概述托拉塞米的毒理作用
1、致癌作用 分别给予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，肿瘤发生率无明显增加，此剂量相当于人用20mg剂量的27-96倍（以mg/kg计）或5-8倍（以体表面积计）。大鼠试验中，高剂量组雌鼠发现肾小管损伤、肾间质炎症，肾腺瘤和肾癌的发生率显著增加，但肿瘤的发生率并未高于历史对照。在动物试验中，其他的利尿剂如呋塞米、氢氯噻嗪在高剂量组亦发现类似的非肿瘤性肾损伤。 2、致突变作用 在各种体内、体外试验中，托拉塞米及其在人体的主要代谢物均无致突变作用。上述试验包括Ames试验（加或不加S9）、人淋巴细胞染色体畸变试验及姐妹染色单体交换试验，仓鼠骨髓微核畸变试验、小鼠、大鼠的程序外DNA合成试验等。生殖毒性给予25mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg剂量的75倍和13倍）对雌、雄大鼠的生殖能力无影响。给予大鼠5mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和体表面积计，......阅读全文
概述托拉塞米的毒理作用
1、致癌作用 分别给予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，肿瘤发生率无明显增加，此剂量相当于人用20mg剂量的27-96倍（以mg/kg计）或5-8倍（以体表面积计）。大鼠试验中，高剂量组雌鼠发现肾小管损伤、肾间质炎症，肾腺瘤和肾癌的发生率显著增加，但肿瘤的发生率并未高于
概述托拉塞米的药理作用
托拉塞米为高效髓袢利尿药，作用于髓袢升支粗段，抑制髓质部及皮质部对Cl-的重吸收引起利尿，通过阻止髓袢升支粗段对Cl-、Na+的主动重吸收而发挥利尿及排钠作用，其排尿量、排Na+及Cl-量与药物剂量线性相关。与呋塞米相比，托拉塞米利尿作用起效快、作用持续时间长、排钾作用弱，10～20mg托拉塞米
概述托拉塞米的药物相互作用
1、原发性高血压患者将本品与b-受体阻断剂、ACE抑制剂及钙通道阻断剂合用。充血性心衰患者将本品可与洋地黄毒苷、ACE抑制剂和硝酸酯盐类合用，均未发现新的或预料之外的不良反应。 2、本品对格列苯脲、华法林与血浆蛋白的结合率，对苯丙香豆素（相关的香豆素衍生物）的抗凝血作用无影响，对地或卡维地洛（
概述注射用托拉塞米的药物相互作用
1、注射用托拉塞米引起的低钾可加重强心甙类的不良反应。 2、注射用托拉塞米可加强盐和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用。 3、非甾体类抗炎药（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用。 4、注射用托拉塞米可加强抗高血压药物的作用。 5、注射用托拉塞米连续用药或开始与一种血管紧张素转换酶
概述托拉塞米注射液的药物相互作用
1、本品引起的低钾可加重强心甙类的不良反应。 2、本品可加强盐和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用。 3、非甾体类抗炎药（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用。 4、本品可加强抗高血压药物的作用。 5、本品连续用药或开始与一种血管紧张素转换酶抑制剂合并用药可能会使血压过度降低。
关于注射用托拉塞米的药理毒理介绍
1、注射用托拉塞米的作用机理 本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-载体系统，使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加，但对肾小球滤过率，肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。 2、注射用托拉塞米的药效学 本品对大鼠和狗都有强的利尿作用，在这两种动物
关于托拉塞米注射液的药理毒理介绍
1、作用机理 本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-载体系统，使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加，但对肾小球滤过率，肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。 2、药效学 本品对大鼠和狗都有强的利尿作用，在这两种动物中，尿量、尿电解质排泄与剂量的对
托拉塞米的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)定供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.81g的溶液杂质Ⅰ对照品溶液取杂质I对照品约
托拉塞米的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)定供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.81g的溶液杂质Ⅰ对照品溶液取杂质I对照品约
概述托拉塞米的药代动力学
托拉塞米口服吸收迅速，1h内血药浓度达峰值，生物利用度为76%～92%。血浆蛋白结合率达99%，表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化，仅20%原形药经尿排泄，在慢性肾衰患者，托拉塞米肾脏清除率减少，但血浆总清除率不受影响（3倍于肾清除率）。消除半衰期为2～4h，连续用药8～21天对半衰期
托拉塞米的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中略溶,在0.1mol/L盐酸溶液中极微溶解。
托拉塞米的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱(通则02)一致
托拉塞米胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量(约相当于托拉塞米0mg),精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml
托拉塞米的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱(通则02)一致
托拉塞米的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中略溶,在0.1mol/L盐酸溶液中极微溶解。
托拉塞米的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取托拉塞米对照品约20mg,精密称定,置l0oml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流
托拉塞米片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于托拉塞米0mg),精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约
托拉塞米的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取托拉塞米对照品约20mg,精密称定,置l0oml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流
关于托拉塞米的基本介绍
托拉塞米，化学名为1-[4-(3-甲基苯胺基)吡啶-3-基]磺酰基-3-异丙基脲，是一种有机化合物，化学式为C16H20N4O3S，是新一代高效髓袢利尿剂。 经20多年临床应用证实，托拉塞米适应症广，利尿作用迅速强大且持久，不良反应发生率低，更符合药物经济学要求，是临床上值得推广的一类高效利尿
关于托拉塞米的特点介绍
作为新一代高效髓袢利尿剂,与其他利尿剂相比,托拉塞米注射液具有以下优点: （1）起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。 （2）作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。 （3）量效关系稳定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。 （4）适应证广
托拉塞米的杂质和制剂类型
制剂(1)托拉塞米片(2)托拉塞米胶囊(3)注射用托拉塞米杂质质IH2NO HNCH3C12H13N3O2S263.32 4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺
托拉塞米的杂质及制剂类型
制剂(1)托拉塞米片(2)托拉塞米胶囊(3)注射用托拉塞米杂质质IH2NO HNCH3C12H13N3O2S263.32 4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺
托拉塞米片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取溶出度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收。
托拉塞米的类别和贮藏方法
类别利尿药。贮藏遮光,密封,置干燥处保存
托拉塞米片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于托拉塞米20mg),置100ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求
托拉塞米胶囊的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取溶出度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收。
托拉塞米胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,取内容物混合均精密称取适量(约相当于托拉塞米20mg),置100ml量瓶加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加θ.1%三乙胺溶液2ml,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性
托拉塞米片的基本性状
本品为白色或类白色片
托拉塞米胶囊的基本性状
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末
托拉塞米的类别和贮藏方法
类别利尿药。贮藏遮光,密封,置干燥处保存