概述注射用利培酮微球的药代动力学
利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。 注射本品之后，利培酮的一般特性： 单次肌肉注射本品后，药物的释放特点是：先出现一个小的初始释放（<1%的剂量），随后是一个为期3周的迟滞期。注射后，药物的主要释放始于3周以后，持续至第4-6周，第7周消退。因此，需要在注射本品后的最初3周补充口服抗精神病药物治疗（见给药方法）。 根据药物的释放特点确定具体的给药方法，则可以维持有效的血浆治疗浓度。末次注射本品后，血浆浓度可以维持于治疗水平达4-6周。末次注射后大约7-8周，消除相结束。 本品中的利培酮可被完全吸收。 利培酮分布迅速，分布容积为1-2 L/kg。在血浆中，利培酮与白蛋白和α1-酸糖蛋白结合。利培酮的血浆蛋白结合率为90%，活性代谢产物9-羟利培酮为77%。 在CYP 2D6的快代谢者中，......阅读全文
概述注射用利培酮微球的药代动力学
利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。 注射本品之后，利培酮的一般特性： 单次肌肉注射本品后，药物的释放特点是：先出现一个小的初始释放（
关于注射用利培酮微球的药代动力学介绍
利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。 注射本品之后，利培酮的一般特性： 单次肌肉注射本品后，药物的释放特点是：先出现一个小的初始释放（[1％的剂量），随后是一个为期3周的迟滞
注射用利培酮微球的用途
注射用利培酮微球主要用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的阳性症状和阴性症状。具体来说，它适用于以下情况： 治疗急性和慢性精神分裂症； 控制其他各种精神病引起的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）； 控制明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）；
概述注射用利培酮微球的药物相互作用
鉴于利培酮对中枢神经系统的作用，与其它作用于中枢神经系统的药物合用时应当慎重。 利培酮可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激动剂的作用。 上市后合用抗高血压药物时，曾观察到有临床意义的低血压。 与已知会延长QT间期的药物合用时应谨慎。 卡马西平及其他CYP3A4酶诱导剂 在一项精神分裂症患者的
注射用利培酮微球的性状介绍
注射用利培酮微球：白色至类白色粉末状细粒。 专用溶剂：无色的澄明液体。
注射用利培酮微球的成分介绍
活性成份：利培酮 化学名称 ：3-[2-[4-(6-氟-1,2 -苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。 化学结构式： 分子式：C 23H 27FN 4O 2 分子量：410.49 辅料 注射用利培酮微球：7525 DL
注射用利培酮微球的包装介绍
药用玻璃瓶：1瓶/盒。 药盒内包括： -1瓶注射用利培酮微球. -预先加注注射用利培酮微球专用溶剂的注射器1个。 -2个配液用针头，1个注射用针头
关于注射用利培酮微球(Ⅱ)的简介
2021年1月14日，注射用利培酮微球(Ⅱ)（瑞欣妥）已获得中国国家药品监督管理局的上市批准，用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状，可减轻与精神分裂症有关的情感症状。瑞欣妥为注射用缓释微球制剂，是绿叶制药基于其全球领先的新型长效制剂技术平台开发的新
关于注射用利培酮微球的基本介绍
注射用利培酮微球，用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。
使用注射用利培酮微球过量的症状介绍
口服利培酮上市前的临床试验中有8例药物急性过量的报道，其剂量估计为20-300mg，且无死亡案例。一般来说，所报道的过量时的正装和体征均为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压、以及锥体外系症状。在一例约240mg的药物过量病例中，伴有低钠血症、低钾血症、QT间期延长和QRS波变
使用注射用利培酮微球过量的治疗介绍
过量解救时，应维持气道的通畅，确保足够的氧气和良好的通气，并应立即进行心血管监测，其中包括连续的心电图监测，以发现可能出现的心律失常。如果进行抗心律失常治疗，理论上丙吡胺、普鲁卡因胺和奎尼丁有延长QT间期的风险，可增加利培酮QT间期延长作用。有理由预测，溴苄胺的α受体阻断特性可增加利培酮的上述作
简述注射用利培酮微球的药理作用
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1c，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的δ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 与其它治疗精神分裂症的药物一样，利
关于注射用利培酮微球的用法用量介绍
应当使用附带的注射用针头，采用臀部深层肌肉注射的方法每2周注射1次本品。应当在左右两侧半臀交替注射。不得静脉给药。请参见使用和操作指南。 成人 推荐剂量为25 mg肌肉注射，每2周1次。某些患者可能需要更高的剂量，例如37.5 mg或50 mg。75 mg的剂量并没有临床意义。不推荐剂量高于每2
关于注射用利培酮微球的适应症
1、成份 活性成份：利培酮 化学名称 ：3-[2-[4-(6-氟-1,2 -苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。 分子式：C23H27FN4O2 分子量：410.49 2、辅料 注射用利培酮微球：7525
