简述普瑞巴林的药代动力学
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛时30min内起效，持续时间约5h，用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h，生物利用度为90%。较少在肝脏代谢，92%～99%以原形经肾排泄，低于口服量的0.1%随粪便排泄，半衰期为5～6.5h 。......阅读全文
简述普瑞巴林的药代动力学
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛时30min内起效，持续时间约5h，用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h，生物利用度为90%。较少在肝脏代谢，92%～99%以原形经肾排泄，低于口服量的0.1%随粪便排泄，半衰期为5～6.5h 。
概述普瑞巴林胶囊的药代动力学
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 1、吸收： 空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且与剂量无关。多剂给药后，24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时，普瑞
简述普瑞巴林的药理作用
普瑞巴林为γ-氨基丁酸（GABA）类似物，结构和作用与加巴喷丁相似，具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。普瑞巴林的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中，普瑞巴林对各种癫痫模型均有抗惊厥活性；动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似，但普瑞巴林的活性为加巴喷丁的3～10倍。
简述普瑞巴林胶囊的药理作用
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一
简述注射用曲普瑞林控释剂的药代动力学
对确诊患子宫内膜异位症或子宫肌瘤的女性患者、患前列腺癌的男性患者和健康的男性志愿者进行了药代动力学试验。肌肉或皮下注射达必佳（控释微囊）后的几小时内，血浆中的曲普瑞林浓度迅速增加，达到峰值。此后，曲普瑞林浓度在24小时内显着下降。在第4天曲普瑞林浓度达到第二峰值，44天后以双指数形式降至测定限以
简述急救硝普钠的药代动力学
静滴后立即达血药浓度峰值，其水平随剂量而定。急救硝普钠由红细胞代谢为氰化物。在肝脏内氰化物代谢为氰酸盐，代谢物无扩张血管活性；氰化物也可参与维生素B12的代谢。本品给药后几乎立即起作用并达到作用高峰，静滴停止后维持1～10分钟。肾功能正常者半衰期为7天（由硫氰酸盐测定），肾功能不良或血钠过低时延
简述依普黄酮胶囊的药代动力学
依普黄酮胶囊经口服在小肠形成7种代谢物同原形一起吸收，约1.3小时后原型的血药浓度达到峰值，其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中，经门静脉入肝脏代谢，单剂量200mg口服，半衰期9.8小时，药—时曲线下面积632ng hr/ml；48小时内尿总排泄率为42.9%，均为代谢产物形
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（
关于普瑞巴林胶囊的基本介绍
普瑞巴林胶囊，用于治疗带状疱疹后神经痛。 成份：本品主要成份为普瑞巴林，其化学名称为(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23 性状：本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色粉末。 适应症：本品用于治疗带状疱疹后神经痛。
使用普瑞巴林胶囊过量的介绍
人体急性药物过量的症状、体征及实验室检查发现 普瑞巴林过量使用的经验有限。临床研发项目中，报告偶然药物过量的最高剂量为8000mg，未产生明显临床后果。临床研究中，一些患者过量服药高达2400 mg/日。高剂量组(≥900 mg)患者的不良反应类型与推荐剂量组没有临床差异。 药物过量的治疗或
关于普瑞巴林的用法用量介绍
1.癫痫部分发作的辅助治疗：（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根据个体反应和耐受性，可增至最大量一日600mg，分2～3次服用。（2）其他抗癫痫药无效的顽固性癫痫患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用。 2.糖尿病周围神经病变的神经痛：初始剂量一次50mg
关于乐瑞卡™的药代动力学介绍
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 1、吸收： 空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且与剂量无关。多剂给药后，24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时，普瑞
简述乐瑞卡™的药物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄，可忽略本品在人体内的代谢（尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物）。离体研究显示，普瑞巴林不抑制药物代谢，也不与血浆蛋白结合，普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。 同样，在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫
概述普瑞巴林胶囊的药物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄，可忽略本品在人体内的代谢（尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物）。离体研究显示，普瑞巴林不抑制药物代谢，也不与血浆蛋白结合，普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。 同样，在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫
使用普瑞巴林的注意事项介绍
1.（1）充血性心力衰竭患者（国外资料）。（2）眼科疾病患者（国外资料） 2.糖尿病患者。 3.药物对儿童的影响：用药的安全性和有效性尚未确定 。 4.药物对妊娠的影响：尚不明确。 5.药物对哺乳的影响：尚不明确。 6.用药前后及用药时应当检查或监测：定期进行血生化检测。
