关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相，T1/2(约1h～3h，大多数在肝脏代谢。鞘内注射后，脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后，在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶（由肝脏产生）脱氨而形成Ara-U，为无细胞毒的代谢产物，仅少数（<5%～10%）以原形从肾排出。Ara-C在血浆内的清除动力学，一般呈双相：T1/2α为7～10min，T1/2β为30～60min，有报告达2h。若大剂量注射，还有第3个清除时相T1/2γ为6h。血药峰值浓度随注射剂量不同而异，小剂量时为<0.1mol/L，常规剂量时0.5～1.0 mol/L，中、大剂量20～100 mol/L以上。血浆Ara-C的浓度与临床疗效、抗白血病活性，甚至与细胞内药物浓度及细胞内代谢产物量不一致。当细胞摄取Ara-C后，在脱氧胞核苷激酶和核苷酶磷酸化激酶的作用下，形成Ara -CTP后方有抗白血病活性，其活性与Ara一CTP的浓度相关。......阅读全文
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相，T1/2(约1h～3h，大多数在肝脏代谢。鞘内注射后，脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后，在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶（由肝脏产生）脱氨而形成Ara-U，为无细胞毒的代谢产物，仅少数（
关于盐酸美沙酮片的药理药动学介绍
一、盐酸美沙酮片的药物相互作用： 苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。 二、盐酸美沙酮片的药理毒理： 本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作
关于利血平的药动学介绍
1、利血平的药动学：口服吸收迅速而完全，2～3h后血药浓度达峰水平，很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h，消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢，代谢物产物由尿、粪排出。 2、利血平的适应症：高血压（轻、中度）。 3、利血平的禁忌症：溃疡性结肠炎、有精神病抑郁
关于盐酸氟西泮胶囊的药理药动学介绍
1、药物过量 中毒症状：大剂量中毒时，可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。 处理：立即催吐、洗胃、导泻以排除药物，并依病情给予对症治疗及支持疗法。 2、药理毒理 本品为苯二氮䓬类受体激动剂，作用于中枢苯二氮䓬受体，促进中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与其受体结合，增强
关于盐酸多塞平片的药理药动学介绍
1、药物过量 中毒症状：可致心脏传导阻滞、心律失常，也可产生显著的呼吸抑制。 处理：催吐、洗胃和采用支持疗法及对症治疗。 2、药理毒理 本品为三环类抗抑郁药，其作用在于抑制中枢神经系统对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取，从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用，也具有抗焦虑
关于盐酸丙米嗪片的药理药动学介绍
一、药物过量： 中毒症状： 1．超剂量服用可致谵妄、幻觉、昏迷、痉挛、血压下降、呼吸抑制、瞳孔散大。 2．循环系统可见窦性心动过速、心肌缺血、多灶性期外收缩及房室或室内传导阻滞、室性纤颤。 处理：洗胃、催吐，以排除毒物，并依病情进行相应对症治疗及支持疗法。 二、盐酸丙米嗪片的药理毒理：
关于盐酸丁卡因胶浆的药理药动学介绍
1、盐酸丁卡因胶浆的药理毒理： 本品的主要成份盐酸丁卡因作用于外周神经，稳定神经组织细胞膜，减少钠离子内流，使正常的极化与去极化交替受阻，神经冲动传递无法进行，起到止痛作用。甲基纤维素是一种骨架材料，能增加溶液的黏度，起到润滑作用。 2、盐酸丁卡因胶浆的药代动力学： 盐酸丁卡因胶浆中盐酸丁
关于盐酸多巴酚丁胺的药动学和适应症介绍
1、盐酸多巴酚丁胺的药代动力学 口服无效，静脉注入1-2分钟内起效，如缓慢滴注可延长到10分钟，一般静注后10分钟作用达高峰，持续数分钟。表观分布容积为0.2L/㎏，清除率为 244L/h，半衰期约为2分钟，在肝脏代谢成无活性的化合物。代谢物主要经肾脏排出。 2、盐酸多巴酚丁胺的适应症 临
关于盐酸氟奋乃静片的药理药动学介绍
一、药物过量： 中毒症状：超剂量可致严重的锥体外系反应，主要表现为角弓反张，扭转痉挛、强烈震颤，运动不能，吞咽困难等。 处理：立即停药，吞服大量药物者应及时洗胃，并依病情给予对症治疗及支持疗法。 二、盐酸氟奋乃静片的药理毒理： 本品属哌嗪类吩噻嗪，抗精神病作用主要与其阻断脑内的多巴胺受体
关于盐酸芬氟拉明片的药理药动学介绍
一、药物相互作用： 1．忌与单胺氧化酶制剂合用。 2．对肥胖伴有高血压和糖尿病患者，在与降血压或降血糖药合用时，可产生协同作用，应适当减少剂量。 二、药理毒理： 苯丙胺类食欲抑制剂。具有中枢兴奋作用，但强度较弱。可使血压下降，亦能增加周围组织对葡萄糖的利用而降低血糖，还有降低甘油三酯、胆
关于盐酸文拉法辛胶囊的药理药动学介绍
1、盐酸文拉法辛胶囊的药物过量： 药物过量中毒指征为呆滞不动和昏睡。应对症治疗及支持疗法。 2、盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理： 本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂，使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高，发挥抗抑郁作用。 3、盐酸文拉法辛胶囊的的药代动力学：
关于盐酸多塞平乳膏的药理药动学介绍
1、药理作用 多塞平可拮抗组胺H1和H2受体，从而抑制组胺受体的生物活性,但其抗瘙痒作用的确切机制尚不清楚。 2、毒性研究 本品对完整和破损皮肤均产生轻度刺激性．但停药数日后可恢复。 3、药代动力学： 多塞平代谢迅速，在肝脏中进行去甲基反应，生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲
关于盐酸伊托必利片的药理药动学介绍
1、药物相互作用 与抗胆碱药，具有肌肉松弛作用的药物(安定类，氯唑沙宗等)联合应用，可相互抵消作用。 2、药物过量 出现乙酰胆碱作用亢进症状、视觉模糊、恶心、呕吐、腹泻严重时可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等，可用适量阿托品解救。 3、药理毒理 具多巴胺D
关于盐酸阿米洛利片的药理药动学介绍
