关于醋酸曲普瑞林注射液的药代动力学介绍
1、分布； 曲普瑞林的分布容积是40.65升，总清除率约为154毫升/分钟。在皮下大剂量注射0.1毫克非控 释的达必佳制剂后，生物有效性持续至少24小时。血浆半衰期大约3小时。给药后1至24小时，血 浆水平波动在1.28纳克/毫升和0.28纳克/毫升之间。 2、代谢/清除： 曲普瑞林醋酸盐的清除包括新陈代谢和肾脏清除。 3、特殊临床情况的动力学： 肾功能损害会降低曲普瑞林的总清除率。......阅读全文
醋酸曲普瑞林的制剂及杂质
制剂醋酸曲普瑞林注射液杂质质I, (曲普瑞林游离酸)Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-OH C64H81N17O141312
醋酸曲普瑞林的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,加双缩脲试液(取硫酸铜0.15g,加酒石酸钾钠0.6g,加水50ml,搅拌下加人10%氢氧化钠溶液30ml,加水至100ml)lml,即显蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光
醋酸曲普瑞林的基本性状
性状本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。
醋酸曲普瑞林的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液对照品溶液取醋酸曲普瑞林对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试品溶
醋酸曲普瑞林的类别和规格
类别促性腺素释放素(GnRH)类药贮藏遮光,2~8℃保存制剂醋酸曲普瑞林注射液
醋酸曲普瑞林的基本性状
本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。
醋酸曲普瑞林的鉴别方法
鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,加双缩脲试液(取硫酸铜0.15g,加酒石酸钾钠0.6g,加水50ml,搅拌下加人10%氢氧化钠溶液30ml,加水至100ml)lml,即显蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光
醋酸曲普瑞林注射液的性状鉴别检查方法
性状本品为无色澄明液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品显钠盐与氯化物的鉴别反应(通则0301)检查pH值应为4.0~5.0(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供
使用醋酸曲普瑞林注射液的不良反应
由于性激素的抑制，达必佳会引起热潮红并伴有呼吸过度、性欲减退、交媾困难、阴道干燥、 偶见血斑、头痛、疲劳、情绪干扰、血管收缩干扰和睡眠紊乱。有时会见：恶心、腹部不适、头晕、 乳房疼痛或敏感。 偶见血栓性静脉炎报导。一例患者并发肺部栓塞。罕见感觉异常和严重偏头痛报导。出现严重 或持续不良反应时停
醋酸曲普瑞林注射液的类别及贮藏方法
类别同醋酸曲普瑞林。规格1ml:0.1mg(按C4H2N18O3计0.0956mg)贮藏遮光,2~8℃保存。
醋酸曲普瑞林的类别和贮藏方法
类别促性腺素释放素(GnRH)类药贮藏遮光,2~8℃保存制剂醋酸曲普瑞林注射液
醋酸曲普瑞林的类别及贮藏方法
类别促性腺素释放素(GnRH)类药贮藏遮光,2~8℃保存
醋酸曲普瑞林的性状鉴别检查方法
性状本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,
醋酸曲普瑞林注射液的性状及鉴别方法
性状本品为无色澄明液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品显钠盐与氯化物的鉴别反应(通则0301)
醋酸曲普瑞林副作用是什么？
男性可能出现热潮红、阳痿及性欲减退； 女性可能会出现热潮红、阴道干涸、出血斑以及由于雌激素的血浓度降低至绝经后的水平所引起的轻微小梁骨基质流失； 其他较少见的反应包括注射部位局部反应、轻微过敏症状（发烧、发痒、出疹）、男子女性型乳房、头痛、疲惫及睡眠紊乱。
关于醋酸钠林格注射液的药代动力学介绍
根据文献，在全身情况下，11例准备手术的患者给予1mmol/ml醋酸钠溶液10ml，醋酸半衰期（t1/2）为2.20±0.74，分布容积（Vd）为53.4±12.6 ml/kg。 在正常给水、给食条件下，给未麻醉大鼠静脉给药，快速给予[1-14C]-醋酸钠1mEq/kg，以醋酸代谢进行考察。结
关于特普他林的药代动力学介绍
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为（1.57±0.19）L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
醋酸曲普瑞林的性状及鉴别方法
性状本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,
关于盐酸舍曲林片的药代动力学介绍
