盐酸罗匹尼罗片的药理毒理
药理 罗匹尼罗是非麦角碱类多巴胺受体激动剂,体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性,对多巴胺D2、D3受体有内在活性,与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。与D3受体的高亲和力与治疗帕金森氏病之间的关系不明。 体外试验显示罗匹尼罗对阿片受体有中度选择性。罗匹尼罗及其代谢产物与D1、5-HT1、5-HT2、苯二氮卓类、GABA、M、α1、α2和β-肾上腺素受体的亲和力小。 罗匹尼罗治疗帕金森氏病的确切作用机制不明,但认为与其激动大脑尾状核突触后D2受体有关。多种动物试验显示罗匹尼罗可以增强帕金森氏病动物模型的运动功能,尤其是当由1-甲基4-苯-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)神经毒素破坏灵长类动物黑质纹状体多巴胺能上行通路出现病损,从而诱发动物的运动缺陷,使用罗匹尼罗后可以减轻动物的运动损伤。 毒理 (1) 急性毒性 大鼠和小鼠口服给予盐酸罗匹尼罗的LD50分别为867和662mg/kg,远远高于临床使......阅读全文
盐酸罗匹尼罗片的药理毒理
药理 罗匹尼罗是非麦角碱类多巴胺受体激动剂,体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性,对多巴胺D2、D3受体有内在活性,与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。与D3受体的高亲和力与治疗帕金森氏病之间的关系不明。 体外试验显示罗匹尼罗对阿片受体有中度选择性。罗匹尼罗及其代谢产物与D1、5
盐酸罗匹尼罗片的毒理
(1) 急性毒性 大鼠和小鼠口服给予盐酸罗匹尼罗的LD50分别为867和662mg/kg,远远高于临床使用剂量,服药后的临床症状与中枢神经系统多巴胺受体激活的发应一致。其主要代谢物的毒性明显小于盐酸罗匹尼罗的毒性。 (2)长期毒性 进行了大鼠6个月和12个月,恒河猴12个月口服罗匹尼罗的长
盐酸罗匹尼罗片的药理
罗匹尼罗是非麦角碱类多巴胺受体激动剂,体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性,对多巴胺D2、D3受体有内在活性,与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。与D3受体的高亲和力与治疗帕金森氏病之间的关系不明。 体外试验显示罗匹尼罗对阿片受体有中度选择性。罗匹尼罗及其代谢产物与D1、5-HT1
盐酸罗匹尼罗片的性状
本品为类白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色至类白色。
盐酸罗匹尼罗片的成分
化学名称:4-[2-(二正丙基氨基)-乙基]-1, 3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐 分子式:C16H24N2OHCl
盐酸罗匹尼罗片的用法用量
先从低剂量开始逐渐增加到治疗量,可以单独或与食物一起服用。 推荐起始量是每次0.25mg,一天三次,然后根据每个患者的反应按照下表隔周逐渐增加剂量。如必要,4周后可以在每周的基础上再每天增加1.5mg,直至日服量9mg,然后再次每天增加3mg,直至日服量达24mg。 停药时需缓慢,时间要超过
盐酸罗匹尼罗片的注意事项
日常活动中易产生困倦:有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中(如驾驶车辆时)会出现困倦,而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者称服用罗匹尼罗后有嗜睡表现,但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡(如谈话、吃饭等),应该停用罗匹尼罗
盐酸罗匹尼罗片的相互作用
P450作用:体外研究发现CYP1A2是罗匹尼罗代谢过程中起主要作用的酶,服用了CYP1A2的作用底物或抑制剂就会改变罗匹尼罗的清除率,因此停止或使用CYP1A2强效抑制剂时应相应调整罗匹尼罗的剂量。 左旋多巴:罗匹尼罗(2.0 mg ,每天三次)联用卡比多巴+左旋多巴并不会改变罗匹尼罗药物代
盐酸罗匹尼罗片的不良反应
全身表现:少见-蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿;罕见-腹水。 心血管:少见-心衰、心动过缓、心动过速、室上性心动过速、心绞痛、传导阻滞、心脏骤停、心脏扩大、动脉瘤、二尖瓣缺损;罕见-室性心动过速。 中枢/外周神经系统:常见-神经痛;少见-非随意性肌肉
盐酸罗匹尼罗片的不良反应
先从低剂量开始逐渐增加到治疗量,可以单独或与食物一起服用。 推荐起始量是每次0.25mg,一天三次,然后根据每个患者的反应按照下表隔周逐渐增加剂量。如必要,4周后可以在每周的基础上再每天增加1.5mg,直至日服量9mg,然后再次每天增加3mg,直至日服量达24mg。 停药时需缓慢,时间要超过
如何储存盐酸罗匹尼罗?
