简述柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的药理毒理

SASP是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶以偶氮键相结合的产物,口服到达结肠后,被肠微生物的偶氮还原酶裂解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶。5-氨基水杨酸为SASP的主要活性成份,能抑制前列腺素的合成,从而起抗菌、消炎和免疫抑制作用,能抑制溃疡性结肠炎的急性发作。SASP通过抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能发挥抗风湿性关节炎等效应。 (1)抗菌作用:SASP可抑制肠道菌群,而肠道细菌感染可能与脊柱关节病的发病有关,尽管大多数该病患者临床上没有肠炎表现,但肠镜下可见肠道粘膜炎症表现,并且随病程进展而变化,研究发现类风湿性关节炎患者中67%肠道有多量Clostidum Perfringens菌丝或有过量a -毒素产物,关节炎缓解时,往往肠道炎症也消失,而关节病变活动时往往肠道炎症持续存在。脊柱关节病亚临床型肠道炎症的发现为使用SASP治疗提供了合理的依据。 (2)抗炎作用:SASP通过促进炎症部位腺苷释放而发挥抗炎作用。 (3......阅读全文

简述柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的药理毒理

  SASP是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶以偶氮键相结合的产物,口服到达结肠后,被肠微生物的偶氮还原酶裂解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶。5-氨基水杨酸为SASP的主要活性成份,能抑制前列腺素的合成,从而起抗菌、消炎和免疫抑制作用,能抑制溃疡性结肠炎的急性发作。SASP通过抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能发挥

简述柳氮磺吡啶片的药理毒理介绍

  本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药,吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5 -氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌,同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此,目前认为本品对炎症

关于柳氮磺吡啶肠溶片的药理毒理介绍

  柳氮磺吡啶及其代谢产物5-氨基水杨酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明确,可能与其在动物和体外试验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关,动物放射自显影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能与结缔组织亲和,并在浆液、肝脏和肠壁中处于相对较高的水平。对溃疡性结肠炎患者分别直肠给予柳氮磺吡啶及其主要代谢物5-氨基水杨酸

简述柳氮磺吡啶肠溶片的药理作用

  柳氮磺吡啶及其代谢产物5-氨基水杨酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明确,可能与其在动物和体外试验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关,动物放射自显影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能与结缔组织亲和,并在浆液、肝脏和肠壁中处于相对较高的水平。对溃疡性结肠炎患者分别直肠给予柳氮磺吡啶及其主要代谢物5-氨基水杨酸

关于柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的简介

  柳氮磺吡啶结肠溶胶囊,适应症为用于轻、中度溃疡性结肠的治疗及重度溃疡性结肠炎的辅助治疗,特别适用于柳氮磺吡啶素片胃肠道不适(如厌食、恶心)的患者。溃疡性结肠炎、类风湿性关节炎、脊柱关节病、强直性脊柱炎、反应性关节炎、银屑病关节炎、儿童慢性关节炎、其他风湿病等。

简述柳氮磺吡啶的药理作用

  柳氮磺吡啶是水杨酸与磺胺吡吡啶的偶氮化合物,具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡吡啶(SP)与5-氨基水杨酸(5-ASA)。SP有微弱的抗菌作用,它在药物分子中主要起载体作用,阻止5-ASA在胃和十二指肠部位吸收,仅在肠道碱性条件下,肠道微生物使重氮键破裂而释出有效成分

使用柳氮磺吡啶结肠溶胶囊过量的介绍

  当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ml,不良反应或毒性反应增多。过量时多出现恶心和呕吐症状。对于过量的处理,首先应洗胃,继而静脉补液利尿,静脉给予碳酸氢钠碱化处理,警惕出现少尿和无尿症状,若发生无尿,应及时进行透析治疗。若出现高铁血红蛋白症(出现紫绀)时,应静脉缓慢给予亚甲兰(

关于柳氮磺吡啶肠溶片的毒理研究介绍

  遗传毒性:在Ames试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGPRT基因试验中SSZ均未表现出致突变作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核试验及小鼠外周RBC试验、姐妹染色体互换试验、染色体畸变试验及人淋巴细胞微核试验中,其致突变作用尚不明确。   生殖毒性:雄性大鼠给药量为800mg/kg/日(4800mg

