含C29H32O15应为95.0%~103.0%。 2、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,有引湿性。 本品在丙酮中略溶,在甲醇或三氯甲烷中微溶,在乙醇中极微溶,在
使用依托泊苷胶囊的注意事项介绍
注意事项:本药可引起骨髓机能抑制,应经常进行血液,肝肾功能检查,随时调节药物剂量或停药。因长期服用有呈迁延性倾向,应慎重给药。对儿童及生殖年龄的患者给药时,应考虑到对性腺的影响。由于本药主要通过肝脏器排泄,所以有肝肾功能障碍及老年人应慎用本药。 孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验表明有致畸出现,因
关于依托泊苷的鉴别测定介绍
1、取本品适量,加甲醇1mL溶解后,加10%α-萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2mL,在两液界面处产生紫褐色环。 2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集615图)一致。
关于依托泊苷胶囊的基本介绍
依托泊苷胶囊,适应症为小细胞肺癌,恶性淋巴瘤。 主要成份:依托泊苷,每一依托泊苷胶囊中含依托泊苷25mg;添加物聚乙二醇,对羟基甲酸乙酯及对羟基苯甲酸丙酯。 化学名称:(-) (5R,5Ar,8Ar,9s)-9-[[4,6,-O-(R)-亚乙基-D-吡喃葡萄酰]氧代]-5,8,8a,9-四氢
关于依托泊苷的体内过程介绍
静脉滴注VP-16,其t1/2α为1.4±0.4小时,t1/2β为5.7±1.8小时,74%~90%的药物与血解剖学蛋白结合,脑脊液中药物浓度仅为血中的2%~10%。该品软胶囊口服吸收后,血中浓度在给药后1~2小时达最高值。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。VP-16主要经尿排出,72小
关于依托泊苷的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。 对照品溶液 取依托泊苷对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。 色谱条件 用苯基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-
依托泊苷的制剂类型
(1)依托泊苷软胶囊(2)依托泊苷注射液
依托泊苷的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品0.30g,加二氯甲烷-甲醇(9:1)的混合溶液10ml溶解,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定混合溶剂乙腈-醋酸盐缓冲液(取醋酸钠5.44g,加水溶解并稀释至2000ml,用冰醋酸调节
关于依托泊苷注射液的用法和不良反应介绍
一、用法用量 静脉滴注。将本品需用量用氯化钠注射液稀释,浓度每毫升不超过0.25mg,静脉滴注时间不少于30分钟。实体瘤:一日60~100mg/m[sup]2[/sup],连续3~5天,每隔3~4周重复用药。白血病:一日60~100mg/m[sup]2[/sup],连续5天,根据血象情况,间隔
关于依托泊苷的物质检查介绍
1、溶液的澄清度与颜色 取本品0.30g,加二氯甲烷-甲醇(9:1)的混合溶液10mL溶解,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。 2、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 混合溶剂:乙腈-醋酸盐缓冲液(取醋酸钠5.44g,加水溶解
关于依托泊苷的基本信息介绍
依托泊苷,是一种有机化合物,化学式为C29H32O13,是一种细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶 -DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转 ,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活
依托泊苷的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,有引湿性。本品在丙酮中略溶,在甲醇或三氯甲烷中微溶,在乙醇中极微溶,在水中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加三氯甲烷-甲醇(9:1)溶解并定量稀释制成每1m中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-110°至-118°。
依托泊苷的鉴别方法
(1)取本品适量,加甲醇1ml溶解后,加10%α-萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2ml,在两液界面处产生紫褐色环。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集615图)一致
依托泊苷的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量,加甲醇1ml溶解后,加10%α-萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2ml,在两液界面处产生紫褐色环(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集615图)一致检查溶液的澄清度与颜色
依托泊苷的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照品溶液取依托泊苷对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液色谱条件用苯基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-醋酸盐缓冲液(pH4.0)(3
依托泊苷的类别和贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在干燥处保存
依托泊苷软胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物适量(约相当于依托泊苷50mg),精密称定,置25m1量瓶中,加混合溶剂使依托泊苷溶解并稀释至刻度,摇匀。对照溶液取对羟基苯甲酸丙酯适量,加混合溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,取1ml,置200ml量瓶中,
简述依托泊苷的药理作用
足叶乙甙是鬼臼脂(Podophyllin)中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于晚S期或G2期,其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ,形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物,干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNA topoisomeraseⅡ),致使受损的DNA不能修复