概述特拉唑嗪的药理毒理

A、良性前列腺增生(BPH) 与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞,它包括两个基本组成部分:静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内,前列腺会不断扩大。然而,临床研究表明,前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能,导致膀胱出口的狭窄。平滑肌紧张是由α1-肾上腺素能受体的交感神经刺激作用介导的,该受体在前列腺、前列腺囊和膀胱颈中是丰富的。给予特拉唑嗪后症状减轻和尿流速改善与膀胱颈和前列腺中的α1-肾上腺素能受体阻断所引起的平滑肌松弛有关。因为在膀胱体中有相对少的α1-肾上腺素能受体,因此特拉唑嗪能够减轻膀胱出口的阻塞而不影响膀胱的收缩。对排尿的总体功能和症状进行了综合评价,与空白治疗的病人相比,用特拉唑嗪治疗的病人有明显(p≤0.001)大的总体改善。长期试验中,特拉唑嗪使症状和尿流速最大值分数都有明显改善,提示特拉唑嗪使平滑肌细胞松弛。尽管阻断α1-肾......阅读全文

关于特拉唑嗪的用法用量介绍

  如果盐酸特拉唑嗪停药几天,应重新使用首次给药方案治疗。  良性前列腺增生:  1.首次剂量首次剂量为1mg,睡前服药。首次给药期间应密切观察病人,以避免发生严重的低血压反应。  2.维持剂量剂量应渐增至2mg,5mg或10mg,每日一次,直至获得满意的症状和/或流速改善。  3.常用剂量 10m

奥美拉唑镁片的药理毒理

  奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物,奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。  奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:H+、K+ -ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础的及

关于拉莫三嗪的药理毒理介绍

  1、药理作用  作用机制:  药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性 的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。  2、药效学:  

盐酸特拉唑嗪片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于特拉唑嗪2mg),置100ml量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸特拉唑嗪溶解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸特拉唑嗪对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中

盐酸特拉唑嗪胶囊的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的细粉适量,加o.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含特拉唑嗪4g的溶液,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在246nm的波长处有最大吸收。(3)取本品的内容物适量

使用盐酸特拉唑嗪片过量的介绍

  本品过量可能导致急性低血压,此时应采用心血管支持疗法。患者应仰卧以使血压恢复及心率正常化。若该方法还不能解决,则应首先扩容以治疗休克,必要时使用血管加压药。应监测肾功能并应用常规支持疗法。因本品具有较高的血浆蛋白结合率,因此透析无效。

盐酸特拉唑嗪的类别及贮藏方法

类别抗高血压药及泌尿生殖系统药贮藏遮光,密封保存

盐酸特拉唑嗪的杂质及制剂类型

制剂(1)盐酸特拉唑嗪片(2)盐酸特拉唑嗪胶囊杂质质ⅡHcOHcoNH2C10H10ClN3O2239.66 2氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉杂质ⅢH3 COH3 COOH C19H24N4O5388.42 1-(4羟基-6,7-二甲氧基2喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-基)甲酰基]哌嗪杂质

关于特拉唑嗪的注意事项介绍

  1、前列腺癌前列腺癌和BPH引起许多相同的症状。这两种疾病常常同时存在。所以认为患有 BPH的病人应在用盐酸特拉唑嗪治疗之前进行检查以排除前列腺癌存在的可能性。  2、直立性低血压尽管晕厥是特拉唑嗪最严重的直立性作用,但更常见其他低血压症状,如头晕、心悸并且在高血压的临床试验中,28%的病人出现

盐酸特拉唑嗪片的基本性状

本品为白色或类白色片。

使用特拉唑嗪的不良反应介绍

  6项良性前列腺增生的特拉唑嗪和空白对照临床试验表明特拉唑嗪1~20mg,每日1 次,不良反应发生率至少为1%,并高于空白对照组,或具有临床意义的不良反应,包括无力、体位性低血压、头晕、瞌睡、鼻充血/鼻炎和阳痿。特拉唑嗪组尿道感染的发生率明显降低(表1)。在治疗的最初7天并且包括各给药间期,发生低

盐酸特拉唑嗪胶囊的基本性状

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末

使用盐酸特拉唑嗪胶囊过量的介绍

  盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位,以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效,应采取补充体液的方法扩容。必要时,使用升压药并监测和维持肾功能。实验室数据表明,特拉唑嗪的血浆结合率为90~94%;因此,透析治疗对药物过量可能是无益的。