关于柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   6倍于人用剂量的大鼠及兔子试验结果表明柳氮磺吡啶对雌性生殖力和胎儿无损害。对孕妇的影响仍无足够研究资料。由于动物试验不能完全等同于人类反应,孕妇用药须谨慎。一项国家调查评估了与炎症性肠病(IBD)有关的妇女的妊娠情况,结果提示畸胎的形成与磺胺类药物无关。尚无由于母亲

使用柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的不良反应

  最常见的不良反应有:恶心、厌食、体温上升、红斑及瘙痒、头痛、心悸。  下面所列的不良反应较少见,且可能与剂量有关:  血液系统反应:红细胞异常(如:溶血性贫血、巨细胞症),紫绀  胃肠道反应:胃痛及腹痛  中枢神经系统反应:头晕、耳鸣  肾脏反应:蛋白尿、血尿  皮肤反应:皮肤黄染  下列反应可

关于柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的用法用量介绍

  成人:每天3-4g(12-16粒),分次口服,用药间隔应不宜超过8小时,为防止消化道不耐受,初始每天1-2g(4-8粒)的小剂量开始,如果每天超过4g(16粒),应警惕毒性增加;严重发作,每次1-2g(4-8粒),每天3-4次,可与类固醇药物合用,组成强化治疗方案;轻度及中度发作,每次1g(4粒

关于柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的注意事项介绍

  交叉过敏,对磺胺药过敏患者对本品也会过敏。  对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者,对本品也会过敏。  本品可通过胎盘,替代胎儿血浆中与蛋白结合部位的胆红素,但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见,原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。  本品可分泌入乳汁,但其

关于柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的适应症介绍

  1、成份:本品主要成份为柳氮磺吡啶,化学名称为5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸。  2、性状:本品为结肠溶胶囊,内容物为暗黄色至棕黄色颗粒或粉末。  3、适应症:  用于轻、中度溃疡性结肠的治疗及重度溃疡性结肠炎的辅助治疗,特别适用于柳氮磺吡啶素片胃肠道不适(如厌食、恶心)的患者。 

概述柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的药物相互作用

  与尿碱化药合用可增加磺胺药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。  对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用发生拮抗,因而两者不宜合用。  下列药物与磺胺药合用时,后者可取代这些药物的蛋白质结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺药合用,或在应用磺胺药之

柳氮磺吡啶肠溶片是什么?

  柳氮磺吡啶肠溶片是一种药物,专门用来治疗炎症性肠病,包括溃疡性结肠炎和克罗恩病。 该药物的主要成分是柳氮磺吡啶,它通过抑制局部炎症反应来减轻肠道炎症,并缓解相关症状,如腹泻、腹痛、便血等。  在使用柳氮磺吡啶肠溶片时,请务必遵循医生的指导,并注意观察是否出现不良反应。如果您有任何疑问或不适,应及

柳氮磺吡啶肠溶片的成分介绍

  本品主要成份为:柳氮磺吡啶;其化学名为:5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸。 其化学结构式为: 分子式:C 18H 14N 4O 5S 分子量:398.39

柳氮磺吡啶肠溶片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于柳氮磺吡啶0.1g),精密称定,置100ml量瓶中,加氨溶液适量,超声使柳氮磺吡啶溶解,放冷,用氨溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用氨溶液定量稀释制成每1ml中含柳氮磺吡啶

概述柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的药代动力学

  口服柳氮磺吡啶的绝对生物利用度小于15%,本品口服后在胃和小肠上段不崩解,至回肠末段和结肠才崩解释出柳氮磺吡啶,被该部位细菌分解为5-氨基水杨酸和磺胺吡啶,磺胺吡啶大部分在肠道被吸收,而5-氨基水杨酸的吸收却要少得多。   吸收: 9个健康男子,分别给柳氮磺吡啶1g。结果以原形吸收的柳氮磺吡啶

简述柳氮磺吡啶的理化性质

  1、基本信息  化学式:C18H14N4O5S  分子量:398.393  CAS号:599-79-1  EINECS号:209-974-3  2、理化性质  密度:1.48g/cm3  熔点:260-265°C  沸点:630.9ºC  闪点:335.4ºC  折射率:1.691  外观:棕黄

柳氮磺吡啶肠溶片的成分是什么?