1、药理毒理： 系保钾利尿药，作用于肾脏远端小管，阻断钠—钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾和氢离子分泌。作用不依赖于醛固酮。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性减弱，但与噻嗪类或髓袢类利尿剂合用有协同作用。 2、药代动力学： 口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6～9小时，单次口服起效时间为2小时
关于氯苯吩嗪的药动学介绍
氯苯吩嗪注射给药吸收缓慢，口服吸收率个体差异较大，吸收率在45%～62%，其吸收受剂型的影响较大，将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服，吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀，由于药物具有高亲脂性，主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内，被全身的巨噬细胞摄取，分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪
关于普拉睾酮的药动学介绍
本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3～13.6倍，半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮，再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮，卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
关于巴尼地平的药动学介绍
口服吸收良好，口服后1-1.6h起效，口服10mg/kg，Cmax为3-4.4ng/ml，降压作用可维持10h以上；分布较广泛，肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高，大脑中最低；在肝脏代谢，消除较慢，但在其它器官中消除较快，重复给药无蓄积作用，代谢产物由粪排泄。
关于盐酸氨溴索注射液的药理药动学介绍
1、药物相互作用 本品与抗生素(阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、强力霉素)协同治疗可升高抗生素在肺组织浓度，与其他药物合用所致临床相关不良影响未见报道。 2、药物过量 迄今无有关过量症状的报道，如发生，则应对症处理。 3、药代动力学 沐舒坦从血液至组织的分布快而显著，肺脏为主要靶器官。
关于盐酸氨溴索分散片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为粘液溶解剂，能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，从而降低痰液粘度；还可促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。 2、药代动力学 盐酸氨溴索口服吸收快且几乎完全，达峰时间在0.5-3小时之间。在治疗范围内血浆蛋白结合率约为90%，从血液至组
关于注射用盐酸氨溴索的药理药动学介绍
1、注射用盐酸氨溴索的药理毒理： 本品为粘液溶解剂，能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，从而降低痰液粘度；还可促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。 2、注射用盐酸氨溴索的药代动力学： 氨溴索从血液至组织的分布快且显著，肺脏为主要靶器管。血浆半衰期为7-1
关于注射用盐酸格拉司琼的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走
关于盐酸曲马多缓释片的药理药动学介绍
1、药理毒理 盐酸曲马多主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体。无致平滑肌痉挛作用。在推荐剂量下，不会产生不良反应项下所列的不常见的呼吸抑制作用，对血流动力学亦无显著影响。耐药性和依赖性很低。动物试验未发现曲马多的致畸性。 2、药代动力学 口服后，本品经胃肠道的吸收迅速完全，分布
关于病毒唑的药动学介绍
口服吸收快，tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%，少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天，cm为0. 2mg/L；每日吸药20小时共5天，cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
关于呋喃妥因的药动学介绍
该品的微晶型在小肠内迅速而完全吸收，大结晶型的吸收较缓，引起的胃肠道刺激也较强。血清中药物浓度很低，高浓度出现于尿中，肾中的药物浓度可能也较高。该品也可经胎盘进入胎儿循环。蛋白结合率为60%，部分在体内为各组织（包括肝脏）灭活，t1/2为0.3～1小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌
关于萘酚喹的药理药动学介绍
一、萘酚喹的药理毒理：磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用，对抗药性疟原虫有良好的治愈作用；对疟原虫有长效预防作用 [2]。 二、萘酚喹的药代动力学：萘酚喹口服吸收较快而完全，给药后2~4小时血药浓度达到高峰，相对生物利用度为96.4%，分布较广，以肝脏最高
关于联苯苄唑的药动学介绍
据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑，采用气-质联用方法测定血药浓度，达峰时间（Tmax）为给药后12小时，血药峰浓度（Cmax）为3.8ng/ml，皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤（10×20cm）涂敷0.1g联苯苄唑，血药达峰时间（Tmax）为给药后3小时，血药峰浓度（
关于利福平滴眼液的药理药动学介绍
1、药物过量： 逾量 引起的症状：精神迟钝；眼周或面部水肿，全身瘙痒；红人综合症(皮肤黏膜呈红色或橙色)。 2、利福平滴眼液的药理毒理： 利福平为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。 3、利
关于地贝卡星的药动学介绍
该品肌注后血药浓度较庆大霉素高，正常人肌注该品100mg后1h、2h、4h和6h的血药浓度分别为16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L，而肌注庆大霉素80mg后同时间的血药浓度分别为8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。该品在正常人中的血清半减期为1
关于甲砜霉素的药动学介绍
本品口服或注射给药后吸收良好，吸收迅速而完全，血浆药物浓度峰值在口服后2h和肌内注射后1h内达到，正常人口服、肌内注射和静脉注射0.5g后的高峰血药浓度分别为4.7～9μg/ml以上，以后缓慢下降，血浆药物浓度和维持时间比氯霉素高而持久。每6～8小时给药后可迅速而广泛地分布到全身各组织中，其中以