盐酸特拉唑嗪胶囊的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,倾出内容物,囊壳用小刷拭净,再精密称定囊壳重量,求出平均装量。取内容物,研细,混合均匀,精密称取适量(约相当于特拉唑嗪2mg),置10oml量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸特拉唑嗪溶解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液

关于盐酸特拉唑嗪胶囊的基本介绍

  盐酸特拉唑嗪胶囊,适应症为盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前列腺增生症。盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压,可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或β-肾上腺素能阻滞剂合用。   1、成份   本品主要成份为盐酸特拉唑嗪。   其化学名称为:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(

关于特拉唑嗪的物质检查介绍

  酸度 取本品0.2g,加水20ml溶解后,依法测定(中国药典1990年版附录44页)PH值应为3.0~4.5。  有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml含20.0mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量。加甲醇稀释成每1m1中含0.2mg的溶液,作为对照溶液,照薄层色谱法(中国药典1990年版二部

盐酸特拉唑嗪的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。鉴别(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项

关于盐酸特拉唑嗪的鉴别测定介绍

  一、来源  本品为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑琳基)-4-(四氢-2-呋喃甲酰基)哌嗪盐酸盐二水合物,按干燥品计算,含C19H21N5O4•HCl应为98.0%~102.0%。  二、性状  本品为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭。  本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。 

盐酸特拉唑嗪片的鉴别方法

(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品细粉适量(约相当于特拉唑嗪4mg),加甲醇4ml,振摇15分钟,静置分层后,取上清液。对照品溶液取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶GFs4薄层板,以乙酸乙酯-甲醇-二乙胺(40:0.2:3)为

关于盐酸特拉唑嗪片的基本介绍

  盐酸特拉唑嗪片,本品口服给药适用于轻度或中度高血压治疗,可与噻嗪类利尿剂或其他抗高血压药物合用,还可以在其他药物不适用或无效时单独使用。本品主要降低舒张压。本品口服给药还适用于良性前列腺增生(BPH)引起的症状治疗。  1、成份  化学名称:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-

盐酸特拉唑嗪片的鉴别检查方法

鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品细粉适量(约相当于特拉唑嗪4mg),加甲醇4ml,振摇15分钟,静置分层后,取上清液。对照品溶液取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶GFs4薄层板,以乙酸乙酯-甲醇-二乙胺(40:0.2:3

关于盐酸特拉唑嗪的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  1、溶剂  见有关物质项下。  2、供试品溶液  取本品约20mg,精密称定,置100mL量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5mL,置100mL量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。  3、对照品溶液  取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加溶剂溶解并定量稀

盐酸特拉唑嗪胶囊的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的细粉适量,加o.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含特拉唑嗪4g的溶液,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在246nm的波长处有最大吸收。(3)取本品的内容物

奥美拉唑肠溶片的药理毒理

  质子泵抑制剂。奥美拉唑肠溶片为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+-K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性

概述利奈唑胺的药理毒理

  利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。  研究表明通常导致阳性细菌

概述桂利嗪的药理毒理性质

  为哌嗪类钙拮抗剂。直接作用于血管平滑肌,产生舒张血管作用,能显著改善脑循环,并对各种血管收缩物质如5-HT、肾上腺素、缓激肽、血管紧张素胺等有拮抗作用,能缓解血管痉挛,同时有预防血管脆化的作用。其解痉作用比罂粟碱强。静脉注射可使血压短暂下降,但口服对血压并无影响。对冠状血管和末梢血管亦有良好的扩

概述氢氯噻嗪片的药理毒理

  (1)对水、电解质排泄的影响。  ① 利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶

盐酸特拉唑嗪胶囊的性状鉴别检查方法

性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的细粉适量,加o.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含特拉唑嗪4g的溶液,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在246nm的

使用盐酸特拉唑嗪的注意事项介绍

  1、对BPH伴有高血压患者同时应用噻嗪类药物或其他抗高血压药物,应注意调整剂量以防止低血压。  2、如果用药中断数天,恢复用药时应从初始剂量重新开始。初始剂量为睡前服用1mg,以减少或避免首剂低血压效应。  3、首次用药或停止用药后重新给药,可能发生眩晕、轻度头痛或嗜睡,建议在初始剂量12小时内

关于盐酸特拉唑嗪片的用法用量介绍

  1、高血压  初始剂量为睡前服用1mg,且不应超过,以尽量减少首剂低血压事件的发生。一周后,每日单剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次2~10mg。剂量超过20mg未见效能增加,未对40mg以上剂量进行研究。  2、良性前列腺增生(BPH)  根据患者的反应来调整给药剂量。初始剂量为睡