男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性，连续用药14 天，服药4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值（Cmax）。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65 岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36 小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一
关于盐酸舍曲林胶囊的药代动力学介绍
舍曲林主要通过肝脏代谢，其半衰期约为24小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林，半衰期62-104小时，体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林，约为舍曲林的1/20，没有证据表明去甲基舍曲林在抑郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只
关于亮丙瑞林的药代动力学
醋酸亮丙瑞林口服无效。皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg，1～2日血药浓度达峰值为1～2ng/ml。用于前列腺癌时，每次皮下注射3.75mg，每 4周1次，共注射3次，达稳态血药浓度为0.1～1ng/ml。本品在体内水解为4种降解产物，经肾脏排泄。单次皮下注射28日后原形药和代谢物
关于注射用醋酸亮丙瑞林微球的药代动力学
子宫内膜异位症 1.血药浓度 图1显示在一项对子宫内膜异位症患者的研究中，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg或1.88mg，每4周共6次的血中药物浓度。在77例子宫内膜异位症患者皮下给予醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周共6次，原型药物和代谢物M-I*的血浓度显示没有蓄积作用。 *M-I：酪-D-亮
醋酸曲普瑞林的药理作用是什么？
醋酸曲普瑞林的药理作用主要是通过抑制促性腺激素的分泌来发挥的。 具体来说，醋酸曲普瑞林能够减少促黄体生成素和卵泡刺激素的释放，从而降低类固醇性激素的血清浓度。在男性中，这可以用于治疗不育症，通过改善精子的质量来提高生育能力。在女性中，则可以用于治疗子宫内膜异位症和某些类型的不孕症。 此外，醋酸
关于佐米曲普坦片的药代动力学介绍
佐米曲普坦口服后吸收迅速，1小时内可达血药浓度峰值的75%，随后血浆浓度维持4～6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物N－去甲基代谢物，也是一种5HTID激动剂。动物试验结果表明，其效能为佐米曲普坦的2－6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后，在2.5—50mg剂量
关于注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球的药代动力学
以下数据来自国外研究： 吸收 根据一项通过健康女性志愿者的药物动力学研究，单次肌肉注射醋酸亮丙瑞林微球3.75mg后4小时血浆药物浓度达到峰值，其峰浓度范围为4.6-10.2ng/ml，但在研究中未能对原型醋酸亮丙瑞林和它的无活性代谢产物加以区分。此后在2天之内，药物的血浆浓度开始稳定在0.30
简述普瑞巴林的药代动力学
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛时30min内起效，持续时间约5h，用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h，生物利用度为90%。较少在肝脏代谢，92%～99%以原形经肾排泄，低于口服量的0.1%随粪便排泄，半衰期为5～6.5h 。
特普他林的药代动力学
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为（1.57±0.19）L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
概述普瑞巴林胶囊的药代动力学
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 1、吸收： 空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且与剂量无关。多剂给药后，24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时，普瑞
关于瑞芬太尼的药代动力学介绍
静脉给药后，瑞芬太尼快速起效，1分钟可达有效浓度，作用持续时间仅5～10分钟。药物浓度衰减符合三室模型，其分布半衰期（t1/2α）为1分钟；消除半衰期（t1/2β）为6分钟；终末半衰期（t1/2γ）为10-20分钟；有效的生物学半衰期约3-10分钟，与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率约
关于佐米曲普坦片薄膜衣的药代动力学介绍
佐米曲普坦口服后吸收迅速，1小时内可达血药浓度峰值的75%，随后血浆浓度维持4～6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物N－去甲基代谢物，也是一种5HTID激动剂。动物试验结果表明，其效能为佐米曲普坦的2－6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后，在2.5—50mg剂量