关于盐酸雷尼替丁注射液的药代动力学介绍

本品一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛,且可通过血脑屏障。30%经肝代谢,50%以原形随尿排出,t1/2为2~3小时。肾清除率为489~512ml/min,肾功能不全时降低,t1/2延长,剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显,很少影响其他药物代谢。......阅读全文

关于盐酸雷尼替丁注射液的药代动力学介绍

  本品一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛,且可通过血脑屏障。30%经肝代谢,50%以原形随尿排出,t1/2为2~3小时。肾清除率为489~512ml/min,肾功能不全时降低,t1/2延长,剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显,很少影响其他药物代谢。

简述雷尼替丁的药代动力学介绍

  雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1~3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8~12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注

关于复方雷尼替丁胶囊的药代动力学

  雷尼替丁吸收迅速,血药浓度达峰时间在1-3小时,血浆蛋白结合率为15%;吸收率和吸收度随给药剂量增加而成比例增加;血浆半衰期为2-3小时;在体内主要代谢为N-氧化物、S-氧化物、N-脱甲基代谢产物,分别占给药剂量的4%、1%和1%;雷尼替丁主要经肾脏清除(约500ml/min),约占肾脏总清除率

关于盐酸纳洛酮注射液的药代动力学介绍

  【药代动力学】  盐酸纳洛酮注射液口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆t1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。  【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明

雷尼替丁胶囊的药代动力学

  口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度 (F) 约为 50% ,血药浓度达峰时间( T max ) 1~2 小时,血浆蛋白结合率为 15%±3% ,有效血浓度为 100ng/ml ,在体内分布广泛,表观分布容积 (Vd) 为 1.1~1.9L/Kg ,且可通过血  -脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓

关于盐酸克林霉素注射液的药代动力学介绍

  本品肌内注射后血药浓度达峰时间 (tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积 (Vd) 约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液,痰、呼吸系统,胸腔积液,胆汁,前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液

关于盐酸肾上腺素注射液的药代动力学介绍

  一、盐酸肾上腺素注射液的药代动力学:  肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应,在血中被肾上腺素神经末梢摄取,另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 灭活,转化为无效代谢物,不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管

关于盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学

  本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化

关于盐酸环丙沙星片的药代动力学介绍

  健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20%~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢物仍

关于盐酸环丙沙星胶囊的药代动力学介绍

  健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢

关于盐酸利多卡因注射液的药代动力学介绍

  本品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥 散力强,药物从局部消除约需2小时,加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降 解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解, 经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆

关于盐酸替罗非班注射液的药代动力学介绍

  在O.01-25ug/ml的浓度范围内|,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。  分析以C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循环

关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍

  使用本药后,主要毒副作用的强度(如白细胞减少症和腹泻)与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中,血液学毒性(白细胞及中性粒细胞下降至最低点)或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。  伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临

关于盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液的药代动力学介绍

  1、盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液的药代动力学:  盐酸多巴酚丁胺口服无效,静脉注入后1~2分钟内起效,如缓慢滴注可延长到10分钟,一般静注后10分钟作用达到高峰;表观分布容积为0.2L/kg,清除率为244L/h,体内消除半衰期约为2分钟;本品在肝脏代谢为无活性的3-O-甲基多巴酚丁胺的结合物,代

关于盐酸托烷司琼注射液的药代动力学介绍

  健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼,消除半衰期(t1/2β)约为3—30.3小时,表观分布容积(V)约为400-600L,蛋白结合率约为59-71%。  托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5:1)。代谢

关于盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学介绍

  1.血药浓度  健康成人静脉给药0.1~0.8mg时,血浆中原形药物浓度呈双相性降低,t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比,体内药物动态呈线性变化。  2.代谢  3.排泄  给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16~22%。尿中除原形药物外,作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化

关于盐酸表柔比星注射液的药代动力学介绍

  快速静脉内给药后,血浆中的表柔比星分成三个阶段清除:t 1/2 α(初始分布半衰期):  1.8-4.8min,t 1/2 β(中期半衰期):0.5-2.6h,t 1/2 γ(终末清楚衰期):15-45h。  表柔比星分布容积很大(13-52 L/kg),但是与报道的多柔比星相似。调整血浆浓度与

关于盐酸普罗帕酮注射液的药代动力学

  本品与血浆蛋白结合率高达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5~4小时。本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(

盐酸羟钴胺注射液的药代动力学介绍

  本品注射后迅速吸收,60分钟达峰,与血中转运钴胺Ⅱ(TranscobalaminⅡ)和血浆β-球蛋白结合,主要90%贮存于肝细胞并代谢。半衰期(t1/2)约6日。

盐酸尼卡地平注射液的药代动力学介绍

  1.原型药的血药浓度 药代动力学数据  2.尿中的主要代谢产物  健康人体内是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物)的偶合物。本品在人体内主要通过CYP3A4代谢。  3.与血浆蛋白的结合率  在体外(健康人)、体外(急性心力衰竭患者)、体内(全身麻醉下的患者)都是90

盐酸乌拉地尔注射液的药代动力学介绍

  静脉注射乌拉地尔后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8(0.6~1.2)L/Kg。血浆清除半衰期2.7(1.8~3.9)小时,蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄,其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形,其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药

关于盐酸右美托咪定注射液的药代动力学介绍

  国外研究资料显示:在健康志愿者(N=10)的研究中,当静脉输注剂量范围为0.2~0.7μg /kg/hr时,呼吸率和氧饱和度保持在正常范围内,未见呼吸抑制。  静脉输注后,右美托咪定的药代动力学参数如下:快速分布相的分布半衰期(t1/2)大约为6分钟;终末清除半衰期(t1/2)大约为2小时;稳态

关于盐酸甲氧氯普胺注射液的药代动力学介绍

  1、盐酸甲氧氯普胺注射液的药代动力学:  进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。作用开始时间:肌注10~15分钟,静注1~3分钟。持续时间一般为1~2小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄,也可自乳汁排出

关于利血平注射液的药代动力学介绍

  肌内注射利血平4小时后降压作用达高峰,持续10小时;静脉推注后1小时起降压作用。代谢缓慢,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2α)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小时和45~168小时,严重肾衰竭(无尿)者可达87~323小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢,并缓慢经粪便和尿液

关于法莫替丁注射液的药代动力学介绍

  国内健康志愿者注射本品后,半衰期为2.3--4.0小时,文献报导,大鼠口服或静注[sup]14[/sup]C-Famotidine后,放射性在消化道、肝、肾、鄂下腺及胰腺中分泌较多。本品代谢物仅见S-氧化物,主要从尿中排泄,静脉给药排泄80%--91%,其中80%为原型物。本品对肝药酶的作用较轻

关于环丙沙星注射液的药代动力学介绍

  【环丙沙星注射液的药代动力学】  静脉滴注环丙沙星注射液0.2g和0.4g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%,静脉给药后排出给药量的50%~70%,以代谢物形式排出约1

关于地西泮注射液的药代动力学介绍

  肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率高

关于多巴胺注射液的药代动力学介绍

  多巴胺注射液口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5-10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾

关于地西泮注射液的药代动力学介绍

   肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率

关于安定注射液的药代动力学介绍

  肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4-10天血药浓度达稳态,T1/2为20-70小时,血浆蛋白结合率高