关于注射用利培酮微球的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 （1）妊娠 利培酮用于妊娠期妇女的安全性尚未得到确定。上市后用于妊娠末3个月的妇女时，观察到新生儿出现可逆的锥体外系症状。尽管在动物实验中，利培酮没有显示出直接的生殖毒性，但是可见一些间接的催乳素和中枢神经系统介导的效应。在任何研究中均未见利培酮具有致畸作用。因此
关于注射用利培酮微球的毒理研究介绍
遗传毒性：Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。此外，在本品的体外Ames试验中也未发现致突变性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，
关于注射用利培酮微球(Ⅱ)的研发背景介绍
1、适应症 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状，可减轻与精神分裂症有关的情感症状。 2、用法用量 该新成果属于2类新药（改良型新药），每两周肌肉注射一次。 3、研发背景 精神分裂症是一种慢性且严重的精神疾患，在全世界影响着超过2000万
关于注射用利培酮微球的用法用量介绍
首次使用利培酮的患者，使用本品前推荐用口服利培酮先测试耐受性。 应当使用附带的注射用针头，采用臀部深层肌肉注射的方法每2周注射1次本品。三角肌注射的患者应使用1英寸的针头在左右两臂交替注射。臀肌注射的患者应使用2英寸的针头在左右两侧半臀交替注射。不得静脉给药。 1、成人 推荐剂量为25
关于利培酮片的药代动力学介绍
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的
利培酮口服液的药代动力学
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的
关于注射用利培酮微球的适应症介绍
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。
关于注射用利培酮微球的注意事项介绍
对于从未使用过利培酮的患者，建议在给予本品治疗之前先确定对口服利培酮的耐受性。 1、老年痴呆患者，总死亡率： 对包括本品在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照试验汇总分析结果显示，非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较安慰剂组有所增加。在对此类人群用本品进行的安慰剂对照试验中，本品组
关于注射用利培酮微球的临床试验介绍
在符合DSM-IV精神分裂症诊断标准的成年住院和门诊患者中进行了一项为期12周的安慰剂对照试验，以确定本品（25 mg和50 mg）治疗精神病性障碍（精神分裂症/分裂情感障碍）的有效性。 在稳定期精神分裂症患者中开展的一项为期12周的对照试验显示，本品与口服片剂一样有效。另外一项为期50周的长
关于注射用利培酮微球的不良反应介绍
临床试验中，在本品的治疗剂量范围内，报告了下述与药物有关的不良反应： 常见（＞1%）： 体重增加（1年以上增加2.7公斤）、抑郁、疲乏和锥体外系症状。在本品剂量达到50mg时，患者锥体外系症状的发生率与安慰剂组相当。 不常见（＞0.1%）： 体重降低、紧张、睡眠障碍、淡漠、注意力受损、迟发性运动
关于注射用利培酮微球的成分及性状介绍
成份 活性成份：利培酮 化学名称 ：3-[2-[4-(6-氟-1,2 -苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。 化学结构式： 分子式：C 23H 27FN 4O 2 分子量：410.49 辅料 注射用利培酮微球：752
使用注射用利培酮微球的不良反应介绍
临床试验中，在本品的治疗剂量范围内，报告了下述与药物有关的不良反应： 1、常见（>1%）： 体重增加（1年以上增加2.7公斤）、抑郁、疲乏和锥体外系症状。在本品剂量达到50mg时，患者锥体外系症状的发生率与安慰剂组相当。 2、不常见（>0.1%）： 体重降低、紧张、睡眠障碍、淡漠、注意力
关于利培酮片的药代动力学及贮藏
药代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃
关于注射用利培酮微球的不良反应有哪些
临床试验中，在本品的治疗剂量范围内，报告了下述与药物有关的不良反应： 常见（＞1%）： 体重增加（1年以上增加2.7公斤）、抑郁、疲乏和锥体外系症状。在本品剂量达到50mg时，患者锥体外系症状的发生率与安慰剂组相当。 不常见（＞0.1%）： 体重降低、紧张、睡眠障碍、淡漠、注意力受损、迟发性运动
关于注射用利培酮微球的注意事项有哪些
对于从未使用过利培酮的患者，建议在给予本品治疗之前先确定对口服利培酮的耐受性。 老年痴呆患者 总死亡率 对包括本品在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照试验汇总分析结果显示，非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较安慰剂组有所增加。在对此类人群用本品进行的安慰剂对照试验中，本品组和安慰剂组
关于注射用利培酮微球的禁忌及注意事项
禁忌 禁用于已知对本品或本品中的任何成份过敏的患者。 注意事项 对于从未使用过利培酮的患者，建议在给予本品治疗之前先确定对口服利培酮的耐受性。 老年痴呆患者 总死亡率 对包括本品在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照试验汇总分析结果显示，非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较安慰剂