简述盐酸林可霉素葡萄糖注射液的药代动力学
据Physician"s Desk Reference(54版)介绍,并在2~4小时内到达血药浓度的峰值约3μg/ml。口服林可霉素后,对大多数革兰氏阳性的细菌有效的治疗水平的浓度可维持6~8小时。一次口服500mg林可霉素24小时经泌尿系统消除的比例为1.0%~31%(平均为4.0%)。组织水平的研究表明胆汁为重要的排泄通路,林可霉素在大多数组织中均可达到显著水平。尽管林可霉素可分布入脑脊液,但脑脊液中的林可霉素浓度不足以治疗髓膜炎。 肌肉注射单剂量600mg林可霉素可在60分钟内达到血药峰值浓度11.6μg/ml,并可保持对大多数革兰氏阳性的细菌有效的治疗水平的浓度14小时,该剂量下经泌尿系统消除的比例为1.8%~24.8%(平均为17.3%)。 2小时持续静脉滴注600mg林可霉素可达到平均峰值浓度约15.9μg/ml,保持对大多数革兰氏阳性细菌有效的治疗水平的浓度14小时,该剂量下经泌尿系统消除的比例为......阅读全文
盐酸左氧氟沙星注射液的药代动力学
目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。 国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态。 首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35μg/ml和6.12μ
盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学
本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化
简述硫酸奈替米星葡萄糖注射液的药代动力学
本品口服几乎不吸收,肌肉注射后吸收完全,单剂2mg/kg,30~60min后达高峰血药浓度,约为7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到;单剂肌注2mg/kg,静脉滴注60min后,滴完即刻达血药浓度与肌注相同剂量者相仿,静滴时间短于60min时,其血药浓度可为肌注的2~3倍,本品的消除半衰期
简述盐酸罂粟碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 罂粟碱对血管、心脏或其他平滑肌有直接的非特异性松弛作用,其作用可能是抑制环核苷酸磷酸二酯酶引起。 药代动力学 口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。半衰期(t 1/2)为0.5~2小时,但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以
简述盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 1.血药浓度 健康成人静脉给药0.1~0.8mg时,血浆中原形药物浓度呈双相性降低,t 1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比,体内药物动态呈线性变化。 2.代谢 3.排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16~22%。尿中除原形药物外,作为其代谢产物还有
简述乳酸环丙沙星注射液的药代动力学
1、乳酸环丙沙星注射液的药代动力学: 在60分钟内静脉滴注本品200mg和400mg后,约1小时后达血药浓度峰值,分别为2.1mg/L和4.6mg/L。可广泛分布到各种体液(包括脑脊液)和组织中,在组织中的浓度常超过血药浓度。蛋白结合率约为20%~40%。静脉给药后,50%~70%的药物以原形
简述硝苯地平注射液的药代动力学
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2
简述盐酸酚苄明胶囊的药代动力学
口服后约20%~30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收,口服用药的半衰期(t1/2β)尚不清楚,口服后数小时开始作用,持续3~4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。
简述盐酸曲马多片的药代动力学
本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的90%,口服100mg后,20~30分钟起效,tmax为2小时,Cmax为279.8±49.0ng/ml,作用持续6小时,在肺、脾、肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出,t1/2为6小时。
简述注射用盐酸阿糖胞苷的药代动力学
阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限,但可明显通过胎盘。快速静脉输注后,阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减,初始的分布相半衰期为10分钟,消除相半衰期为1-3小时。 阿糖胞苷代谢迅速,主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。应用剂量
简述盐酸左氧氟沙星滴眼液的药代动力学介绍
国外产品QUIXINTM滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究资料介绍,15名健康成人志愿者进行15天疗程的治疗,测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度从第1天的0.86ng/ml变化到第15天的2.05ng/ml。头2天每2小时滴QUIXINTM滴眼液一次,每天共8次
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
