概述丁丙诺啡透皮贴剂的药代动力学
有证据表明,丁丙诺啡可经肝肠循环吸收。 未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的实验结果表明;丁丙诺啡可以通过血脑屏障和胎盘屏障。通过胃肠外给药,在动物脑中的药物浓度(所含成分仅为丁丙诺啡原形)为口服用药的2~3倍。肌肉注射或口服丁丙诺啡后,在胎儿的胃肠道内,丁丙诺啡具有明显的蓄积作用,推测与胆汁排泄有关,其原因在与胎儿的肠肝循环尚未完全发育成熟。 每一片贴剂可稳定释放丁丙诺啡达7天。首次用药后即可达到稳态。去除丁丙诺啡透皮贴剂后,丁丙诺啡的浓度有所下降,在12小时(10~24小时)内约下降50%。 吸收: 使用丁丙诺啡透皮贴剂后,丁丙诺啡从贴剂部位通过皮肤扩散。临床药理学研究表明,使用“丁丙诺啡透皮贴剂10μg/h”后可检出丁丙诺啡(25pg/mL)的时间中位数约为17小时。在贴数7天之后,对贴剂中残留的丁丙诺啡所进行的分着折显示,药物释放量为 最初载量的15%。生物利用度试验(相对于静脉注射用药)结果表明,该药量被全身吸收。在......阅读全文
概述丁丙诺啡透皮贴剂的药代动力学
有证据表明,丁丙诺啡可经肝肠循环吸收。 未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的实验结果表明;丁丙诺啡可以通过血脑屏障和胎盘屏障。通过胃肠外给药,在动物脑中的药物浓度(所含成分仅为丁丙诺啡原形)为口服用药的2~3倍。肌肉注射或口服丁丙诺啡后,在胎儿的胃肠道内,丁丙诺啡具有明显的蓄积作用,推测与胆汁排泄有关,
简述丁丙诺啡透皮贴剂的规格
(1)5mg(6.5cm²)。 额定释放速率:每小时5微克丁丙诺啡(时间总共为7天)。 (2)10mg(12.5cm²)。 额定释放速率;每小时10微克丁丙诺啡(时间总共为7天)。 (3)20mg(25cm²) 额定释放速率:每小时20微克丁丙诺啡(时间总共为7天)。
概述丁丙诺啡透皮贴剂的药物相互作用
丁丙诺啡透皮贴剂不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用。过去两周使用过MAOIs的患者也 不能使用丁丙诺啡透皮贴剂。 其他活性物质对丁丙诺啡药物代谢动力学的影响 丁丙诺啡主要通过糖脂化作用代谢,也有少部分(约为30%)经CYP3A4代谢。与CYP3A4抑 制剂联合使用可能会导致血药浓度的升
关于丁丙诺啡透皮贴剂的禁忌介绍
丁丙诺啡透皮贴剂在下列情况下禁用: 1、已知对活性成份丁丙诺啡或任何其他辅料过敏的患者; 2、阿片类药物依赖的患者和麻醉药的替代治疗; 3、呼吸中枢和功能严重受损或可能出现这种情况的患者; 4、对正在使用单胺氧化酶抑制剂或在前两周内使用过单胺氧化酶抑制剂的患者; 5、肌无力的患者;
使用丁丙诺啡透皮贴剂过量的介绍
1、临床症状 本品急性用药过量的临床表现为呼吸抑制、嗜睡发展成恍惚和昏迷、骨骼肌松弛、皮肤冰冷、瞳孔收缩、心动过缓、低血压、部分或完全气道阻塞、非典型打鼾和死亡。在用药过量的情况下,由于严重缺氧,可能导致显著的瞳孔散大,而非瞳孔缩小。 2、用药过量治疗 在用药过量的情况下,如有必要,首先应
简述丁丙诺啡透皮贴剂的药理毒理
药物治疗学分类:镇痛药,阿片类药物 丁丙诺啡作用于μ-阿片受体,是阿片类部分激动剂。丁丙诺啡对x-阿片受体具有拮抗作用。 在大鼠、兔、豚鼠、犬及小型猪的单剂量或重复剂量的毒性试验中,丁丙诺啡透皮贴剂仅有轻微的、或无全身不良事件,各受试动物均可见皮肤的刺激反应。对大鼠、兔没有致畸作用。
关于丁丙诺啡透皮贴剂的基本介绍
丁丙诺啡透皮贴剂,用于非阿片类止痛剂不能控制的慢性疼痛。 1、成份:本品主要成份为丁丙诺啡 化学名称: (2S)-2-[17-(环丙甲基〉-4,5α-环氧-3-羟基-6α, 14-桥亚乙基 -14α-吗啡喃-7 α-基]--3、3-二甲丁烷-2-醇 分子式:C29H41N04 分子量:4
关于丁丙诺啡透皮贴剂的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: (1)妊娠 尚无孕妇使用丁丙诺啡透皮贴剂后的资料。动物实验已表明有生殖毒性。人体应用的潜在毒性未知。 对于怀孕末期,即使用很短时间的高剂量的丁丙诺啡也可以导致新生儿的呼吸抑制。在妊娠最后3个月内长期应用丁丙诺啡可能导致新生儿出现戒断综合征。因此在怀孕期间或者计划
关于丁丙诺啡透皮贴剂的注意事项介绍
1、滥用可能性 本品含丁丙诺啡,为μ阿片受体部分激动剂,属于国家特殊管理的精神药品。丁丙诺啡滥用形式与其他阿片受体激动剂(合法或非法)相似,阿片受体激动剂是药物滥用者和药物成瘾者寻找对象,且易被非法倒卖。开具处方或调剂本品时,如发现存在误用、滥用或倒卖风险增加情况,应考虑到上述风险。但是关于误
概述芬太尼透皮贴剂的药代动力学
1、吸收: 在应用本品的72小时内芬太尼被持续通过皮肤吸收。芬太尼的释放速率相对保持恒定。药物释放由膜释放共聚物与皮肤中的药物弥散驱动。开始使用本品后,血清芬太尼的浓度逐渐增加,通常12-24小时内达到稳态,并在此后保持相对稳定直至72小时。芬太尼的血清浓度与本品贴剂的尺寸(剂量)成正比。在第
简述丁丙诺啡的药代动力学
丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好,可通过胎盘及血脑屏障,在肝中代谢,由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛,癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6~8小时。
盐酸丁丙诺啡舌下片的药代动力学
本品(舌下含片)主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%,消除T1/2为1.2~7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡(N-dealkylbuprenorphine)及共轭化合物。大部分(2/3)经粪便以原形排泄,有迹象表明其中部分进入肠肝循环。
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t 1/2β为2分钟),终末相慢(t 1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
药代动力学 本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t 1/2β为2分钟),终末相慢(t 1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,
简述盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2β为2分钟),终末相慢(t1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近10