  柳氮磺吡啶肠溶片的主要成分是柳氮磺吡啶。  柳氮磺吡啶肠溶片在人体内分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶,其中5-氨基水杨酸是主要发挥作用的成分,能够抑制局部炎症反应,缓解溃疡性结肠炎患者出现的腹痛、腹泻、便血等症状。

柳氮磺吡啶肠溶片的鉴别方法

(1)取本品细粉适量(约相当于柳氮磺吡啶2σmg),加冰醋酸2ml溶解后,加锌粉约0.2g,缓缓煮沸,所显黄色立即消失。(2)取本品细粉适量(约相当于柳氮磺吡啶50mg),置小试管中,用直火加热,即熔融,继续加热,即发生黄烟与二硫化碳的臭气。(3)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0

柳氮磺吡啶肠溶片的基本性状

本品为肠溶糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后,显黄色至棕黄色。

使用柳氮磺吡啶肠溶片过量的介绍

  当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ml,不良反应或毒性反应增多。过量时多出现恶心和呕吐症状。对于过量的处理,首先应洗胃,继而静脉补液利尿,静脉给予碳酸氢钠碱化处理,警惕出现少尿和无尿症状,若发生无尿,应及时进行进行透析治疗。若出现高铁血红蛋白症(出现紫绀)时,应静脉缓慢给予亚甲

柳氮磺吡啶肠溶片的含量测定方法

照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品10片,除去包衣,研细,精密称取细粉适量(约相当于柳氮磺吡啶0.15g),置100ml量瓶中,加0.lmol/L氢氧化钠溶液l0ml,振摇使柳氮磺吡啶溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置200ml量瓶中,加水180ml

关于柳氮磺吡啶肠溶片的基本介绍

  柳氮磺吡啶肠溶片,适应症:  1、溃疡性结肠炎治疗轻至中度的溃疡性结肠炎;在重度溃疡性结肠炎中可作为辅助疗法。亦可用于溃疡性结肠炎缓解期的维持治疗。  2、Crohn’s病用于治疗活动期的克隆病,特别是那些累及结肠的患者。  3、类风湿性关节炎对水杨酸类或其他非甾体类抗炎药疗效不显著的类风湿性关

关于柳氮磺吡啶肠溶片的禁忌介绍

  对磺胺及水杨酸盐过敏者、肠梗阻或泌尿系梗阻患者、急性间歇性卟啉症患者禁用本品。

柳氮磺吡啶肠溶片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于柳氮磺吡啶2σmg),加冰醋酸2ml溶解后,加锌粉约0.2g,缓缓煮沸,所显黄色立即消失。(2)取本品细粉适量(约相当于柳氮磺吡啶50mg),置小试管中,用直火加热,即熔融,继续加热,即发生黄烟与二硫化碳的臭气(3)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则

简述柳氮磺吡啶肠溶片的药代动力学

  口服柳氮磺吡啶后,小部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。大部分未被吸收的本品被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰

柳氮磺吡啶肠溶片是否有副作用

  柳氮磺吡啶肠溶片确实有副作用。  根据相关资料,柳氮磺吡啶肠溶片的不良反应通常发生在治疗的前3个月,超过90%的不良反应发生在前6个月。常见的副作用包括:  消化系统反应:如恶心、厌食、头痛、呕吐、胃部不适等。  血液系统反应:如血小板减少、白细胞减少等。  生殖系统反应:男性可能出现精子活性下

柳氮磺吡啶的检查方法

酸度取本品1.0g,加水100ml,置水浴中加热5分钟,放冷,滤过,取滤液50ml,加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml,应显红色。氯化物取本品1.0g,加水100ml,加热至70℃,5分钟后,放冷,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.0ml