避免高温:将药物存放在不超过25℃的地方,避免暴露在高温环境中,如直射阳光或加热设备附近。 避免潮湿:确保储存区域干燥,避免潮湿的环境,因为湿度可能会影响药物的稳定性和有效性。 保持包装完整:药物应保持在原包装中,并确保包装完好无损,以防止污染。 安全存放:将药物放在儿童和宠物触及不到的地
简述盐酸环仑特罗片的药理毒理
本品为强效选择性β2受体激动剂,其松弛支气管平滑肌作用强而持久,但对心血管系统影响较小。其支气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍,故用药量极小,哮喘患者每次口服本晶30μg,可明显增加第一秒肺活量和最大呼气流速。降低气道阻力,其平喘疗效与间羟叔丁肾上腺素(每次5mg,一日3次)相近,即较后者强16
简述罗每乐盐酸阿莫罗芬乳膏的药理毒理
盐酸阿莫罗芬是吗啉的衍生物,是一种新型广谱抗真菌药物。通过干扰真菌细胞膜中麦角甾醇的生物合成,从而实现抑菌及杀菌的作用。 它的高效抗菌谱为:酵母菌:念珠菌、马拉色霉素菌属或糠秕孢子菌属、隐球菌属;皮肤癣菌、毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属;霉菌:链格孢属、亨德逊属、帚霉属;暗色孢科:支孢霉属、
盐酸坦索罗辛缓释胶囊的药理毒理
本品属治疗良性前列腺增生症(BPH)用药,为选择性α1肾上腺素受体阻断剂,其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的α1A肾上腺素受体,松弛前列腺平滑肌,从而改善良性前列腺增生症所致的排尿困难等症状。
重庆成功首仿治疗帕金森病药物“盐酸罗匹尼罗”并产业化
近日,在国家及重庆市相关科技计划项目支持下,重庆植恩药业有限公司研制的治疗帕金森病药物“盐酸罗匹尼罗”原料药和片剂获得国家食品药品监管总局颁发的新药证书和生产批件,并通过GMP认证,实现了“盐酸罗匹尼罗”及其片剂的国内首仿,填补了国内市场空白。 “盐酸罗匹尼罗”是由英国SmithKlin
关于罗非昔布片的药理毒理介绍
本品为环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂(C-2SI)。为一类全新的药物-昔布类中的一种,用于关节炎/镇痛治疗。 本品是一种口服的环氧化酶-2(COX-2)强效特异性抑制剂,无论在临床治疗剂量范围之内还是明显高于此剂量范围,本品均显示出对COX-2的强效特异性抑制作用。环氧化酶的功能是合
关于氨溴特罗片的药理毒理介绍
1、药物过量: 长期过量用药时,可致心律不齐或心麻痹,应特别注意。长期用药的过量的症状,一般在停药后即消失。过量时的解毒剂为心脏选择性β受体阻断药,但有支气管痉挛史的患者应慎用。 2、氨溴特罗片的药理毒理: 氨溴特罗片是由盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗组成的复方制剂。其中盐酸氨溴索为粘液溶解剂,
概述匹罗杰的药理作用
匹罗杰是一种节后拟胆碱药,能直接作用于M胆碱受体,使胆碱能神经节后纤维兴奋,产生毒蕈碱样作用。 1.滴眼液滴眼后直接作用于瞳孔括约肌和睫状肌的胆碱受体,使这两种平滑肌收缩,导致瞳孔缩小和睫状肌痉挛。睫状肌收缩导致房水排出阻力减少,使青光眼的眼压下降。对开角型青光眼,匹罗杰通过缩瞳降低眼压的确切
关于盐酸坦索罗辛口崩缓释片的药理毒理介绍
1、药理毒理 药理作用:盐酸坦索罗辛能阻断尿道以及前列腺部的α1受体,降低尿道内压曲线的前列腺部压力,从而改善前列腺增生症引起的膀胱出口梗阻。 2、毒理研究: 生殖毒性:在生育力与早期胚胎发育毒性试验中,雄性大鼠经口给予盐酸坦索罗辛剂量高于300 mg/kg、雌性动物给药高于100 mg/
简述罗通定的药理毒理
罗通定具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶,强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用,亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,对急性锐痛(如手术后疼痛,创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时,可引起镇静及催眠。该品的作用机制尚待阐明,
概述头孢匹罗的药理作用