关于芬太尼透皮贴的药代动力学介绍
芬太尼透皮贴剂在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。芬太尼的释放速率保持恒定。该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。在开始使用芬太尼透皮贴剂的时候,血清芬太尼的浓度逐渐增加,在12-24小时内达到稳定,并在此后保持相对稳定直至72小时。芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的2
盐酸丁丙诺啡注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗-激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究
盐酸丁丙诺啡
性状本品为白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中略溶,在水中极微溶解。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为95°至一101°。鉴别(1)取本品约2mg,加水5ml溶解后,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品适
概述斯皮仁诺的药代动力学
对健康受试者和患者进行了单剂量和多剂量给药,对特殊人群进行了单剂量给药,以研究伊曲康唑静脉给药的药代动力学特性。 本品多剂量给药的药代动力学研究:第1-2日,每日2次,每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。第3-7日,每日1次,每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。 为增加伊曲康唑的溶解度,
盐酸丁丙诺啡舌下片
贮藏遮光,密封保存性状本品为白色片。鉴别(1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇使盐酸丁丙诺啡溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致3)取本品10片,加水
盐酸丁丙诺啡的检查方法
酸度取本品8.0mg,加水25m溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0。溶液的澄清度取本品约8.0mg,加水25ml溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1m1中约含1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液
关于芬太尼透皮贴剂的简介
芬太尼透皮贴剂,适应症为本品用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛。 主要成份:芬太尼 化学名称:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺 分子式:C22H28N2O 分子量:336.46 性状:本品应为圆角长方形半透明的薄膜贴剂,背面
可乐定透皮贴片的药代动力学
可乐定的血药浓度半衰期为12.7±7h,口服给药,吸收的量大约有40%-60%在尿液中,且在24h内,药物保持不变,其余的吸收量在肝脏代谢。 可乐定透皮贴剂在给药2-3天后达到稳态血药浓度,7天内恒速释放,可保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度。取下贴剂,血浆可乐定治疗浓度仍可维持24小时,然后在数
盐酸丁丙诺啡注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品1ml,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收(3)取本品1ml,加稀硝酸使成酸性,加硝酸银试液,即产生白色浑浊,并能在氨试液中溶解检查pH值应为30~5.5(通则0631)。5
盐酸丁丙诺啡的含量测定方法
取本品约0.4g,精密称定,加冰醋酸40ml和醋酸酐10ml使溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1molL)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于50.41ng的C2H1NO4·HCl
如何预防丁丙诺啡的副作用?
严格遵循医生的指示:不要自行增加或减少剂量,也不要在未经医生允许的情况下停止使用。 避免与其他药物混合使用:特别是酒精和其他中枢神经系统抑制剂,因为它们可能增加呼吸抑制的风险。 定期进行身体检查:医生可能会定期检查您的肝功能和肾功能,以及其他可能受到影响的身体系统。 注意饮食和运动:保持健
盐酸丁丙诺啡的鉴别方法
(1)取本品约2mg,加水5ml溶解后,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品适量,加水制成每1ml含0.16mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收、(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集633图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1
盐酸丁丙诺啡舌下片的鉴别
(1)取本品10片,研细,加乙醇8ml振摇溶解,滤过,滤液蒸干,残渣加5%盐酸溶液2ml使溶 解,加碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀。 (2)本品含量测定项下记录的色谱图中,供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。 (3)取本品10片,加水10ml与稀硝酸1滴,振摇使溶解,滤过,滤
盐酸丁丙诺啡的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约2mg,加水5ml溶解后,加溴试液数滴,即生成黄色沉淀。(2)取本品适量,加水制成每1ml含0.16mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集633图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(
盐酸丁丙诺啡的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中略溶,在水中极微溶解。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为95°至一101°。