关于特普他林的药代动力学介绍
口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用达高峰,持续1.5~4h。气雾吸入经5~15min起效,0.5~1h达最大效应,作用持续4h。特普他林在各组织中浓度因给药途径而异。因其具有亲水性,故静脉注射或口服后,组织器官浓度稍低于血药浓度,血浆蛋白结合率25%。气雾剂吸入后,肺部浓度较高及维持时间较长,经弥散入血流,肺/血浆中浓度比值大约相同。静脉注射4h后,心/血浆浓度比值大约相同。静脉注射5min后,尿浓度可超过血药浓度。药物不易透过血-脑脊液屏障,几乎不影响中枢神经系统。特普他林可透过胎盘,也可进入乳腺。肌肉中药物浓度较高,肌肉/血浆药浓度比值为4.6。在体内,部分在肝脏......阅读全文
关于特普他林的药代动力学介绍
口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用
特普他林的药代动力学
口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用
关于特普他林的药代动力学及适应证
药代动力学 口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0
关于特普他林的药理作用及药代动力学
药理作用 特普他林对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺上腺上腺素的1/100。特普他林以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特
关于硫酸特布他林片的药代动力学介绍
口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰,持续4-7小时。表观分布容积(Vd)为1.4±0.4L/kg。
关于硫酸特布他林片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰,持续4-7小时。表观分布容积(Vd)为1.4±0.4L/kg。 包装 20 片/板×1板/盒,铝塑泡包装。
关于硫酸特布他林注射液的药代动力学介绍
硫酸特布他林静脉注射给药后,肺部的原形药为50~80%。临床试验表明,其扩张支气管作用时间可达8小时。皮下注射0.25mg硫酸特布他林,达峰时间Tmax约为20分钟,峰浓度为5.2ng/ml。消除半衰期为2.9小时。皮下给药96小时后90%的药物从尿中排泄,其中60%为药物原形。
关于硫酸特布他林片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰,持续4-7小时。表观分布容积(Vd)为1.4±0.4L/kg。 贮藏 避光,密闭保存。
关于硫酸特布他林片的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 本品是一种肾上腺素能激动剂,选择性激活β 2受体,从而松弛支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮细胞的廓清能力,也可松弛子宫平滑肌。 药代动力学 口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋
特普他林的性状介绍
常用其磷酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。熔点255℃(分解)。易溶于水,略溶于甲醇、乙醇。不溶于乙醚、丙酮、氯仿。
关于特普他林的基本信息介绍
特普他林用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管痉挛,预防早产。 一、别名:博利康尼;间羟舒喘宁;间羟叔丁肾上腺素;叔丁喘宁;间羟叔喘宁;罗利康宁;特布他林;间羟嗽必太;喘康速;别力康纳;间羟舒喘灵;间羟嗽必妥;间羟异丁肾;硫酸特普他林;Respirol;Brethine;B
关于特普他林的用法用量
1.成人每次2.5~5mg,每天3次。儿童酌减。 2.气雾吸入:成人每次0.2mg,每天3~4次。 3.皮下注射:每次0.25mg,如15~30min无明显临床改善,可重复注射1次,但4h中总量不能超过0.5mg。
关于特普他林的适应证
用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管痉挛,预防早产。
关于酚酞(非诺呋他林)的药代动力学介绍
酚酞(非诺呋他林)口服后6~8h起效。口服后约有15%被吸收,吸收的药物主要以葡萄糖醛酸化物形式经肾脏或粪便排出,部分还能经胆汁排泄至肠,在肠中被再吸收,形成肠肝循环,从而延长作用时间,所以单次给药后作用可持续3~4天。未吸收部分经粪便排出。酚酞也可通过乳汁分泌。
关于特普他林的注意事项
1.高血压、冠心病、甲状腺功能亢进患者慎用。 2.糖尿病妇女使用特普他林应注意调整胰岛素用量。 3.在必须中止妊娠的情况下,如死胎、宫内感染、严重的妊娠毒症,须停用特普他林。
