概述特拉唑嗪的药理毒理

A、良性前列腺增生(BPH) 与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞,它包括两个基本组成部分:静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内,前列腺会不断扩大。然而,临床研究表明,前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能,导致膀胱出口的狭窄。平滑肌紧张是由α1-肾上腺素能受体的交感神经刺激作用介导的,该受体在前列腺、前列腺囊和膀胱颈中是丰富的。给予特拉唑嗪后症状减轻和尿流速改善与膀胱颈和前列腺中的α1-肾上腺素能受体阻断所引起的平滑肌松弛有关。因为在膀胱体中有相对少的α1-肾上腺素能受体,因此特拉唑嗪能够减轻膀胱出口的阻塞而不影响膀胱的收缩。对排尿的总体功能和症状进行了综合评价,与空白治疗的病人相比,用特拉唑嗪治疗的病人有明显(p≤0.001)大的总体改善。长期试验中,特拉唑嗪使症状和尿流速最大值分数都有明显改善,提示特拉唑嗪使平滑肌细胞松弛。尽管阻断α1-肾......阅读全文

概述特拉唑嗪的药理毒理

  A、良性前列腺增生(BPH) 与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞,它包括两个基本组成部分:静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内,前列腺会不断扩大。然而,临床研究表明,前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能,导致膀胱

关于盐酸特拉唑嗪胶囊的毒理介绍

  致癌、致突变和生殖毒性 特拉唑嗪没有致突变作用。也无证据支持特拉唑嗪有致癌作用。治疗对睾丸的重量和形态不产生影响。以30和120mg/(kg·天)剂量给药,子宫涂片与对照涂片相比精子含量减少并且精子的数量与随后的受孕有比较好的相关性。当以40和250mg/(kg·天)(29和175倍于人推荐最大

简述盐酸特拉唑嗪的药理作用

  一、药理作用  本品为选择性α1受体阻滞剂,能降低外周血管阻力,对收缩压和舒张压都有降低作用。通常并不伴有心动过速,对电解质、血糖、肝肾功能无不良影响,对血脂有一定改善作用。可选择地阻断膀胱颈,前列腺腺体内以及被膜上的平滑肌α1受体,从而降低平滑肌张力,减少下尿路阻力,缓解因前列腺增生所致的尿频

盐酸特拉唑嗪

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。鉴别(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项

关于盐酸特拉唑嗪片的毒理研究介绍

  1、遗传毒性  Ames试验、在体细胞遗传学试验、小鼠显性致死试验、在体中国仓鼠染色体畸变试验和V79细胞正向突变试验均未见潜在致突变性。  2、生殖毒性  大鼠每日灌胃8、30和120 mg/kg特拉唑嗪以研究对生育力/生殖影响。结果显示30mg/kg 组 (240mg/M2, 人最大推荐剂量

概述特拉唑嗪的药物相互作用

  在对照性试验中,将特拉唑嗪加到利尿剂和某些b-肾上腺素能阻滞剂中,未观察到意想不到的相互作用。特拉唑嗪已与下列种类的药物联合给药:镇痛/抗炎药物、抗生素、抗胆碱能/拟交感神经药物、抗痛风药物、心血管药物、皮质类固醇药物、胃肠药物、降血糖药物、镇静和安定药物。与其他药物合用特拉唑嗪和维拉帕米同时给

概述奥美拉唑镁片的药理毒理

  奥美拉唑镁片是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物,奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。  奥美拉唑镁片是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:H+、K+ -ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对

概述兰索拉唑胶囊的药理毒理

  本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。  1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性(

盐酸特拉唑嗪胶囊

性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的细粉适量,加o.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含特拉唑嗪4g的溶液,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在246nm的

盐酸特拉唑嗪片

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品细粉适量(约相当于特拉唑嗪4mg),加甲醇4ml,振摇15分钟,静置分层后,取上清液。对照品溶液取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶GFs4薄层板,以乙酸乙酯-甲醇

概述盐酸特拉唑嗪胶囊的药效学

  (1)良性前列腺增生(BPH)  与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞,它包括两个基本组成部分:静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内,前列腺会不断扩大。然而,临床研究表明,前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能,导致

关于盐酸特拉唑嗪片的药理作用介绍

  本品为选择性α1受体阻滞剂,能降低外周血管阻力,对收缩压和舒张压都有降低作用;具有松弛膀胱和前列腺平滑肌的作用,可缓解良性前列腺肥大而引起的排尿困难症状。 [1]  虽然到目前为止还没有建立起盐酸特拉唑嗪降压作用的确切机理,但外周血管的松弛主要是由于突触后α肾上腺素受体的竞争拮抗作用引起的。特拉