为第四代头孢菌素,对多种β-内酰胺酶稳定,对临床主要致病菌的抗菌活性较许多第三代头孢菌素强,对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌的外膜具有良好的通透性。多数革兰阳性菌包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的产酶菌株对头孢匹罗敏感。对葡萄球菌的活性较头孢他啶强8~64倍。对耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌的抗
简述莫匹罗星的药理作用
本药为局部外用抗生素,是由荧光假单胞菌培养液产生的一种物质,即假单胞菌A。其抗菌作用主要是通过可逆性地与异亮氨酸转移RNA合成酶结合,阻止异亮氨酸渗入,中止细胞内含异亮氨酸的蛋白质合成而起到杀菌或抑菌的作用。本药在很低浓度时显示抑菌作用,在高浓度时起杀菌作用。本药对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球
关于盐酸妥卡尼片的药理毒理介绍
属Ⅰb类抗心律失常药,为利多卡因同系物,主要作用于浦氏纤维和心室肌,抑制Na+内流,促进K+外流;降低4相除极坡度,从而降低自律性;明显缩短动作电位时程,相对延长有效不应期及相对不应期;降低心肌兴奋性;减慢传导速度;提高室颤阈。不影响窦房结功能;不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD5
盐酸丙卡特罗片
性状本品为白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丙卡特罗,按ClH2N2O3·HCl计0.25mg),加盐酸溶液(1→6)4ml,充分振摇,使盐酸丙卡特罗溶解,滤过,取滤液,加亚硝酸钠结晶10mg,振摇溶解,加氢氧化钠溶液(1→5)1ml,应显橙黄色。(2)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丙卡
盐酸班布特罗片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸班布特罗0.4mg的溶液,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在263nm的波长处有最大吸收,
盐酸罗通定片
性状本品为白色至淡黄色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸罗通定1g),加水20ml,振摇使盐酸罗通定溶解,滤过,滤液照盐酸罗通定项下的鉴别(2)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品5片,研细,加甲醇3
盐酸安罗替尼的详细介绍
盐酸安罗替尼似乎不是一个标准的药品名,为您找到了最相近的安罗替尼。 安罗替尼是一种靶向药物,主要用于治疗某些类型的癌症,如非小细胞肺癌、软组织肉瘤等。它的工作原理是通过抑制肿瘤细胞上的特定受体酪氨酸激酶(RTK),从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。 在使用安罗替尼时,需要注意以下几点: 适应症
关于加罗宁的药理毒理介绍
1、药理作用 地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛,其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5~9ng/ml时,产生缓解术后疼痛的作用;当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟。 2、毒理研
简述盐酸地匹福林滴眼液的药理毒理
据文献报道,地匹福林是肾上腺素的前药(Pro-drug),本身无生物活性,进入眼组织后在催化酶的作用下,迅速水解成肾上腺素而发挥生物效应,引起散瞳、降眼压。 本品具有高度脂溶性,滴眼液滴眼后极易透过角膜屏障进入眼内。研究证明地匹福林的眼内通透性比肾上腺素强10~17倍。0.1%地匹福林的降眼压
简述吉非罗齐胶囊的药理毒理
吉非罗齐胶囊为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,其 降血脂的作用机制尚未完全明了,可能涉及 周围脂肪分解,减少肝脏摄取游离脂肪酸而 减少肝内甘油三酯形成,抑制极低密度脂蛋 白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的 生成。吉非罗齐胶囊降低血甘油三酯而增高血高密度 脂蛋白浓度,虽可轻度降低血低密度脂蛋白 胆