简述利培酮的药理学

本品为苯丙异噁唑衍生物,是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合,与H1受体和α2受体亲和力较低,不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体拮抗药,可以改善精神分裂症的阳性症状;但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。本品口服吸收迅速、完全,其吸收不受食物影响,用药1小时后即达血药峰浓度,消除半衰期约为3小时,大多数患者在1天内达到稳态。在体内部分代谢为9-羟利培酮,具有药理活性,其消除半衰期为24小时。本品大部分从肾脏排泄。老年患者和肾功能不全患者清除速度较慢。......阅读全文

简述利培酮的药理学

  本品为苯丙异噁唑衍生物,是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合,与H1受体和α2受体亲和力较低,不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体拮抗药,可以改善精神分裂症的阳性症状;但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对

简述利培酮的理化性质

  1、理化性质   熔点:170℃  沸点:572.4℃  闪点:300.0℃  密度:1.38g/cm3  折射率:1.677 [1]  2、分子结构数据  摩尔折射率:111.74  摩尔体积(cm3/mol):296.8  等张比容(90.2K):793.6  表面张力(dyne/cm):5

简述利培酮的药物相互作用

  1、吩噻嗪类药物、三环类抗抑郁药和一些β受体拮抗药会增加本品的血药浓度。   2、卡马西平及其他肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度。而肝药酶抑制药可引起本品的血浆浓度升高。   3、本品可加重三环类抗抑郁药的不良反应。   4、与锂剂合用,会引起一系列脑病症状,锥体外系症状和运动障碍

利培酮口服液的利培酮口服液

  已知对本品过敏的患者禁用。

利培酮的检查方法

氯化物取本品0.20g,加稀硝酸10ml溶解后,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)硫酸盐取本品1.0g,加水40ml,煮沸,放冷,滤过,取滤液,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)有关物

简述利培酮分散片的适应症

  用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。

利培酮的含量测定方法

取本品0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml振摇使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液相当于20.52mg的C23H27FN4O2

利培酮片的性状介绍

  1mg 利培酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色; 2mg 利培酮片为淡橙色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。

利培酮胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物研细,取适量(约相当于利培酮5mg),置10ml量瓶中,加流动相适量,超声使利培酮溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤膜滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。灵敏度溶液精密量

利培酮的鉴别方法

(1)取本品与利培酮对照品各适量,分别加流动相超声使溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取鉴别(1)项下供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波长处

利培酮的基本性状

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末本品在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为169~173℃,熔距不得过2℃。

利培酮片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于利培酮mg),置10ml量瓶中,加流动相适量,超声使利培酮溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心,滤膜滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀灵敏度溶液精密量取对照溶

关于利培酮的含量测定介绍

  一、含量测定  取本品0.15g,精密称定,加冰醋酸20mL振摇使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液相当于20.52mg的C23H27FN4O2。  二、类别:抗精神病药。  三、贮藏:密封保存。  

关于利培酮片的成分介绍

  活性成份:利培酮 化学名称:3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并异噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 化学结构式: 分子式:C 23H 27FN 4O 2 分子量:410.49

利培酮口服液的性状

  本品为无色的澄明液体

利培酮胶囊的药物互相作用

  1本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。3酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。4当和其它高度蛋

利培酮口服液的规格

  (1)30ml:30mg (2)100ml:100mg。

利培酮胶囊的注意事项

  1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用,从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【用法用量】)。  2.由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。  3.同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟

利培酮口服液的成分

  活性成份:利培酮。 化学名称:3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并异噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。 化学结构式: 分子式:C 23H 27FN 4O 2 分子量:410.49

利培酮胶囊的药理作用

  利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据

利培酮的类别及贮藏方法

类别抗精神病药。贮藏密封保存。

利培酮胶囊的适应症

  用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效

利培酮胶囊的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在253nm的波长处有最小吸收。

利培酮的鉴别及检查方法

鉴别(1)取本品与利培酮对照品各适量,分别加流动相超声使溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取鉴别(1)项下供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波

利培酮口服溶液的检查方法

pH值应为2.5~4.0(通则0631)颜色取本品,与黄色2号标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深有关物质照髙效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液量取本品5ml,置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀

利培酮胶囊的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒的内容物,精密称定,研细混匀,精密称取适量(约相当于利培酮2mg),置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使利培酮溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取利培酮对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m

利培酮片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在253nm的波长处有最小吸收。

利培酮片的基本性状

本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

关于利培酮胶囊的基本介绍

  利培酮胶囊,用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。  一、成份  本品主要成份为利培酮。  化学名:3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基

关于利培酮的鉴别测定介绍

  一、基本信息  本品为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁挫-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮,按干燥品计算,含C23H27FN4O2不得少于99.0%。  二、性状  本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。  本品在甲醇中