关于特布他林的药动学介绍
口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用
简述硫酸特布他林吸入粉雾剂的药代动力学
1、药物过量 : 最常见的症状和体征是:头痛、心跳加快或心律不齐、强直性肌肉痉挛、神经质、坐立不安、震颤、眩晕或罕见的瞌睡。 2、药代动力学: 吸入本品5分钟内开始起作用,持续6小时。从吸入器吸入硫酸特布他林,仅有小于10%的药物被气道吸收,其余的90%被咽下经肠壁和肝脏代谢。代谢物及原形
关于特普他林的药物相互作用
1.特普他林与其他肾上腺素受体激动药合用可使疗效增加,但不良反应也可能加重。 2.单胺氧化化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂、抗组胺药、左甲状腺素等可增强特普他林的不良反应。 3.特普他林与琥珀酰胆碱合用,可增强后者的肌松作用。 4.特普他林能减弱胍乙啶的降血压作用。 5.特普他林可增强非保钾利
关于醋酸曲普瑞林注射液的药代动力学介绍
1、分布; 曲普瑞林的分布容积是40.65升,总清除率约为154毫升/分钟。在皮下大剂量注射0.1毫克非控 释的达必佳制剂后,生物有效性持续至少24小时。血浆半衰期大约3小时。给药后1至24小时,血 浆水平波动在1.28纳克/毫升和0.28纳克/毫升之间。 2、代谢/清除: 曲普瑞林醋酸盐
使用特普他林的注意事项介绍
一、适应证:用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管痉挛,预防早产。 二、禁忌证:对特普他林过敏者禁用。 三、注意事项: 1.高血压、冠心病、甲状腺功能亢进患者慎用。 2.糖尿病妇女使用特普他林应注意调整胰岛素用量。 3.在必须中止妊娠的情况下,如死胎、宫内感染、严重
特普他林的药理作用
特普他林对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺上腺上腺素的1/100。特普他林以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特点。特普他林
关于特普他林的用法用量及相互作用介绍
用法用量 1.成人每次2.5~5mg,每天3次。儿童酌减。 2.气雾吸入:成人每次0.2mg,每天3~4次。 3.皮下注射:每次0.25mg,如15~30min无明显临床改善,可重复注射1次,但4h中总量不能超过0.5mg。 药物相互作用 1.特普他林与其他肾上腺素受体激动药合用可使疗
关于普司立的药代动力学介绍
1.国内目前尚缺乏普司立的人体详细药代动力学研究资料。 2.文献报道的普司立药代动力学研究情况如下: (1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道,普司立容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9 ug/ml,48小时
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,
关于利普妥的药代动力学介绍
1、利普妥的药代动力学: 利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋
关于赛安林的药代动力学介绍
赛安林口服吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,口服后0.5~2h可达峰值,作用维持3~4h。约有25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度小于60μg/ml)与蛋白结合不明显;大量或中毒量与蛋白结合率较高,可达43%。赛安林90%~95%在肝脏代谢,约60%与葡萄糖醛酸结合,其余与硫酸及半胱氨酸结合。
关于硫酸特布他林的药理药动学介绍
【药理毒理】该品是一种肾上腺素能激动剂。可选择性激动β2-受体,而舒张支气管平滑肌、抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力,也可舒张子宫平滑肌。 【药代动力学】口服后30min起效,2~4h达最大效应,可持续5~8h,皮下注射可维持1.5~4h,气雾吸
关于氯普唑仑的药代动力学介绍
口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的
关于依普黄酮片的药代动力学介绍
依普黄酮片经口服在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收,约1.3小时后原形的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢,单剂量200mg口服,半衰期9.8小时,药一时曲线下面积632nghr/ml;48小时内尿总排泄率为42.9%,均为代谢产物形式;
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结