盐酸丁丙诺啡舌下片的药代动力学
本品（舌下含片）主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%，消除T1/2为1.2～7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡（N-dealkylbuprenorphine）及共轭化合物。大部分（2/3）经粪便以原形排泄，有迹象表明其中部分进入肠肝循环。经尿液排出的原形物较少，主要为代谢产物。口服有显著的首过效应。......阅读全文
盐酸丁丙诺啡舌下片的药代动力学
本品（舌下含片）主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%，消除T1/2为1.2～7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡（N-dealkylbuprenorphine）及共轭化合物。大部分（2/3）经粪便以原形排泄，有迹象表明其中部分进入肠肝循环。
盐酸丁丙诺啡舌下片
贮藏遮光,密封保存性状本品为白色片。鉴别(1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇使盐酸丁丙诺啡溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致3)取本品10片,加水
盐酸丁丙诺啡舌下片的鉴别
(1)取本品10片，研细，加乙醇8ml振摇溶解，滤过，滤液蒸干，残渣加5％盐酸溶液2ml使溶 解，加碘化铋钾试液1滴，即生成红棕色沉淀。 (2)本品含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。 (3)取本品10片，加水10ml与稀硝酸1滴，振摇使溶解，滤过，滤
盐酸丁丙诺啡舌下片的检查方法
含量均匀度取本品1片,研细,用水5m(0.4mg规格)或2ml(0.2mg规格)定量转移至25ml量瓶(0.4mg规格)或10ml量瓶(0.2mg规格)中,加甲醇5ml振摇均匀后,照含量测定项下的方法,自“超声10分钟”起,依法测定含量,应符合规定(通则0941)。其他应符合片剂项下有关的各项规定(
盐酸丁丙诺啡舌下片的药理毒理
本品为部分μ受体激动药，属激动--拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强，故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。其起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降，对心排血量无明显影响，药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘
盐酸丁丙诺啡舌下片的含量测定
照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合娃胶为填充剂；以甲醇-乙腈-2％醋酸铵溶液-冰醋 酸(60:10:40:5)为流动相；检测波长为286nm。理论板数按盐酸丁丙诺啡峰计算应不低于1000。 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(
盐酸丁丙诺啡舌下片的贮藏方法
贮藏遮光,密封保存
盐酸丁丙诺啡舌下片的含量测定
含量均匀度取本品1片,研细,用水5m(0.4mg规格)或2ml(0.2mg规格)定量转移至25ml量瓶(0.4mg规格)或10ml量瓶(0.2mg规格)中,加甲醇5ml振摇均匀后,照含量测定项下的方法,自“超声10分钟”起,依法测定含量,应符合规定(通则0941)。其他应符合片剂项下有关的各项规定(
盐酸丁丙诺啡舌下片的类别规格
类别同盐酸丁丙诺啡。规格(1)0.2mg(2)0.4mg
简述丁丙诺啡的药代动力学
丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好，可通过胎盘及血脑屏障，在肝中代谢，由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛，癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6～8小时。
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
药代动力学 本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汁排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快(t 1/2β为2分钟)，终末相慢(t 1/2β约为3小时)，峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汁排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快(t 1/2β为2分钟)，终末相慢(t 1/2β约为3小时)，峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物利用度接近
盐酸丁丙诺啡舌下片的适应症
适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心纹痛等。作用持续时间6～8小时。也可作为戒瘾的维持治疗。
盐酸丁丙诺啡舌下片的不良反应
不良反应类似吗啡。常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。在使用其它阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。
盐酸丁丙诺啡舌下片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸丁丙诺啡0.4mg),置25ml量瓶中,加水甲醇5ml,振摇均匀后,超声10分钟,使盐酸丁丙诺啡溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤膜滤过,取续滤液对照品溶液取盐酸丁丙诺啡对照品约10mg,精密称定
盐酸丁丙诺啡舌下片的注意事项
1.本品为国家特殊管理的第一类精神药品，有一定依赖性，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。2.颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。
盐酸丁丙诺啡舌下片的基本性状
本品为白色片。
盐酸丁丙诺啡舌下片的鉴别方法
(1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇使盐酸丁丙诺啡溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致3)取本品10片,加水10ml与稀硝酸1滴,振摇使溶解滤过,滤
盐酸丁丙诺啡舌下片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇使盐酸丁丙诺啡溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致3)取本品10片,加水10ml与稀硝酸1滴,振摇使溶解滤过
简述盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汁排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快(t1/2β为2分钟)，终末相慢(t1/2β约为3小时)，峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物利用度接近10
盐酸丁丙诺啡
性状本品为白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中略溶,在水中极微溶解。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为95°至一101°。鉴别(1)取本品约2mg,加水5ml溶解后,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品适
盐酸丁丙诺啡舌下片的性状及贮藏方法
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇使盐酸丁丙诺啡溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致3)取本品10片,加水10ml与稀硝酸1
盐酸丁丙诺啡舌下片的性状及贮藏方法
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇使盐酸丁丙诺啡溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致3)取本品10片,加水10ml与稀硝酸1
盐酸丁丙诺啡舌下片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇使盐酸丁丙诺啡溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致3)取本品10片,加水10ml与稀硝酸1
盐酸丁丙诺啡注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为镇痛药，为阿片受体的部分拮抗-激动剂，动物实验表明对小鼠镇痛作用明显，文献报道，本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压，对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢，持续时间长，尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究
概述丁丙诺啡透皮贴剂的药代动力学
有证据表明，丁丙诺啡可经肝肠循环吸收。 未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的实验结果表明；丁丙诺啡可以通过血脑屏障和胎盘屏障。通过胃肠外给药，在动物脑中的药物浓度（所含成分仅为丁丙诺啡原形）为口服用药的2～3倍。肌肉注射或口服丁丙诺啡后，在胎儿的胃肠道内，丁丙诺啡具有明显的蓄积作用，推测与胆汁排泄有关，
盐酸丁丙诺啡的检查方法
酸度取本品8.0mg,加水25m溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0。溶液的澄清度取本品约8.0mg,加水25ml溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1m1中约含1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液
盐酸丁丙诺啡注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品1ml,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收(3)取本品1ml,加稀硝酸使成酸性,加硝酸银试液,即产生白色浑浊,并能在氨试液中溶解检查pH值应为30~5.5(通则0631)。5
盐酸丁丙诺啡的含量测定方法
取本品约0.4g,精密称定,加冰醋酸40ml和醋酸酐10ml使溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1molL)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于50.41ng的C2H1NO4·HCl
盐酸丁丙诺啡的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约2mg,加水5ml溶解后,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品适量,加水制成每1ml含0.16mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集633图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(