替加氟
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解,在水或乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为164~169℃。鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加溴试液1ml,振摇,红色即消失(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处有最大吸收,在235m的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集861)一致(4)本品显有机氟化物的鉴别反应(通则0301)。检查旋光度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m1中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),旋光度为—0.05°至+0.05°。酸度取本品0.50g,加水50ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.2~5.2。乙醇溶液的澄清度取本品0.10g,加乙醇10m1溶解后,溶液应澄清。含氯化合物取......阅读全文
替加氟
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解,在水或乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为164~169℃。鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加溴试液1ml,振摇,红色即消失(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g
替加氟胶囊
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以水1000m为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经45分钟时取样。供试品溶液取溶出液适量,滤过,精密量取续滤液5ml,置5om(0.1g规格)或100ml(0.2g规格)量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀对照品溶液取替加氟对照品,
替加氟片
性状本品为白色片鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于替加氟25mg)置5oml量瓶中,加无水乙醇约35ml,微温,振摇使替加氟溶解,放冷,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用无水乙醇稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处有
替加氟胶囊检查方法
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以水1000m为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经45分钟时取样。供试品溶液取溶出液适量,滤过,精密量取续滤液5ml,置5om(0.1g规格)或100ml(0.2g规格)量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀对照品溶液取替加氟对照品,
替加氟的检查方法
检查旋光度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m1中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),旋光度为—0.05°至+0.05°。酸度取本品0.50g,加水50ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.2~5.2。乙醇溶液的澄清度取本品0.10g,加乙醇10m1溶解后,溶液应
替加氟片的成分
本品化学名称为：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。 化学结构式： 分子式：C 8H 7FN 2O 3 分子量：200.17
替加氟注射液
性状本品为几乎无色的澄明液体鉴别(1)取本品适量(约相当于替加氟0.1g),置分液漏斗中,加水5ml,加稀盐酸1ml,用三氯甲烷振摇提取4次每次15ml,合并三氯甲烷液,置80℃水浴上蒸干,残渣加无水乙醇溶解后,转移至100ml量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,量取适量,用无水乙醇稀释制成每1ml
替加氟的基本性状
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解,在水或乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为164~169℃。
替加氟的药理学
在体内逐渐变为氟尿嘧啶而起作用。其作用与氟尿嘧啶相同，在体内能干扰、拮抗DNA、RNA及蛋白质的合成。但在体外并无这些作用。动物实验表明其毒性只有氟尿嘧啶的1/4～1/7；化疗指数为氟尿嘧啶的2倍。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响亦较轻微。 口服后吸收良好，给药后2小时对DNA、
替加氟的相互作用
不应和抑制二氢尿嘧啶脱氢酶的药物同时使用，使用本品和索立夫定的患者中出现死亡。有报道使用本品和尿嘧啶与苯妥英合用时，增加苯妥英的血浆药物浓度，出现毒性症状。
替加氟片的药理毒理
本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢
替加氟片的检查方法
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以水1000ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时取样。供试品溶液取溶出液10ml,滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml(50mg规格)或50ml(100mg规格)量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取替加
替加氟片的用法用量
成人口服，每日800～1200mg，分3～4次服用，总量30～50g为一疗程。小儿剂量一次按体重4～6mg/kg，一日4次服用。
替加氟的不良反应
与氟尿嘧啶相似但较轻微。外周水肿和呼吸困难常见。肝功能监测升高常见，有致命的爆发性肝炎的报道。
替加氟的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加溴试液1ml,振摇,红色即消失(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处有最大吸收,在235m的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱
替加氟的鉴别方法
鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加溴试液1ml,振摇,红色即消失(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处有最大吸收,在235m的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱
替加氟的理化性质
本品为白色结晶性粉末，从乙醇中得到无色结晶，无臭，味苦。MP 164-165(165-166；164-169；172-173)℃。易溶于热水、乙醇、二甲基甲酰胺；微溶于氯仿、甲醇、0.1N氢氧化钠；几乎不溶于乙醚、苯和正已烷。对热、光、湿较稳定。(R)型MP174-175.5℃，折光率：+70.
替加氟的含量测定方法
含量测定取本品约0.15g,精密称定,置碘瓶中,精密加溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)25m,迅速加人溴化钾1.0g与稀盐酸12ml,密塞,放置30分钟,不时振摇;再加碘化钾1.6g,密塞,轻轻振摇使溶解,在暗处放置5分钟,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液
替加氟片的成分及规格
成份 本品化学名称为：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。 化学结构式： 分子式：C 8H 7FN 2O 3 分子量：200.17 规格 50mg
替加氟片的基本性状
性状本品为白色片。
替加氟胶囊的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于替加氟50mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,微温,振摇使替加氟溶解,放冷,用流动相稀释至刻度摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含20g的溶液。对照品溶液
替加氟片的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于替加氟50mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,温热,振摇使替加氟溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含20g的溶液。对照品溶液取替
替加氟片的成分及性状
成份 本品化学名称为：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。 化学结构式： 分子式：C 8H 7FN 2O 3 分子量：200.17 性状 本品为白色片。
替加氟片的鉴别方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于替加氟25mg)置5oml量瓶中,加无水乙醇约35ml,微温,振摇使替加氟溶解,放冷,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用无水乙醇稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处有最大吸收,在23
替加氟片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于替加氟25mg)置5oml量瓶中,加无水乙醇约35ml,微温,振摇使替加氟溶解,放冷,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用无水乙醇稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处有最大吸收,在23
替加氟片的药理作用
本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢
替加氟片的注意事项
1．用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。 2．轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。 3．有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。
替加氟胶囊的鉴别方法
鉴别(1)精密称取本品的内容物适量(约相当于替加氟25mg),置50ml量瓶中,加无水乙醇约35ml,微温,振摇使替加氟溶解,放冷,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用无水乙醇稀释制成每1ml中约含替加氟10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处
替加氟片的不良反应
轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。
替加氟的性状鉴别检查方法
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解,在水或乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为164~169℃。鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加溴试液1ml,振摇,红色即消失(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g