简述盐酸林可霉素葡萄糖注射液的药代动力学

据Physician"s Desk Reference(54版)介绍,并在2~4小时内到达血药浓度的峰值约3μg/ml。口服林可霉素后,对大多数革兰氏阳性的细菌有效的治疗水平的浓度可维持6~8小时。一次口服500mg林可霉素24小时经泌尿系统消除的比例为1.0%~31%(平均为4.0%)。组织水平的研究表明胆汁为重要的排泄通路,林可霉素在大多数组织中均可达到显著水平。尽管林可霉素可分布入脑脊液,但脑脊液中的林可霉素浓度不足以治疗髓膜炎。 肌肉注射单剂量600mg林可霉素可在60分钟内达到血药峰值浓度11.6μg/ml,并可保持对大多数革兰氏阳性的细菌有效的治疗水平的浓度14小时,该剂量下经泌尿系统消除的比例为1.8%~24.8%(平均为17.3%)。 2小时持续静脉滴注600mg林可霉素可达到平均峰值浓度约15.9μg/ml,保持对大多数革兰氏阳性细菌有效的治疗水平的浓度14小时,该剂量下经泌尿系统消除的比例为......阅读全文

关于盐酸氨基葡萄糖片的药代动力学介绍

  使用14C标记的氨基葡萄糖,在大鼠和犬体内进行有关氨基葡萄糖的药代动力学试验。静脉给药后,氨基葡萄糖快速从血液中消失,进入多种组织器官,特别是肝脏、肾脏和关节软骨。在关节软骨中,标记的氨基葡萄糖的放射活性会遗留一段时间,其生物半衰期为70小时。口服后,氨基葡萄糖快速并几乎完全吸收。其药代动力学和

简述示踪用盐酸米托蒽醌注射液的药代动力学

  一、示踪用盐酸米托蒽醌注射液的药代动力学:  本品注射到甲状腺腺体后,迅速到达区域引流淋巴结,随注射部位和淋巴组织的切除而清除,极微量进入血液循环,当注射剂量为0.6ml 时,进入人体循环的含量为0.00129mg/kg,在 10~20min 达到最大值,在 30min 内基本清除。主要通过胆汁

简述果糖酸钲注射液的药代动力学

  文献报道:健康志愿者以0.1g/kg/hr的速度输注10%果糖酸钲注射液30分钟,停止输注后血药浓度呈一级动力学形式迅速下降,清除速度常数为3.5,清除率为750ml/min,t1/2平均为18.4分钟,2小时左右完全从血浆中清除,尿排泄量平均小于输入量的4%。果糖和葡萄糖同为糖源性能量物质,利

简述环磷酰胺注射液的药代动力学

  按体表面积一次静注3.8~5.0g/m2,血药浓度呈双相,终末半衰期为15小时;按体表面积一次静注1.6~2.4g/m2,血药浓度呈单相,半衰期为7小时。可经肝降解,活性代谢产物仅少量通过血脑屏障。经肾脏排出70%~80%;按体表面积一次静注5.0g/m2时,61%以原形排出;按体表面积一次静注

简述抗Tac单抗注射液的药代动力学

  临床试验中每14天用1mg/kg本品治疗异体肾移植病人,总共5个剂量,平均血清峰浓度(平均值±标准差)在第一(21±14mg/ml)和第五剂量(32±22mg/ml)间上升。第五次剂量前的血清浓度谷值为7.6±4.0mg/ml。5~10mg/ml的血清水平分别对于Tac受体的完全饱和和阻断激活的

简述甲磺酸酚妥拉明注射液的药代动力学

  肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30~45分钟,静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15~30分钟。静注的t1/2 约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。

简述氯化琥珀胆碱注射液的药代动力学

  本品静脉注射后,即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解,先分解成琥珀酰单胆碱,再缓缓分解为琥珀酸和胆碱,成为无肌松作用的代谢物,只有10%~15%的药量到达作用部位.约2%以原形,其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2~4分钟。

简述呋塞米注射液的药代动力学

  口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~9

简述甘露醇注射液的药代动力学

  文献报道,甘露醇静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时,甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原,但由于静脉注

简述妥布霉素注射液的药代动力学

  妥布霉素口服不吸收,一次肌注后30~90分钟可达血药峰浓度,有效血液浓度约持续6~8小时,一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg,血药峰浓度分别可达4μg/ml和4~8μg/ml。一次静注本品1.5mg/kg后,血药浓度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml,15分钟后下降至11μg/

简述葛根素注射液的药代动力学

  动物实验表明,小鼠静脉注射葛根素后,随着给药剂量的增加,药物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80、10.37、4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53、0.64、0.67hr);葛根素静脉注射5mg/Kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)

简述硝酸甘油注射液的药代动力学

  静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1、3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。