盐酸特拉唑嗪的检查方法

酸度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加90%甲醇溶液10m1溶解后,溶液应澄清;如显色,与黄色4号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂乙腈-水(20:

关于盐酸特拉唑嗪的简介

  盐酸特拉唑嗪,是一种有机化合物,化学式为C19H26ClN5O4,是一种抗高血压药及泌尿生殖系统药,可用于治疗良性前列腺增生症,也可用于治疗高血压,可单独使用或与其他抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。  1、基本信息  化学式:C19H26ClN5O4  分子量:423.89  

使用特拉唑嗪过量的介绍

  盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位,以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效,应采取补充体液的方法扩容。必要时,使用升压药并监测和维持肾功能。实验室数据表明,特拉唑嗪的血浆结合率为90~94%;因此,透析治疗对药物过量可能是无益的。

关于特拉唑嗪的基本介绍

  特拉唑嗪,化学名为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪,分子式为C19H25N5O4,是一种选择性α1受体阻滞剂,用于治疗良性前列腺增生症。  中文名称:特拉唑嗪  中文别名:TERAZOSIN(HYTRIN);1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2

简述阿嗪米特的药理毒理

  阿嗪米特为一种促进胆汁分泌药物,它可以增加胆汁的液体量,增加胆汁中固体成份的分泌。  胰酶内含淀粉酶、蛋白酶和脂肪酶,可以用于改善碳水化合物、脂肪、蛋白质的消化与吸收,恢复机体的正常消化机能。  纤维素酶4000具有解聚和溶解或切断细胞壁作用,使植物营养物质变为可利用的细胞能量。它还具有改善胀气

盐酸特拉唑嗪的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。

盐酸特拉唑嗪的鉴别方法

(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外

盐酸特拉唑嗪的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的

关于特拉唑嗪的鉴别测定介绍

  (1)取吸收系数测定项下的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版附录24页)测定,在211nm与246nm的波长处有最大吸收。  (2)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。  (3)水溶液显氯化物鉴别反应中国药典1990年版二部附录35页)。

盐酸特拉唑嗪的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂见有关物质项下供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中含10g的溶液。色谱条件用

关于特拉唑嗪的含量测定介绍

  取本品约0.35g,精密称定,加冰醋酸25ml与醋酸汞试液6ml,振摇使溶解,加醋酐15ml,摇匀,加结晶紫批示液1滴,用高氯酸(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相当于42.39mg的C19H25N5O4·HCl [2] 。

盐酸特拉唑嗪胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。溶剂乙腈-水-盐酸(200:800:0.9)。供试品溶液取本品内容物的细粉适量(约相当于特拉唑嗪12.5mg),置25ml量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸特拉唑嗪溶解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,

关于特拉唑嗪的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药  在大鼠分娩前后开展的研究中, 120mg/kg/天(>人推荐最大剂量的75倍)剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因为许多药物都在母乳中分泌,所以特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注意。  2、儿童用药  在对照性试验中,

盐酸特拉唑嗪片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制溶剂乙腈-水-盐酸(200:800:0.9)。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于特拉唑嗪12.5mg),置25ml量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸特拉唑嗪容解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m

简述特拉唑嗪的物化性质

  1、物化性质  外观与性状:粉末  密度:1.332 g/cm3  熔点:281-283°C  沸点:664.5ºC at 760 mmHg  闪点:355.7ºC  稳定性:常温常压下稳定  储存条件:密封保存于阴凉、干燥处  2、安全信息  符号:GHS07  信号词:警告  危害声明:H3

关于盐酸特拉唑嗪的检查介绍

  1、1-[(四氢呋喃-2-基)甲酰基]哌嗪(杂质V)  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品溶液:取本品约25mg,精密称定,置25mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。  对照品贮备液(1):取杂质Ⅴ对照品约10mg,精密称定,置100mL量瓶中,加乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀

关于特拉唑嗪的生产方法介绍

  1、生产方法  以糠酸为原料,用氯化亚砜氯化生成糠酰氯,再对哌嗪进行单酰化,单酰化产物还原后与4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下缩合,即得特拉唑嗪。在乙醇中用盐酸酸化可得含两个结晶水的盐酸特拉唑嗪 [1] 。  2、用途  用于治疗高血压和用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症

关于特拉唑嗪的药典信息介绍

  1、主要活性成分  1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪盐酸盐二水合物,按干燥品计算,含C19H25N5O4HCl应为98.0~102.0%。  2、性状  白色或类白色结品性粉末,味微苦,几乎无臭。  在水中略溶,在乙醇中微溶。  吸收系数 取本品,