关于普瑞巴林的药物相互作用
1.合用噻唑烷二酮类抗糖尿病药，发生体重增加和周围性水肿的风险增加，合用时应慎重。 2.普瑞巴林可增强中枢神经系统抑制药的镇静作用。 3.普瑞巴林可增强酒精的镇静作用。 4.食物可降低普瑞巴林的生物利用度 。
使用普瑞巴林的不良反应介绍
1.可见周围性水肿、PR间期延长。 2.中枢神经系统：可出现头晕（21%～32%）、嗜睡（12%～22%）、共济失调（3%～15%）、头痛（7%）、衰弱（5%）、语言障碍（5%）、震颤（1%～8%）、健忘（1%～5%）、神经错乱（3%～4%）、思维紊乱（2%～8%）。 3.代谢/内分泌系统：
关于普瑞巴林胶囊的毒理研究介绍
1、遗传毒性： 体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用，体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变，在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性： 雄性大鼠交配前至交配过程中经口给予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg)，与未给药雌性大鼠交配，可
关于普瑞巴林的基本信息介绍
普瑞巴林（Pregabalin），化学名称(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸，分子式为C8H17NO2 ，是一种抗癫痫药，临床上主要治疗带状疱疹后神经痛。 中文名称：普瑞巴林 中文别名：(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸； (S)-3-氨甲基-5-甲基己酸； 英文名称：pregabalin
关于普瑞巴林胶囊的用药禁忌介绍
动物研究显示本品具有生殖毒性。（见【药理毒理】）。本品对人类的可能风险目前未知。 尚无本品对女性生育力影响的临床数据。 在一项评价本品对精子活动力影响的临床试验中，健康男性受试者暴露于600 mg/天剂量的本品。给药3 个月后，未发现精子活动力受到影响。 妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足，除
使用普瑞巴林胶囊的用法用量介绍
本品可与食物同时服用，也可单独服用。 本品推荐剂量为每次75或150 mg，每日2次；或者每次50mg或100 mg，每日三次。 起始剂量可为每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日三次。可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150 mg，每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退
简述注射用盐酸瑞芬太尼的药代动力学
静脉给药后，瑞芬太尼快速起效，1分钟可达有效浓度，作用持续时间仅5～10 分钟。药物浓度衰减符合三室模型，其分布半衰期(t1/2α)为1分钟；消除半衰期(t1/2β)为6分钟；终末半衰期(t1/2γ)为10-20分钟；有效的生物学半衰期约3-10分钟，与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率
简述苯甲酸利扎曲普坦的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度（cmax）大约1～1.5小时（tmax）。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度（F）没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2-3hr，其曲
关于醋酸曲普瑞林注射液的药代动力学介绍
1、分布； 曲普瑞林的分布容积是40.65升，总清除率约为154毫升/分钟。在皮下大剂量注射0.1毫克非控 释的达必佳制剂后，生物有效性持续至少24小时。血浆半衰期大约3小时。给药后1至24小时，血 浆水平波动在1.28纳克/毫升和0.28纳克/毫升之间。 2、代谢/清除： 曲普瑞林醋酸盐
使用普瑞巴林胶囊的不良反应介绍
由于临床试验在多种不同情况下进行，不能直接比较一种药物与另一种药物在不同临床试验中的不良反应发生率，该发生率也可能不能代表临床实践中观察到的发生率。 普瑞巴林上市前所有对照及非对照试验中，超过10000名来自不同人群的患者服用了本品。大约5000人服药至少6个月，超过3100人服药至少1年，超
简述头胞泊肟普赛酯的药代动力学
头孢泊肟为酯类化合物，经过肠壁时可水解。口服后经胃肠道吸收，转变为活性代谢物头孢泊肟。进食下服用头胞泊肟普赛酯，吸收率达50%，抗酸剂可减少其吸收并降低血浆药物峰浓度。血药浓度达峰时间为2～3h。45%～80%的药物以原形药物由尿液排出，少量由胆汁排出。肾衰竭患者消除半衰期延长。
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次，在胃肠道内缓慢释放，吸收完全，稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时，血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg)，半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应，能透过血－脑脊液化屏障和胎盘，蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢，代谢产物从肾脏排泄。
关于瑞芬太尼的药代动力学介绍
静脉给药后，瑞芬太尼快速起效，1分钟可达有效浓度，作用持续时间仅5～10分钟。药物浓度衰减符合三室模型，其分布半衰期（t1/2α）为1分钟；消除半衰期（t1/2β）为6分钟；终末半衰期（t1/2γ）为10-20分钟；有效的生物学半衰期约3-10分钟，与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率约
特普他林的药代动力学
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为（1.57±0.19）L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1～1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2～3小时，血浆蛋白结合率90%～95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分([1%)为母药。不能经透析排出。