简述舒芬太尼注射液的药代动力学介绍

  通过剂量为250-1500微克剂量静脉给药后观测血液和血清中舒芬太尼注射液的浓度,其分布相的半衰期分别为2.3-4.5分钟和35-73分钟。平均清除半衰期为784分钟,变化范围为656-938分钟。在中央室的分布容积为14.2升,其稳态的分布容积为344升。其清除率为914毫升/分钟。在有限的检

简述氨甲苯酸注射液的药代动力学

  1、氨甲苯酸注射液的药代动力学:  口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾>肝>心>脾>肺>血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值,口服按体重7.5mg/kg,峰值一般为4~5ug/ml。口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24小时,36%±5

简述盐酸米诺环素软膏的药代动力学

  1、牙周袋内浓度给牙周炎患者的牙周袋内注入盐酸米诺环素软膏,每个牙齿约0.05ml(盐酸二甲胺四环素1.3mg效价)注药后牙周袋的药物浓度可维持长时间,168小时(7天)后仍有0.1μg/ml。  2、血清中浓度健康成人一次投入盐酸米诺环素软膏0.5g,血清中盐酸二甲胺四环素最高浓度为0.19μ

简述盐酸妥拉唑啉片的药代动力学

  本品在胃肠道吸收,经40-100分钟达最大作用;从肾脏消除较快,不易达到有效浓度。肌肉注射吸收更快,可于30-60分钟达最大作用,持续数小时。在新生儿体内的半衰期为3至10小时,也有报道长达40小时,并与尿量成反比。用药后30分钟内起效。本品主要以原型经肾脏排出。

简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学

  吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。  口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和

简述盐酸伐昔洛韦颗粒的药代动力学

  盐酸伐昔洛韦颗粒剂600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血液中阿昔洛韦达峰时间为1.90±0.21小时,峰浓度约为3.18±0.88μg/ml,本颗粒剂相对于盐酸万乃洛韦片的人体生物利用度为105.6%±9.83%。盐酸伐昔洛韦口服吸收后分布广泛,可分布到所有14个组织中,其中胃、小肠、肾

简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30~120mg,30~60分钟内可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度

简述盐酸文拉法辛片的药代动力学

  盐酸文拉法辛片的药代动力学:  盐酸文拉法辛片口服吸收迅速而良好,单剂给药时,仅有12.6%进入循环,食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t1/2平均为4小时,表观分布容积为6L/kg,主要在肝代谢,原药及其代谢物大部分由肾脏排泄。肾功能受损使万拉法辛与其代谢物大约降低55%,消除半衰期明显延长,

简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药代动力学

  本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4~6小时,t1/2约为7~15小时,蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄,尿中排泄约占5%~10%。

简述盐酸维拉帕米片的药代动力学

  维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度,作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时,在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%)半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的

简述盐酸昂丹司琼片的药代动力学

  口服本品约2小时左右达血浆峰浓度,其生物利用度大约为60% (老年人则更高)。口服或静脉给药时,本品的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢,代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。

简述注射用盐酸瑞芬太尼的药代动力学

  静脉给药后,瑞芬太尼快速起效,1分钟可达有效浓度,作用持续时间仅5~10 分钟。药物浓度衰减符合三室模型,其分布半衰期(t1/2α)为1分钟;消除半衰期(t1/2β)为6分钟;终末半衰期(t1/2γ)为10-20分钟;有效的生物学半衰期约3-10分钟,与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率

简述注射用盐酸博来霉素的药代动力学

  注射用盐酸博来霉素口服无效。须经肌内或静脉注射。注射给药后,在血中消失较快,广泛分布到肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多,因该处细胞中酰胺酶活性低,博来霉素水解失活少。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅l%。连续静脉滴注4-5日,每日30mg,24小时内血浆浓度稳定在146ng/ml,

简述盐酸氟桂利嗪片的药代动力学

  本品口服2~4小时达血浆峰值,t1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中储蓄。连服5~6周达稳态浓度,90%与血浆蛋白质结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。

简述盐酸伊托必利胶囊的药代动力学

  代动力学:  本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。  贮藏:密闭、遮光,在干燥处(10~3

简述盐酸特拉唑嗪片的药代动力学

  1、药代动力学  原形药物血浆浓度最大值出现在给药后1小时左右,半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响特拉唑嗪生物利用度。给药量的大约40%经尿液排泄,60%经粪便排出。特拉唑嗪具有较高的血浆蛋白结合率。  2、贮藏  遮光,密闭保存。  3、包装  铝塑泡罩包装,14片/盒,28片/盒。

简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学

  吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。   分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(

简述盐酸丁螺环酮片的药代动力学

  1、盐酸丁螺环酮片的药代动力学:  口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时, 血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化