简述盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25μg/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循
简述盐酸齐拉西酮片的药代动力学
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1—3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围
盐酸硫必利注射液的药代动力学
本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药浓度即达峰值。在体内分布迅速,符合药代动力学的线性二室模型,每日三次给药后24-48小时血药浓度即达稳态,与血浆蛋白结合率很低,平均清除半衰期为3小时,主要以原形随尿排出。
盐酸硫必利注射液的药代动力学
本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药浓度即达峰值。在体内分布迅速,符合药代动力学的线性二室模型,每日三次给药后24-48小时血药浓度即达稳态,与血浆蛋白结合率很低,平均清除半衰期为3小时,主要以原形随尿排出。
盐酸异丙嗪注射液的药代动力学
注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。
关于盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学
本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化
关于盐酸纳洛酮注射液的药代动力学介绍
【药代动力学】 盐酸纳洛酮注射液口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆t1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明
关于盐酸雷尼替丁注射液的药代动力学介绍
本品一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛,且可通过血脑屏障。30%经肝代谢,50%以原形随尿排出,t1/2为2~3小时。肾清除率为489~512ml/min,肾功能不全时降低,t1/2延长,剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显,很少影响其他药物代谢。
盐酸酚苄明注射液的药代动力学
静脉注射本品后1小时作用达高峰,消除半衰期(t 1/2β)约为24小时。由于本品与α受体结合牢固,排泄缓慢,故静脉用药作用可持续3~4天。每日给药一次,其效应累计可长达一周。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。静脉输注12小时后约排出50%。
盐酸酚苄明注射液的药代动力学
静脉注射本品后1小时作用达高峰,消除半衰期(t 1/2β)约为24小时。由于本品与α受体结合牢固,排泄缓慢,故静脉用药作用可持续3~4天。每日给药一次,其效应累计可长达一周。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。静脉输注12小时后约排出50%。
盐酸罂粟碱注射液的药代动力学
口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。半衰期(t 1/2)为0.5~2小时,但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以代谢产物形式经肾排泄。可经透析被清除。
盐酸奈福泮注射液的药代动力学
本品肌注5~10分钟生效,T max1.5小时,作用持续2~8小时。T 1/24~8小时,血浆蛋白结合率71%~76%。由肝代谢而失去药理活性,大部分经肾脏排泄,原形药不足5%,少量随粪便排出。
盐酸美西律注射液的药代动力学
美西律在正常人血浆清除半衰期(t1/2β)为10~12小时。血浆蛋白结合率为50%~60%。美西律在肝脏代谢,约10%经肾排出。尿pH值不影响药物清除,尿pH值显著异常可以减慢药物清除速度:酸性尿加快其清除速度,碱性尿减慢其清除速度。
盐酸纳美芬注射液的药代动力学
肌注或皮下注射纳美芬与静注纳美芬是生物等效的。肌注和皮下注射的绝对生物利用度分别为101.5±8.1%和99.7±6.9%。肌注2.3±1.1小时后、皮下注射1.5±1.2小时后纳美芬达最大血药浓度,紧急情况下静注1mg剂量在5~15分钟内就可达到治疗浓度。 纳美芬分布迅速,用药后5分钟内可阻断
吡拉西坦葡萄糖注射液的药代动力学
给药后可分布到大部分组织器官、蛋白结合率30%,t1/2为4~6小时。本品易通过血-脑脊液屏障;在体内不降解不被转化,直接由肾排出。
吡拉西坦葡萄糖注射液的药代动力学
给药后可分布到大部分组织器官、蛋白结合率30%,t1/2为4~6小时。本品易通过血-脑脊液屏障;在体内不降解不被转化,直接由肾排出。
氟尿嘧啶葡萄糖注射液的药代动力学
口服吸收不规则。一般经血管给药,剂量在15mg/Kg时,血浓可达10-4~10-3mol/L。药物自血中清除为一房室开放模型,t1/2α为10~20分钟。t1/2β为20小时。 在体内可分布于全身各组织,在肿瘤组织中浓度较高。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞,大剂量用药能透过血脑屏障
关于葡萄糖酸钙注射液的药代动力学介绍
血浆中约45%钙与血浆蛋白结合,正常人血清钙浓度2. 25-2. 50mmol/L (9-llmg/100ml),甲状旁腺素,降钙素、维生素D的活性代谢物维持血钙含量的稳定性。钙主要自粪便排出(约80%),部分(约20-30%) 自尿排出。维生素D可促进钙的吸收,钙可分泌入汗液、胆汁、唾液、乳